電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ−Ａ：
【化１】
の化合物であって、ここで
各ＲＮは、独立して、水素または２個までの置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４もしくはＲ５から選択され；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＸであり
ｐは０もしくは１であり；
ＲＸはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｚは以下：
【化２】
から選択され、
Ｔは、０−５個のヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２から選択され；
ここでＺおよびＴの各々は、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの置換基を含み；
ここで該スルホニルに結合したフェニル環は、必要に応じて、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で置換されており；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−ジフルオロメチレンジオキシ、１，２−ジメチルメチレンジオキシ、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であって、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される、２個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、３個までの置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、または（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基であり；
ただし：
ａ）両方のＲＮが水素であり、Ｔが、４個までのハロ原子で必要に応じて置換されたイソインドール−１，３−ジオン−２−イルである場合、Ｚは、ピリミジン−２−イル、５−メチル−イソオキサゾリル、３，４−ジメチル−イソオキサゾリル、もしくは２−メチル−イソオキサゾリルで必要に応じて置換された、ピリジル、チアゾール−２−イル、４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、２−エチル−１，３，４−チアジアゾール−５−イルではなく；
ｂ）両方のＲＮが水素であり、Ｔが４個までのハロ原子で必要に応じて置換された以下：
【化３】
であり、ここでＲｍｍが、Ｃ１−４アルキルもしくは水素で必要に応じて置換されたフェニルである場合、Ｚは、ピリミジン−２−イルでも、２−ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも必要に応じて置換されておらず；
ｃ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、ｐが１であり、Ｘ１がＳであり、そしてＴが以下：
【化４】
である場合、Ｚは、３，４−ジメチルイソオキサゾリルでも、ピリミジン−２−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでもなく；
ｃ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−でありかつＸ１がＳであるか、またはＸ２がＣＨ＝ＣＨでありかつＸ１が存在せず、Ｔが以下：
【化５】
で必要に応じて置換されており、ここでＹ’がＯ、Ｓ、もしくはＮＨである場合、Ｚは、２個までのメチル基もしくはメトキシ基で必要に応じて置換されたピリミジニルでも、２−ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも、２−メトキシ−ピラジン−３−イルでも、３−クロロ−ピリジン−６−イルでも、３，４−ジメチル−イソオキサゾリルでも、または２−エチル−１，３，４−チアジアゾール−５−イルでもなく；
ｄ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔが以下：
【化６】
である場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イルでも、３，４−ジメチル−イソオキサゾール−５−イルでもなく；
ｅ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１がＯもしくはＳであり、Ｔが以下：
【化７】
であり、ここでＹ２が、ＯもしくはＣＨ２である場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでもなく；
ｆ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１がＯであり、Ｔが以下：
【化８】
であり、ここでＲｎｎが、水素もしくはハロである場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、４−メチル−ピリミジン−２−イルでも、４，６−ジメチルピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでも、５−メチル−イソオキサゾール−３−イルでもなく；
ｇ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２は−ＣＨ２−であり、Ｘ１は存在せず、Ｔが１，４−ジヒドロ−キノキサリン−２，３−ジオン−４−イルである場合、Ｚは、５−メチルイソオキサゾール−３−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでも、２−ピリジルでもなく；
ｈ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔが２，３−ジヒドロ−フタラジン−１，４−ジオン−２−イルである場合、Ｚは、ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも、必要に応じて置換されたピリミジン−２−イルでもなく；
ｉ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔがアダマンチルもしくはハロアダマンチルである場合、Ｚは、３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４−メチル−ピリミジン−２−イルでもなく；
ｊ）ＲＮが水素である、表Ａおよび表Ｂの化合物は、除かれる、
化合物。
【請求項２】
Ｚは、以下：
【化９】
から選択され、ここでＺは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚは、以下：
【化１０】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚは、式ｉ−ａである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚは、以下：
【化１１】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚは、以下：
【化１２】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、以下：
【化１３】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、以下：
【化１４】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚは、以下：
【化１５】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは以下：
【化１６】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−、もしくはシクロプロピレンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐは１であり、Ｘ１はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐは１であり、Ｘ１はＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｔは、３個までの置換基で必要に応じて置換された、ナフチル、テトラリン、もしくはデカリンであり、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｔは必要に応じて置換されたナフチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｔは以下：
【化１７】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｔは、以下：
【化１８】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｐは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚは、以下：
【化１９】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚはｉｉ−ａまたはｉｉ−ｂから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の式：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩＩ：
【化２１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
ＺＮは、５−７員の、単環式環、不飽和環もしくは芳香族環、複素環式環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される４個までのヘテロ原子を有し；
各ＲＮは、独立して水素もしくはＣ１−４脂肪族であり、該脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｘ２は、Ｃ１−３脂肪族であり、該Ｃ１−３脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ＴＮは、３−１４員の、単環式環系、二環式環系もしくは三環式環系、飽和環系、不飽和環系、または芳香族環系であり、該環系は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有し；
ここで該スルホニルに結合したフェニレン環は、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ここでＺＮおよびＴＮは各々、独立しており、かつＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、かつ各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；
ただし：
ａ）両方のＲＮが水素である場合，ＴＮは、以下：
（ｉ）４個までのハロ置換基で置換された、１，３−ジオン−イソインドール−２−イルでも、１，３−ジオン−イソインドール−２−イルでもなく；
（ｉｉ）
【化２２】
でもなく、ここでＲｍは、４個までのハロで必要に応じて置換された、メチルまたはフェニルであり；
（ｉｉｉ）
【化２３】
でもなく、ここでＷは、ＯもしくはＳであり、Ｒｏは、フェニルもしくは置換型フェニルであり、
（ｉｖ）４−メチル−１，４−ジヒドロ−キノリキサリン−１−イルでもなく、
（ｖ）
【化２４】
でもなく、
さらにただし：
（ｂ）両方のＲＮが水素である場合、以下の化合物は除かれる：
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
の化合物または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
ＺＮは、以下：
【化２９】
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＺＮは、以下：
【化３０】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＺＮは、式ｉ−ａである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＺＮは、以下：
【化３１】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
ＺＮは、以下：
【化３２】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
ＺＮは、以下：
【化３３】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
ＺＮは、以下：
【化３４】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
ＺＮは、以下：
【化３５】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
ＺＮは、以下：
【化３６】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
各ＲＮは水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３６】
各ＲＮは、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−、もしくはシクロプロピレンから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−，−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、もしくは−（ＣＨ２）３−から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ２は−ＣＨ２−である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＴＮは、必要に応じて置換された５−６員の単環式環である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４１】
ＴＮは、１−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル、１−ピラゾリル、１−イミダゾリル、１−ピロリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリド−１−イル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−モルホリニル、１−アゼピニル、もしくは１−アゼパニルから選択され、ここで該環は、３個までの置換基で必要に応じて置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＴＮは、フェニル環に縮合される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式ＩＶ：
【化３７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
ＺＭは、４個までのヘテロ原子を有する、５−７員の単環式環、不飽和環もしくは芳香族環、複素環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択され；
各ＲＮは、独立して水素もしくはＣ１−４脂肪族であり、該脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ＴＭは、０−５個のヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）もしくはＳＯ２から選択され；
ここでＺＭおよびＴＭの各々は、独立してかつ必要に応じて、４個までの置換基で置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
ここで該スルホニルに結合した該フェニレン環は、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で必要に応じて置換される；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、かつ各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ），ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；
ただし：
（ａ）Ｚが必要に応じて置換された、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、必要に応じて置換されたアダマンチルでもなく；
（ｂ）Ｚが必要に応じて置換された、ピリジル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、もしくはチアゾリルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、２個までのハロ原子で必要に応じて置換された以下：
【化３８】
でもなく；
（ｃ）両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、１−ナフチルでも、２−ナフチルでも、７−ヒドロキシナフト−１−イルでもなく；
（ｄ）Ｚがピリミジニル、５−メチルイソオキサゾリル、もしくはピリジルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、置換型プリニルではなく；そして
（ｅ）Ｚがチアゾール−２−イルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、置換型３Ｈ−イソベンゾフラン−１−オン−７−イルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
ＺＭは、以下：
【化３９】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＺＭは、以下：
【化４０】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＺＭは式ｉ−ａである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＺＭは以下：
【化４１】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
ＺＭは、以下：
【化４２】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
ＺＭは、以下：
【化４３】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ＺＭは、以下：
【化４４】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５２】
ＺＭは、以下：
【化４５】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５３】
ＺＭは、以下：
【化４６】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５４】
各ＲＮは水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
各ＲＮは、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５６】
ＺＭは、必要に応じて置換された５−６員の単環式環である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ１はＮＨである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘ１はＯである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５９】
ＴＭは、請求項１に記載の化合物であるか、ＴＭはフェニルもしくはナフチルであるか、該フェニルもしくはナフチルは、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６０】
ＴＭは、以下：
【化４７】
【化４８】
から独立して選択され、
ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換され、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、
請求項４４に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｔは以下：
【化４９】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換され、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６２】
式（Ｖ）：
Ｔ１−Ｌ１１−Ａ−Ｌ２２−Ｚ （Ｖ）；
を有する化合物であって、ここで：
Ｔ１は、８−１４員の、０−５個のヘテロ原子を有する、芳香族もしくは不飽和の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）もしくはＳＯ２から選択され；
Ｌ１１は、−（Ｘ１）ｐ−（ＣＨＲ１）ｒ−（Ｘ２）−Ｒｙであり；
ここで：
ｐは０もしくは１であり；
ｒは０もしくは１であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり、ここでＲｘは、ＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり；
Ｌ２２は、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（ＯＲ５）、もしくはＮ（ＯＲ６）であり；
Ａは、０−４個のヘテロ原子を有する、５−７員の単環式芳香族環であり；
Ｚは、２−チアゾリルであり；
ここでＴ、Ａ、およびＺの各々は、４個までの適切な置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択され；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基であり；
ただし：
（ｉ） Ｌ２２がＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ６Ｃ（Ｏ）であり；
Ａが、０−４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５−６員の単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｓ、もしくはＯから独立して選択され；
Ｘ２が必要に応じて置換された、メチレンもしくはエチレンであり；
Ｔ１が、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された縮合芳香族二環式環系であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される場合、
ｒは１である；
（ｉｉ）Ｌ２２がＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ６Ｃ（Ｏ）であり；
Ａが、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された５−６員の単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｓ、もしくはＯから独立して選択され；
ｐが１であり；
Ｘ２が、必要に応じて置換された、メチレン、エチレン、もしくはプロピレンであり；
Ｔ１が、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された縮合芳香族二環式環系であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される場合、
Ｘ１はＯでもＳでもなく；
（ｉｉｉ）Ｌ１１が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ａがフェニレンであり；
Ｌ２２が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−である場合、
Ｔ１は、以下：
【化５０】
のいずれでもなく、
（ｉｖ）Ｌ１１が−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ａがフェニレンであり；
Ｌ２２が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−である場合、
Ｔ１は、以下：
【化５１】
（ここでＢは、水素、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アリル、ベンジル、もしくはフェニルエチルである）
のいずれでもない、
化合物または薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
Ｔ１は、０個のヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｔ１は、ナフチル、アントラセニル、テトラリニルもしくはデカリニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族二環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の非芳香族二環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｔ１は、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジン、キナゾリニル、キナオキサリニル、ナフチリニル、またはプテリジニルから選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する、８−１４員の非芳香族三環式環である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族三環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｔ１は、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサニル、もしくはカルバゾリルから選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
Ａはフェニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａは、１−４個のヘテロ原子を有する５−６員の単環式芳香族環である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ａは、１−３個のヘテロ原子を有する５−６員の単環式芳香族環である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ａは、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チアフェニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、もしくはピロリルから選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なアジュバントもしくはキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項７７】
（ａ）患者；もしくは
（ｂ）生物学的サンプル、
におけるＮａＶ１．１活性、ＮａＶ１．２活性、ＮａＶ１．３活性、ＮａＶ１．４活性、ＮａＶ１．５活性、ＮａＶ１．６活性、ＮａＶ１．７活性、ＮａＶ１．８活性、ＮａＶ１．９活性、もしくはＣａｖ２．２活性のうちの１種以上を阻害する方法であって、該方法は、該患者に以下の式Ｉ：
【化５２】
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程、または該生物学的サンプルと、式Ｉの化合物もしくはその薬学的に受容可能な誘導体とを接触させる工程を包含し、
ここで
Ｌ１は、−（Ｘ１）ｐ−（Ｘ２）ｑ−Ｒｙ−であり；
ここで
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり；
ｐは０もしくは１であり；
ｑは０もしくは１であり；
ＲｘはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であるか；または
Ｌ２およびＲｙは、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（ＯＲ５）、もしくはＮ（ＯＲ６）から独立して選択され；
Ｚは、水素、脂環式環、複素環式環、アリール環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｔは、脂肪族、脂環式環、アリール環、ヘテロアリール環、もしくは複素環式環であり；
Ａは、アリール環もしくはヘテロアリール環であり；
ここでＴ、Ａ、およびＺの各々は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの適切な置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であり、各Ｒ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までの置換基を必要に応じて含み、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択され；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基である、
方法。
【請求項７８】
ｐは０であり、ｑは０である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
ｐは０であり、ｑは１である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
ｐは１であり、ｑは１である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
Ｘ１はＯまたはＮＲｘである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８１】
Ｘ１はＮＲｘであり；ＲｘはＨである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｘ２は、直鎖もしくは分枝鎖の、２個までの置換基で必要に応じて置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８３】
Ｘ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒｙは、Ｈまたは２個までの置換基で必要に応じて置換された、直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項８５】
Ｚはアリールもしくはヘテロアリールである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８６】
Ｚはフェニルもしくはナフチルである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
Ｚはヘテロアリールである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８８】
Ｚは、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、もしくはピロリルから選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
Ａはアリールである、請求項７７に記載の方法。
【請求項９０】
Ａはフェニルもしくはナフチルである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含む単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨから選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項９２】
Ａは、ピリジル、ピラジル、トリアジニル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、イミダゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、もしくはピリミジニルである、請求項７７に記載の方法。
【請求項９３】
Ａは、二環式環系もしくは三環式環系であり、該環系は、少なくとも１つの芳香族環を有し、ここで該環系は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨから選択される１−５個のヘテロ原子を含む、請求項７７に記載の方法。
【請求項９４】
Ａは、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジン、キナゾリニル、キナオキサリニル、ナフチリニル、プテリジニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、アントラセニル、フルオレニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、もしくはフェノキサジニルである、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
Ｔは脂肪族もしくはシクロ脂肪族である、請求項７７に記載の方法。
【請求項９６】
Ｔは（Ｃ１−Ｃ６）直鎖もしくは分枝鎖のアルキルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｔは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、もしくはアダマンチルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
Ｔは、アリール環もしくはヘテロアリール環である、請求項７７に記載の方法。
【請求項９９】
Ｔは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、フラニル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、キノリニルフェニル、ナフチル、アントラセニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、フラニル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、キノリニル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、イソキノリニル、シンノリニルフタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサニル、もしくはカルバゾリルである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｔは複素環式環である、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｔは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、キヌクリジニル、ジオキソイアニル（ｄｉｏｘｏｉａｎｙｌ）、イミダジリジニル、ピラゾリジニル、ジオキサニル、ピペラジニル、もしくはトリチアニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ１はオキソである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ１はＲ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、ｎは０である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ２は、２個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されている、直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである、請求項７７または１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
請求項７７に記載の方法であって、ここで：
Ｚはチアゾール−２−イルであり；
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、もしくはテトラジニルであり；
Ｌ１は、−（Ｘ１）ｐ−（Ｘ２）ｑ−Ｒｙ−であり；
ここで：
Ｘ１はＯ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり；
ｐは０もしくは１であり；
ｑは０もしくは１であり；
ＲｘはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり；そして
Ｌ２はＳＯ２Ｎ（Ｒ５）もしくはＳＯ２Ｎ（Ｒ６）である、
方法。
【請求項１０７】
前記化合物は、式Ｉ−Ａ、式ＩＩＡ−ｉ、式ＩＩＢ−ｉ、式ＩＩＣ−ｉ、式ＩＩＤ−ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、もしくは式Ｖである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０８】
急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓疼痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背部疼痛、頭部もしくは頸部の疼痛、重篤なもしくは難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、発作、双極性障害、または癌の疼痛から選択される疾患、障害または状態を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、該方法は、患者に有効量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
前記化合物は、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記疾患、状態もしくは障害は、電位開口型のナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に影響を及ぼされる、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記疾患、状態、または障害は、電位開口型のカルシウムチャネルの活性化または機能亢進に影響を及ぼされる、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１２】
前記疾患、状態もしくは障害は、急性疼痛、慢性頭痛、神経性疼痛、炎症性疼痛、もしくは炎症性突出痛である、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
前記疾患、状態、もしくは障害は、歯根痛、座骨神経痛、背部疼痛、頭部の疼痛、頸部の疼痛、もしくはニューロパシーである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１４】
前記疾患、状態もしくは障害は、重篤なもしくは難治性の疼痛、急性疼痛、術後疼痛、背部疼痛、または癌の疼痛である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１５】
前記化合物は、図１から選択される、請求項７７または１０８に記載の方法。
【請求項１】
以下の式Ｉ−Ａ：
【化１】
の化合物であって、ここで
各ＲＮは、独立して、水素または２個までの置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４脂肪族であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４もしくはＲ５から選択され；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲＸであり
ｐは０もしくは１であり；
ＲＸはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｚは以下：
【化２】
から選択され、
Ｔは、０−５個のヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２から選択され；
ここでＺおよびＴの各々は、必要に応じて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの置換基を含み；
ここで該スルホニルに結合したフェニル環は、必要に応じて、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で置換されており；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−ジフルオロメチレンジオキシ、１，２−ジメチルメチレンジオキシ、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であって、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される、２個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、３個までの置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、または（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基であり；
ただし：
ａ）両方のＲＮが水素であり、Ｔが、４個までのハロ原子で必要に応じて置換されたイソインドール−１，３−ジオン−２−イルである場合、Ｚは、ピリミジン−２−イル、５−メチル−イソオキサゾリル、３，４−ジメチル−イソオキサゾリル、もしくは２−メチル−イソオキサゾリルで必要に応じて置換された、ピリジル、チアゾール−２−イル、４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル、２−エチル−１，３，４−チアジアゾール−５−イルではなく；
ｂ）両方のＲＮが水素であり、Ｔが４個までのハロ原子で必要に応じて置換された以下：
【化３】
であり、ここでＲｍｍが、Ｃ１−４アルキルもしくは水素で必要に応じて置換されたフェニルである場合、Ｚは、ピリミジン−２−イルでも、２−ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも必要に応じて置換されておらず；
ｃ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、ｐが１であり、Ｘ１がＳであり、そしてＴが以下：
【化４】
である場合、Ｚは、３，４−ジメチルイソオキサゾリルでも、ピリミジン−２−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでもなく；
ｃ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−でありかつＸ１がＳであるか、またはＸ２がＣＨ＝ＣＨでありかつＸ１が存在せず、Ｔが以下：
【化５】
で必要に応じて置換されており、ここでＹ’がＯ、Ｓ、もしくはＮＨである場合、Ｚは、２個までのメチル基もしくはメトキシ基で必要に応じて置換されたピリミジニルでも、２−ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも、２−メトキシ−ピラジン−３−イルでも、３−クロロ−ピリジン−６−イルでも、３，４−ジメチル−イソオキサゾリルでも、または２−エチル−１，３，４−チアジアゾール−５−イルでもなく；
ｄ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔが以下：
【化６】
である場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イルでも、３，４−ジメチル−イソオキサゾール−５−イルでもなく；
ｅ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１がＯもしくはＳであり、Ｔが以下：
【化７】
であり、ここでＹ２が、ＯもしくはＣＨ２である場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでもなく；
ｆ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１がＯであり、Ｔが以下：
【化８】
であり、ここでＲｎｎが、水素もしくはハロである場合、Ｚは、チアゾール−２−イルでも、４−メチル−ピリミジン−２−イルでも、４，６−ジメチルピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでも、５−メチル−イソオキサゾール−３−イルでもなく；
ｇ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２は−ＣＨ２−であり、Ｘ１は存在せず、Ｔが１，４−ジヒドロ−キノキサリン−２，３−ジオン−４−イルである場合、Ｚは、５−メチルイソオキサゾール−３−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルでも、ピリミジン−２−イルでも、２−ピリジルでもなく；
ｈ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔが２，３−ジヒドロ−フタラジン−１，４−ジオン−２−イルである場合、Ｚは、ピリジルでも、チアゾール−２−イルでも、必要に応じて置換されたピリミジン−２−イルでもなく；
ｉ）両方のＲＮが水素であり、Ｘ２が−ＣＨ２−であり、Ｘ１が存在せず、Ｔがアダマンチルもしくはハロアダマンチルである場合、Ｚは、３，４−ジメチルイソオキサゾール−５−イルでも、チアゾール−２−イルでも、４−メチル−ピリミジン−２−イルでもなく；
ｊ）ＲＮが水素である、表Ａおよび表Ｂの化合物は、除かれる、
化合物。
【請求項２】
Ｚは、以下：
【化９】
から選択され、ここでＺは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚは、以下：
【化１０】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚは、式ｉ−ａである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚは、以下：
【化１１】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚは、以下：
【化１２】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、以下：
【化１３】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚは、以下：
【化１４】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚは、以下：
【化１５】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚは以下：
【化１６】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−、もしくはシクロプロピレンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｐは１であり、Ｘ１はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐは１であり、Ｘ１はＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｔは、３個までの置換基で必要に応じて置換された、ナフチル、テトラリン、もしくはデカリンであり、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｔは必要に応じて置換されたナフチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｔは以下：
【化１７】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｔは、以下：
【化１８】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｐは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｐは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚは、以下：
【化１９】
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚはｉｉ−ａまたはｉｉ−ｂから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の式：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＩＩ：
【化２１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
ＺＮは、５−７員の、単環式環、不飽和環もしくは芳香族環、複素環式環であり、該環は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される４個までのヘテロ原子を有し；
各ＲＮは、独立して水素もしくはＣ１−４脂肪族であり、該脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｘ２は、Ｃ１−３脂肪族であり、該Ｃ１−３脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ＴＮは、３−１４員の、単環式環系、二環式環系もしくは三環式環系、飽和環系、不飽和環系、または芳香族環系であり、該環系は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される５個までのヘテロ原子を有し；
ここで該スルホニルに結合したフェニレン環は、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ここでＺＮおよびＴＮは各々、独立しており、かつＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ３は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換された、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、かつ各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；
ただし：
ａ）両方のＲＮが水素である場合，ＴＮは、以下：
（ｉ）４個までのハロ置換基で置換された、１，３−ジオン−イソインドール−２−イルでも、１，３−ジオン−イソインドール−２−イルでもなく；
（ｉｉ）
【化２２】
でもなく、ここでＲｍは、４個までのハロで必要に応じて置換された、メチルまたはフェニルであり；
（ｉｉｉ）
【化２３】
でもなく、ここでＷは、ＯもしくはＳであり、Ｒｏは、フェニルもしくは置換型フェニルであり、
（ｉｖ）４−メチル−１，４−ジヒドロ−キノリキサリン−１−イルでもなく、
（ｖ）
【化２４】
でもなく、
さらにただし：
（ｂ）両方のＲＮが水素である場合、以下の化合物は除かれる：
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
の化合物または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２６】
ＺＮは、以下：
【化２９】
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ＺＮは、以下：
【化３０】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＺＮは、式ｉ−ａである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＺＮは、以下：
【化３１】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
ＺＮは、以下：
【化３２】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
ＺＮは、以下：
【化３３】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
ＺＮは、以下：
【化３４】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
ＺＮは、以下：
【化３５】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
ＺＮは、以下：
【化３６】
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
各ＲＮは水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３６】
各ＲＮは、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（Ｐｈ）−、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｅｔ）−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−、もしくはシクロプロピレンから選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−，−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、もしくは−（ＣＨ２）３−から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘ２は−ＣＨ２−である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＴＮは、必要に応じて置換された５−６員の単環式環である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項４１】
ＴＮは、１−ピロリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−イル、１−ピラゾリル、１−イミダゾリル、１−ピロリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリド−１−イル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−モルホリニル、１−アゼピニル、もしくは１−アゼパニルから選択され、ここで該環は、３個までの置換基で必要に応じて置換されている、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＴＮは、フェニル環に縮合される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式ＩＶ：
【化３７】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
ＺＭは、４個までのヘテロ原子を有する、５−７員の単環式環、不飽和環もしくは芳香族環、複素環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択され；
各ＲＮは、独立して水素もしくはＣ１−４脂肪族であり、該脂肪族は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
ＴＭは、０−５個のヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）もしくはＳＯ２から選択され；
ここでＺＭおよびＴＭの各々は、独立してかつ必要に応じて、４個までの置換基で置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
ここで該スルホニルに結合した該フェニレン環は、Ｒ１およびＲ２から選択される３個までの置換基で必要に応じて置換される；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１が一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、かつ各Ｒ７は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択される２個までの置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ），ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；
ただし：
（ａ）Ｚが必要に応じて置換された、ピリミジニルまたはチアゾリルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、必要に応じて置換されたアダマンチルでもなく；
（ｂ）Ｚが必要に応じて置換された、ピリジル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、もしくはチアゾリルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、２個までのハロ原子で必要に応じて置換された以下：
【化３８】
でもなく；
（ｃ）両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、１−ナフチルでも、２−ナフチルでも、７−ヒドロキシナフト−１−イルでもなく；
（ｄ）Ｚがピリミジニル、５−メチルイソオキサゾリル、もしくはピリジルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、置換型プリニルではなく；そして
（ｅ）Ｚがチアゾール−２−イルであり、両方のＲ６が水素であり、そしてＸ１がＮＨである場合、Ｔは、置換型３Ｈ−イソベンゾフラン−１−オン−７−イルではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４５】
ＺＭは、以下：
【化３９】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＺＭは、以下：
【化４０】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ＺＭは式ｉ−ａである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＺＭは以下：
【化４１】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
ＺＭは、以下：
【化４２】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
ＺＭは、以下：
【化４３】
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ＺＭは、以下：
【化４４】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５２】
ＺＭは、以下：
【化４５】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５３】
ＺＭは、以下：
【化４６】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５４】
各ＲＮは水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
各ＲＮは、非置換型Ｃ１−４アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５６】
ＺＭは、必要に応じて置換された５−６員の単環式環である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｘ１はＮＨである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｘ１はＯである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５９】
ＴＭは、請求項１に記載の化合物であるか、ＴＭはフェニルもしくはナフチルであるか、該フェニルもしくはナフチルは、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される３個までの置換基で必要に応じて置換されている、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６０】
ＴＭは、以下：
【化４７】
【化４８】
から独立して選択され、
ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換され、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、
請求項４４に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｔは以下：
【化４９】
から選択され、ここでＴは、３個までの置換基で必要に応じて置換され、該置換基は、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、もしくはＣ（Ｏ）Ｃ１−４アルキルから独立して選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６２】
式（Ｖ）：
Ｔ１−Ｌ１１−Ａ−Ｌ２２−Ｚ （Ｖ）；
を有する化合物であって、ここで：
Ｔ１は、８−１４員の、０−５個のヘテロ原子を有する、芳香族もしくは不飽和の二環式環もしくは三環式環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ（Ｏ）もしくはＳＯ２から選択され；
Ｌ１１は、−（Ｘ１）ｐ−（ＣＨＲ１）ｒ−（Ｘ２）−Ｒｙであり；
ここで：
ｐは０もしくは１であり；
ｒは０もしくは１であり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり、ここでＲｘは、ＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり；
Ｌ２２は、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（ＯＲ５）、もしくはＮ（ＯＲ６）であり；
Ａは、０−４個のヘテロ原子を有する、５−７員の単環式芳香族環であり；
Ｚは、２−チアゾリルであり；
ここでＴ、Ａ、およびＺの各々は、４個までの適切な置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択され；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基であり；
ただし：
（ｉ） Ｌ２２がＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ６Ｃ（Ｏ）であり；
Ａが、０−４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５−６員の単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｓ、もしくはＯから独立して選択され；
Ｘ２が必要に応じて置換された、メチレンもしくはエチレンであり；
Ｔ１が、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された縮合芳香族二環式環系であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される場合、
ｒは１である；
（ｉｉ）Ｌ２２がＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、もしくはＮＲ６Ｃ（Ｏ）であり；
Ａが、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された５−６員の単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｓ、もしくはＯから独立して選択され；
ｐが１であり；
Ｘ２が、必要に応じて置換された、メチレン、エチレン、もしくはプロピレンであり；
Ｔ１が、０−４個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された縮合芳香族二環式環系であり、該ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから独立して選択される場合、
Ｘ１はＯでもＳでもなく；
（ｉｉｉ）Ｌ１１が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ａがフェニレンであり；
Ｌ２２が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−である場合、
Ｔ１は、以下：
【化５０】
のいずれでもなく、
（ｉｖ）Ｌ１１が−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ａがフェニレンであり；
Ｌ２２が−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−である場合、
Ｔ１は、以下：
【化５１】
（ここでＢは、水素、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アリル、ベンジル、もしくはフェニルエチルである）
のいずれでもない、
化合物または薬学的に受容可能な塩。
【請求項６３】
Ｔ１は、０個のヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｔ１は、ナフチル、アントラセニル、テトラリニルもしくはデカリニルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する、８−１４員の芳香族もしくは非芳香族の二環式環もしくは三環式環である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族二環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の非芳香族二環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｔ１は、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジン、キナゾリニル、キナオキサリニル、ナフチリニル、またはプテリジニルから選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する、８−１４員の非芳香族三環式環である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｔ１は、５個までのヘテロ原子を有する８−１４員の芳香族三環式環である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｔ１は、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサニル、もしくはカルバゾリルから選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
Ａはフェニルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａは、１−４個のヘテロ原子を有する５−６員の単環式芳香族環である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ａは、１−３個のヘテロ原子を有する５−６員の単環式芳香族環である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ａは、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チアフェニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、もしくはピロリルから選択される、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜７５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なアジュバントもしくはキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項７７】
（ａ）患者；もしくは
（ｂ）生物学的サンプル、
におけるＮａＶ１．１活性、ＮａＶ１．２活性、ＮａＶ１．３活性、ＮａＶ１．４活性、ＮａＶ１．５活性、ＮａＶ１．６活性、ＮａＶ１．７活性、ＮａＶ１．８活性、ＮａＶ１．９活性、もしくはＣａｖ２．２活性のうちの１種以上を阻害する方法であって、該方法は、該患者に以下の式Ｉ：
【化５２】
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程、または該生物学的サンプルと、式Ｉの化合物もしくはその薬学的に受容可能な誘導体とを接触させる工程を包含し、
ここで
Ｌ１は、−（Ｘ１）ｐ−（Ｘ２）ｑ−Ｒｙ−であり；
ここで
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり；
ｐは０もしくは１であり；
ｑは０もしくは１であり；
ＲｘはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であるか；または
Ｌ２およびＲｙは、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）、Ｎ（ＯＲ５）、もしくはＮ（ＯＲ６）から独立して選択され；
Ｚは、水素、脂環式環、複素環式環、アリール環、もしくはヘテロアリール環であり；
Ｔは、脂肪族、脂環式環、アリール環、ヘテロアリール環、もしくは複素環式環であり；
Ａは、アリール環もしくはヘテロアリール環であり；
ここでＴ、Ａ、およびＺの各々は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択される４個までの適切な置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１は、オキソ、＝ＮＮ（Ｒ６）２、＝ＮＮ（Ｒ７）２、＝ＮＮ（Ｒ６Ｒ７）、Ｒ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６もしくはＯＲ６であるか；または
隣接する環原子上の２つのＲ１は、一緒になって、１，２−メチレンジオキシもしくは１，２−エチレンジオキシを形成し；
Ｒ２は、脂肪族であり、各Ｒ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｒ１、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ３は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までの置換基を必要に応じて含み、該置換基は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４もしくはＲ５から独立して選択され；
Ｒ４は、ＯＲ５、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６Ｒ５）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ３Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ５ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ５、Ｎ（ＯＲ５）Ｒ６、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５Ｒ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）Ｎ（Ｒ５）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、もしくはＰ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ５）であり；
Ｒ５は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、該環は、３個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、Ｈもしくは脂肪族であり、ここでＲ６は、Ｒ７置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、脂環式環、アリール環、複素環式環、もしくはヘテロアリール環であり、各Ｒ７は、２個までの置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、Ｈ、脂肪族、もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｚ’から独立して選択され；
Ｚ’は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（ハロ）３、ＣＨ（ハロ）２、ＣＨ２（ハロ）、−ＯＣ（ハロ）３、−ＯＣＨ（ハロ）２、−ＯＣＨ２（ハロ）、ＯＨ、Ｓ−脂肪族、Ｓ（Ｏ）−脂肪族、ＳＯ２−脂肪族、ＮＨ２、ＮＨ−脂肪族、Ｎ（脂肪族）２、Ｎ（脂肪族）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（−脂肪族）、もしくはＯ−脂肪族から選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基である、
方法。
【請求項７８】
ｐは０であり、ｑは０である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
ｐは０であり、ｑは１である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
ｐは１であり、ｑは１である、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
Ｘ１はＯまたはＮＲｘである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８１】
Ｘ１はＮＲｘであり；ＲｘはＨである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｘ２は、直鎖もしくは分枝鎖の、２個までの置換基で必要に応じて置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項８３】
Ｘ２は、２個までの置換基で必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
Ｒｙは、Ｈまたは２個までの置換基で必要に応じて置換された、直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルであり、該置換基は、Ｒ１およびＲ５から独立して選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項８５】
Ｚはアリールもしくはヘテロアリールである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８６】
Ｚはフェニルもしくはナフチルである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
Ｚはヘテロアリールである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８８】
Ｚは、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、もしくはピロリルから選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
Ａはアリールである、請求項７７に記載の方法。
【請求項９０】
Ａはフェニルもしくはナフチルである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
Ａは、１〜３個のヘテロ原子を含む単環式芳香族環であり、該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨから選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項９２】
Ａは、ピリジル、ピラジル、トリアジニル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、イミダゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、もしくはピリミジニルである、請求項７７に記載の方法。
【請求項９３】
Ａは、二環式環系もしくは三環式環系であり、該環系は、少なくとも１つの芳香族環を有し、ここで該環系は、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨから選択される１−５個のヘテロ原子を含む、請求項７７に記載の方法。
【請求項９４】
Ａは、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、シンノリニル、フタラジン、キナゾリニル、キナオキサリニル、ナフチリニル、プテリジニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、アントラセニル、フルオレニル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、もしくはフェノキサジニルである、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
Ｔは脂肪族もしくはシクロ脂肪族である、請求項７７に記載の方法。
【請求項９６】
Ｔは（Ｃ１−Ｃ６）直鎖もしくは分枝鎖のアルキルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
Ｔは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、もしくはアダマンチルである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９８】
Ｔは、アリール環もしくはヘテロアリール環である、請求項７７に記載の方法。
【請求項９９】
Ｔは、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、フラニル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、キノリニルフェニル、ナフチル、アントラセニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ピリジル、フラニル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、キノリニル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、イソキノリニル、シンノリニルフタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサニル、もしくはカルバゾリルである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
Ｔは複素環式環である、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０１】
Ｔは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、キヌクリジニル、ジオキソイアニル（ｄｉｏｘｏｉａｎｙｌ）、イミダジリジニル、ピラゾリジニル、ジオキサニル、ピペラジニル、もしくはトリチアニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ１はオキソである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ１はＲ６もしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｒ１は（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり、ｎは０である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｒ２は、２個までのＲ１置換基で必要に応じて置換されている、直鎖もしくは分枝鎖の（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである、請求項７７または１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
請求項７７に記載の方法であって、ここで：
Ｚはチアゾール−２−イルであり；
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、もしくはテトラジニルであり；
Ｌ１は、−（Ｘ１）ｐ−（Ｘ２）ｑ−Ｒｙ−であり；
ここで：
Ｘ１はＯ、Ｓ、もしくはＮＲｘであり；
ｐは０もしくは１であり；
ｑは０もしくは１であり；
ＲｘはＨもしくはＲ２であり；
Ｘ２はＲ２であり；
Ｒｙは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２−であり；そして
Ｌ２はＳＯ２Ｎ（Ｒ５）もしくはＳＯ２Ｎ（Ｒ６）である、
方法。
【請求項１０７】
前記化合物は、式Ｉ−Ａ、式ＩＩＡ−ｉ、式ＩＩＢ−ｉ、式ＩＩＣ−ｉ、式ＩＩＤ−ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、もしくは式Ｖである、請求項７７に記載の方法。
【請求項１０８】
急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓疼痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背部疼痛、頭部もしくは頸部の疼痛、重篤なもしくは難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、発作、双極性障害、または癌の疼痛から選択される疾患、障害または状態を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、該方法は、患者に有効量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
前記化合物は、請求項１〜７７のいずれか１項に記載の化合物である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記疾患、状態もしくは障害は、電位開口型のナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に影響を及ぼされる、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記疾患、状態、または障害は、電位開口型のカルシウムチャネルの活性化または機能亢進に影響を及ぼされる、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１２】
前記疾患、状態もしくは障害は、急性疼痛、慢性頭痛、神経性疼痛、炎症性疼痛、もしくは炎症性突出痛である、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
前記疾患、状態、もしくは障害は、歯根痛、座骨神経痛、背部疼痛、頭部の疼痛、頸部の疼痛、もしくはニューロパシーである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１４】
前記疾患、状態もしくは障害は、重篤なもしくは難治性の疼痛、急性疼痛、術後疼痛、背部疼痛、または癌の疼痛である、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１５】
前記化合物は、図１から選択される、請求項７７または１０８に記載の方法。
【図１−１】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図１−５】
【図１−６】
【図１−７】
【図１−８】
【図１−９】
【図１−１０】
【図１−１１】
【図１−１２】
【図１−１３】
【図１−１４】
【図１−１５】
【図１−１６】
【図１−１７】
【図１−１８】
【図１−１９】
【図１−２０】
【図１−２１】
【図１−２２】
【図１−２３】
【図１−２４】
【図１−２５】
【図１−２６】
【図１−２７】
【図１−２８】
【図１−２９】
【図１−３０】
【図１−３１】
【図１−３２】
【図１−３３】
【図１−３４】
【図１−３５】
【図１−３６】
【図１−３７】
【図１−３８】
【図１−３９】
【図１−４０】
【図１−４１】
【図１−４２】
【図１−４３】
【図１−４４】
【図１−４５】
【図１−４６】
【図１−４７】
【図１−４８】
【図１−４９】
【図１−５０】
【図１−５１】
【図１−５２】
【図１−５３】
【図１−５４】
【図１−５５】
【図１−５６】
【図１−５７】
【図１−５８】
【図１−５９】
【図１−６０】
【図１−６１】
【図１−６２】
【図１−６３】
【図１−６４】
【図１−６５】
【図１−６６】
【図１−６７】
【図１−６８】
【図１−６９】
【図１−７０】
【図１−７１】
【図１−７２】
【図１−７３】
【図１−７４】
【図１−７５】
【図１−７６】
【図１−７７】
【図１−７８】
【図１−７９】
【図１−８０】
【図１−８１】
【図１−８２】
【図１−８３】
【図１−８４】
【図１−８５】
【図１−８６】
【図１−８７】
【図１−８８】
【図１−８９】
【図１−９０】
【図１−９１】
【図１−９２】
【図１−９３】
【図１−９４】
【図１−９５】
【図１−９６】
【図１−９７】
【図１−９８】
【図１−９９】
【図１−１００】
【図１−１０１】
【図１−１０２】
【図１−１０３】
【図１−１０４】
【図１−１０５】
【図１−１０６】
【図１−１０７】
【図１−１０８】
【図１−１０９】
【図１−１１０】
【図１−１１１】
【図１−１１２】
【図１−１１３】
【図１−１１４】
【図１−１１５】
【図１−１１６】
【図１−１１７】
【図１−１１８】
【図１−１１９】
【図１−１２０】
【図１−１２１】
【図１−１２２】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図１−５】
【図１−６】
【図１−７】
【図１−８】
【図１−９】
【図１−１０】
【図１−１１】
【図１−１２】
【図１−１３】
【図１−１４】
【図１−１５】
【図１−１６】
【図１−１７】
【図１−１８】
【図１−１９】
【図１−２０】
【図１−２１】
【図１−２２】
【図１−２３】
【図１−２４】
【図１−２５】
【図１−２６】
【図１−２７】
【図１−２８】
【図１−２９】
【図１−３０】
【図１−３１】
【図１−３２】
【図１−３３】
【図１−３４】
【図１−３５】
【図１−３６】
【図１−３７】
【図１−３８】
【図１−３９】
【図１−４０】
【図１−４１】
【図１−４２】
【図１−４３】
【図１−４４】
【図１−４５】
【図１−４６】
【図１−４７】
【図１−４８】
【図１−４９】
【図１−５０】
【図１−５１】
【図１−５２】
【図１−５３】
【図１−５４】
【図１−５５】
【図１−５６】
【図１−５７】
【図１−５８】
【図１−５９】
【図１−６０】
【図１−６１】
【図１−６２】
【図１−６３】
【図１−６４】
【図１−６５】
【図１−６６】
【図１−６７】
【図１−６８】
【図１−６９】
【図１−７０】
【図１−７１】
【図１−７２】
【図１−７３】
【図１−７４】
【図１−７５】
【図１−７６】
【図１−７７】
【図１−７８】
【図１−７９】
【図１−８０】
【図１−８１】
【図１−８２】
【図１−８３】
【図１−８４】
【図１−８５】
【図１−８６】
【図１−８７】
【図１−８８】
【図１−８９】
【図１−９０】
【図１−９１】
【図１−９２】
【図１−９３】
【図１−９４】
【図１−９５】
【図１−９６】
【図１−９７】
【図１−９８】
【図１−９９】
【図１−１００】
【図１−１０１】
【図１−１０２】
【図１−１０３】
【図１−１０４】
【図１−１０５】
【図１−１０６】
【図１−１０７】
【図１−１０８】
【図１−１０９】
【図１−１１０】
【図１−１１１】
【図１−１１２】
【図１−１１３】
【図１−１１４】
【図１−１１５】
【図１−１１６】
【図１−１１７】
【図１−１１８】
【図１−１１９】
【図１−１２０】
【図１−１２１】
【図１−１２２】
【公表番号】特表２００７−５０１８０４（Ｐ２００７−５０１８０４Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２８０３（Ｐ２００６−５２２８０３）
【出願日】平成１６年８月９日（２００４．８．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９１４
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月９日（２００４．８．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２５８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９１４
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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