国際特許分類[A61P1/16]の内容
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国際特許分類[A61P1/16]に分類される特許
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5−フェノキシアルコキシソラーレンおよび電位開口型Kv1.3カリウムチャネルの選択的阻害方法
5−フェノキシアルコキシソラーレン化合物を含む問題の組成物と、それらの合成方法ならびに使用方法。そのような化合物は自己免疫疾患を始めとするヒトまたは動物の疾患または障害の治療に使用することが可能である。化合物はKv1.3チャネルを含むカルシウムチャネルを阻害し、かかる化合物の治療効果の少なくとも一部は、カリウムチャネルの阻害に少なくとも一部起因し得る。いくつかの実施形態では、化合物は他のカリウムチャネル(例えばKv1.5チャネル)よりも特定のカリウムチャネル(例えばKv1.3チャネル)に対して選択性が高い。 (もっと読む)
置換N−アルキルピリミジノン
本発明は、一般に、一般にp38キナーゼ、TNF、および/またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式I[式中、R1、R2、R3、R4A、R4B、R4C、R4D、およびR4Eは、本明細書で規定するとおりである]に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物(特に医薬組成物)、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにp38キナーゼ活性、TNF活性、および/またはシクロオキシゲナーゼ2活性に関連する状態(通常は病的状態)の(予防を含む)治療方法も対象とする。
【化1】
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インシュリン抵抗性及び心筋ミオパチーを治療する化合物及び方法
【課題】インシュリン抵抗性及び心筋ミオパチーを治療する化合物及び方法を提供する
【解決手段】新規化合物、化合物を含む組成物及び化合物を製造及び使用するための方法のための方法がここに記載される。インシュリン抵抗性、膵臓β細胞アポトーシス、肥満、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧、異常脂質血症、シンドロームXの発現、鬱血性心不全、心血管系の炎症性疾患、アテローム性動脈硬化症、敗血症、I型糖尿病、肝臓障害及び悪液質を含む種々の状態を治療又は改善する方法であって、ここに記載された化合物を投与することによる方法。ここに示される化合物はセリンパルミトイルトランスフェラーゼ活性を調節するために使用し得る。
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シンナモイル化合物含有I型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【課題】
組織におけるI型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。
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結晶性硫酸塩としての1−[2−(4−ベンジル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−エチル]−3−(2−メチル−キノリン−4−イル)−尿素
本発明は、結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素、並びにこれを製造するための方法に関する。さらに、本発明は、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の単独またはその他の化合物と組み合わせた使用に関する。さらに、本発明は、医薬組成物の製造における、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性のものとしての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の製剤に関する。また、本発明は、神経ホルモンアンタゴニストとしての製剤におけるこのような硫酸塩の使用に関する。
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4−オキソ−3−(1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イルアセチルアミノ)−ペンタン酸のエステル誘導体およびアミド誘導体、ならびにカスパーゼインヒビターとしてのそれらの使用
本発明は、式Iの化合物を提供し、Xは、−OR1または−N(R5)2であり、Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、R1は、以下:C1〜6直鎖または分枝鎖のアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて置換されたアリール、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CNまたはNMe2で置換され得る;C1〜6シクロアルキルであり、該シクロアルキル中の1〜2個の炭素原子は、−O−または−NR5−で置換され得る;であり、R2は、C1〜6直鎖または分枝鎖アルキルであり;R3は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3であり;R4は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3であり;各R5は、独立に、H、C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキル、アリール、−O−C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキルまたは−O−アリールである:
【化A】
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癌に対する使用のためのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、環A、X1、R6、rおよびR7は、明細書中に定義のいずれかの意味を有する)のキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ;それらの製造方法;それらを含有する医薬組成物;および細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および/または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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PI3キナーゼ
本発明は式(1)
の新規化合物に関するものであり、それらはPI3キナーゼモジュレーターとしてのそれらの医薬効果のために、炎症性疾患又はアレルギー性疾患の治療及び措置における使用に適している。これらの疾患の例は炎症性呼吸系疾患及びアレルギー性呼吸系疾患、胃腸系及び運動器官の炎症性疾患、炎症性皮膚疾患及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性の眼の疾患、鼻粘膜の疾患、炎症性又はアレルギー性自己免疫反応性症状、或いは腎臓炎症である。
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C型肝炎ウイルスのインヒビター
本発明は、ペプチドまたはペプチド誘導体を使用してC型肝炎ウイルス感染を抑制する方法に関連する。本発明は、1部では、C型肝炎ウイルスのE2エンベロープ糖タンパク質が、HCV感染の早期段階において必要である細胞またはウイルスタンパク質との相互作用にとって重要である従来開示されていないドメインを有するという発見に基づく。本発明は、ペプチド類並びにC型肝炎ウイルスおよび関連ウイルスによって誘発される疾患の治療および予防方法を提供する。 (もっと読む)
細胞増殖促進作用及び器官再生促進作用を有すポリペプチドをコードする遺伝子
【課題】細胞増殖促進作用及び器官再生促進作用を有す57キロダルトンタンパク質をコードする遺伝子を組換えDNA技術により大量に取得する。
【解決手段】遺伝子組換えにより製造されるローヤルゼリー由来の57キロダルトンタンパク質および該タンパク質をコードする遺伝子を提供する。
【効果】57キロダルトンタンパク質又は57キロダルトンタンパク質を含む融合蛋白は、肝再生促進剤、肝機能改善剤、肝炎治療剤又は肝硬変抑制剤等肝疾患の治療薬となる可能性がある。
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