癌に対する使用のためのキナゾリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は、明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
｛式中、ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
Ｑ１−Ｘ２−
［式中、Ｘ２は、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２およびＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２より選択され、ここにおいて、Ｒ８は各々、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、（３−８Ｃ）シクロアルケニル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
−Ｘ３−Ｒ９
［式中、Ｘ３は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１０）より選択され、ここにおいて、Ｒ１０は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ９は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式：
−Ｘ４−Ｑ２
［式中、Ｘ４は、直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１１）より選択され、ここにおいて、Ｒ１１は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、１個または２個の置換基を有していてよいものであるが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ１上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基またはチオキソ置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個またはそれを超えるハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれかの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ１２は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、または挿入された基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２は、（２−６Ｃ）アルカノイルであってもよく；
ｑは、０、１または２であり；
Ｒ２基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
Ｒ３は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、（３−８Ｃ）シクロアルキル基を形成し；
Ｒ５は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニル、または式：
−Ｘ５−Ｒ１３
［式中、Ｘ５は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１４）より選択され、ここにおいて、Ｒ１４は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ１３は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルまたはシアノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基であり；
環Ａは、６員単環式または１０員二環式アリール環、または酸素、窒素および硫黄より選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５員または６員単環式または９員または１０員二環式ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１５）、ＣＯＮ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＮ（Ｒ１５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１５）２Ｓ、Ｃ（Ｒ１５）２Ｎ（Ｒ１５）およびＣ（Ｒ１５）２Ｃ（Ｒ１５）２Ｎ（Ｒ１５）より選択され、ここにおいて、Ｒ１５は各々、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
Ｒ６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ６は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、または
Ｘ１が直接結合である場合、Ｒ６は、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイルまたはＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルであってよく、または
基−Ｘ１−Ｒ６および１個のＲ７基は一緒に、環Ａ上の隣接した環位置にわたる二価の基であって、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２、ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ．Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２ＣＯ、ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ、Ｎ（Ｒ２１）Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ、Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）、Ｏ．ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）、Ｏ．ＣＯ．Ｃ（Ｒ２０）２およびＣＯ．ＯＣ（Ｒ２０）２より選択される基を形成し、ここにおいて、Ｒ２０は各々、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルであり、そしてＲ２１は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、（３−８Ｃ）シクロアルケニル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
−Ｘ６−Ｒ１６
［式中、Ｘ６は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１７）より選択され、ここにおいて、Ｒ１７は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ１６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式：
−Ｘ７−Ｑ３
［式中、Ｘ７は、直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１８）より選択され、ここにおいて、Ｒ１８は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、１個または２個の置換基を有していてよいものであるが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基またはチオキソ置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個またはそれを超えるハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれかの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＣＯＮ（Ｒ１９）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ１９は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｒは、０、１または２であり；そして
Ｒ７基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルより選択される｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項２】
環Ａが、６員単環式アリール環、または酸素、窒素および硫黄より選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５員または６員単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３】
Ｘ１が、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１５）およびＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ１５は、水素、メチルまたはエチルであり、但し、Ｘ１基中のヘテロ原子が、Ｒ６基に結合している場合、Ｘ１基中のヘテロ原子と、Ｒ６基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在するという条件付きである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｘ１が直接結合である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
Ｒ６が、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、またはＲ６が、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
−Ｘ６−Ｒ１６
［式中、Ｘ６は、直接結合であり、そして
Ｒ１６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個、２個または３個のハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（３−８Ｃ）アルケニル、（３−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される置換基を有していてよい、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
基−Ｘ１−Ｒ６および１個のＲ７基が一緒に、環Ａ上の隣接した環位置にわたる二価の基であって、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２およびＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２より選択される基を形成し、ここにおいて、Ｒ２０およびＲ２１は各々、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシおよび２−シアノピリド−４−イルメトキシより選択され；
ｑが０であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルまたはピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し；
Ｘ１が、直接結合またはＯであり、但し、Ｘ１がＯである場合、Ｏヘテロ原子と、Ｒ６基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在するという条件付きであり；
Ｒ６が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチルまたは２−ジメチルアミノエチルであり、またはＲ６が、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチルまたはピペラジニルメチルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基またはヘテロシクリル基も、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そしてＲ７基が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位または４位に位置し且つフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項８】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシおよび２−メトキシエトキシより選択され；
ｑが０であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し且つヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチルおよび２−ジメチルアミノエチルより選択され、または環Ａが、３−ピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に各々相対して）４位に位置し且つ２−ジメチルアミノエトキシ基であり；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そしてＲ７基が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位または４位に位置し且つフルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項９】
ｐが２であり、そして基Ｒ１が、同じであってよいしまたは異なっていてよく、６位および７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシおよび２−（２−メトキシエトキシ）エトキシより選択され；
ｑが０であり、またはｑが１であり、そしてＲ２基が、フルオロ、クロロ、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し且つヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−メチルアミノメチル、アゼチジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ホモピペラジニルメチルおよび２−メトキシエトキシより選択され；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そして存在するいずれのＲ７基も、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位、４位または５位に位置し且つフルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエトキシおよび２−メトキシエトキシより選択され；
ｑが０であり、またはｑが１であり、そしてＲ２基がフルオロであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、２−ピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ピリジル窒素ヘテロ原子に相対して）４位、５位または６位に位置し且つシクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチルおよびＮ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチルより選択され；そして
ｒが０である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの製造方法であって、
（ａ）式II
【化２】
（式中、Ｌは、置換可能な基であり、そしてｐおよびＲ１は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、式III
【化３】
（式中、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するピラゾールとの反応の後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｂ）式VII
【化４】
（式中、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンまたはその反応性誘導体と、式VI
【化５】
（式中、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するアミンとのカップリングの後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｃ）少なくとも一つのＲ１基が、式
Ｑ１−Ｘ２−
［式中、Ｑ１は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル基、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル基またはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基、または置換されていてよいアルキル基であり、そしてＸ２は酸素原子である］
を有する基である式Ｉの化合物の製造について、式VIII
【化６】
（式中、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は各々、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、いずれの官能基も、必要ならば保護されている適当なアルコールとのカップリングの後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｄ）基−Ｘ１−Ｒ６が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造について、基−Ｘ１−Ｒ６が、ハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物と、適当なアミンとのまたは窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応；
（ｅ）基−Ｘ１−Ｒ６が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造について、基−Ｘ１−Ｒ６が、ホルミル基または（２−６Ｃ）アルカノイル基である式Ｉの化合物の還元的アミノ化；または
（ｆ）Ｒ１基が、アミノ置換またはヘテロシクリル置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造について、Ｒ１基がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物と、適当なアミンとのまたは窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応
を含み；そして
式Ｉのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうる塩が必要な場合、それを、該キナゾリン誘導体と適する酸との反応によって得ることができ；そして
式Ｉのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうるプロドラッグが必要な場合、それを、慣用的な手順を用いて得ることができる方法。
【請求項１２】
医薬組成物であって、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグを、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１３】
細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの使用。
【請求項１４】
細胞増殖性障害の処置を必要としている温血動物の細胞増殖性障害の処置方法、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置を必要としている温血動物の血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置方法であって、該動物に、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
｛式中、ｐは、０、１、２または３であり；
Ｒ１基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
Ｑ１−Ｘ２−
［式中、Ｘ２は、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ８）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）ＣＯ、ＯＣ（Ｒ８）２およびＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｒ８）２より選択され、ここにおいて、Ｒ８は各々、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ１は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、（３−８Ｃ）シクロアルケニル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
−Ｘ３−Ｒ９
［式中、Ｘ３は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１０）より選択され、ここにおいて、Ｒ１０は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ９は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式：
−Ｘ４−Ｑ２
［式中、Ｘ４は、直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１１）より選択され、ここにおいて、Ｒ１１は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、１個または２個の置換基を有していてよいものであるが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ１上の置換基中のいずれのアリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、（１−３Ｃ）アルキレンジオキシ基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基またはチオキソ置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個またはそれを超えるハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
置換基Ｒ１中のいずれかの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１２）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１２）、ＣＯＮ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１２）ＣＯＮ（Ｒ１２）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）、Ｎ（Ｒ１２）ＳＯ２、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ１２は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、または挿入された基がＮ（Ｒ１２）である場合、Ｒ１２は、（２−６Ｃ）アルカノイルであってもよく；
ｑは、０、１または２であり；
Ｒ２基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択され；
Ｒ３は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルであり；
Ｒ４は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、（３−８Ｃ）シクロアルキル基を形成し；
Ｒ５は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニル、または式：
−Ｘ５−Ｒ１３
［式中、Ｘ５は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１４）より選択され、ここにおいて、Ｒ１４は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ１３は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルまたはシアノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基であり；
環Ａは、６員単環式または１０員二環式アリール環、または酸素、窒素および硫黄より選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５員または６員単環式または９員または１０員二環式ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１５）、ＣＯＮ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＮ（Ｒ１５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ１５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ１５）２Ｓ、Ｃ（Ｒ１５）２Ｎ（Ｒ１５）およびＣ（Ｒ１５）２Ｃ（Ｒ１５）２Ｎ（Ｒ１５）より選択され、ここにおいて、Ｒ１５は各々、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
Ｒ６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル−（１−６Ｃ）アルキル、ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ６は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル、（３−８Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、または
Ｘ１が直接結合である場合、Ｒ６は、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、スルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイルまたはＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルであってよく、または
基−Ｘ１−Ｒ６および１個のＲ７基は一緒に、環Ａ上の隣接した環位置にわたる二価の基であって、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２、ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ．Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２ＣＯ、ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ、Ｎ（Ｒ２１）Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ、Ｎ（Ｒ２１）ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）、Ｏ．ＣＯ．Ｎ（Ｒ２１）、Ｏ．ＣＯ．Ｃ（Ｒ２０）２およびＣＯ．ＯＣ（Ｒ２０）２より選択される基を形成し、ここにおいて、Ｒ２０は各々、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルであり、そしてＲ２１は、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、（３−８Ｃ）シクロアルケニル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個、２個または３個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
−Ｘ６−Ｒ１６
［式中、Ｘ６は、直接結合であり、またはＯおよびＮ（Ｒ１７）より選択され、ここにおいて、Ｒ１７は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｒ１６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、メルカプト−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より、または式：
−Ｘ７−Ｑ３
［式中、Ｘ７は、直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ１８）より選択され、ここにおいて、Ｒ１８は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり、そして
Ｑ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであって、１個または２個の置換基を有していてよいものであるが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−８Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのヘテロシクリル基も、１個または２個のオキソ置換基またはチオキソ置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個またはそれを超えるハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、ウレイド、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を有していてよく、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれかの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接した炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＣＯＮ（Ｒ１９）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ１９）、Ｎ（Ｒ１９）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）、ＣＨ＝ＣＨおよびＣ≡Ｃより選択される基の鎖中への挿入によって隔てられていてよく、ここにおいて、Ｒ１９は、水素または（１−８Ｃ）アルキルであり；
ｒは、０、１または２であり；そして
Ｒ７基は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ウレイド、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ’−（１−６Ｃ）アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］ウレイド、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキルおよび（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキルより選択される｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項２】
環Ａが、６員単環式アリール環、または酸素、窒素および硫黄より選択される３個までの環ヘテロ原子を有する５員または６員単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３】
Ｘ１が、直接結合であり、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１５）およびＣＯより選択され、ここにおいて、Ｒ１５は、水素、メチルまたはエチルであり、但し、Ｘ１基中のヘテロ原子が、Ｒ６基に結合している場合、Ｘ１基中のヘテロ原子と、Ｒ６基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在するという条件付きである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｘ１が直接結合である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
Ｒ６が、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルであり、またはＲ６が、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基も、１個または２個の置換基を有していてよいが、それら置換基は、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
−Ｘ６−Ｒ１６
［式中、Ｘ６は、直接結合であり、そして
Ｒ１６は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキルである］
を有する基より選択され、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基も、該ＣＨ基、ＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個、２個または３個のハロゲノ置換基または（１−８Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（３−８Ｃ）アルケニル、（３−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される置換基を有していてよい、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
基−Ｘ１−Ｒ６および１個のＲ７基が一緒に、環Ａ上の隣接した環位置にわたる二価の基であって、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｏ、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２ＯＣ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、ＯＣ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２、Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２Ｃ（Ｒ２０）２およびＣ（Ｒ２０）２Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）２より選択される基を形成し、ここにおいて、Ｒ２０およびＲ２１は各々、水素、（１−８Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニルまたは（２−８Ｃ）アルキニルである、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシ、２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ、２−ピロリジン−１−イルエトキシ、３−ピロリジン−１−イルプロポキシ、２−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］エトキシ、３−［（３ＲＳ，４ＳＲ）−３，４−メチレンジオキシピロリジン−１−イル］プロポキシ、２−モルホリノエトキシ、３−モルホリノプロポキシ、２−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）エトキシ、３−（１，１−ジオキソテトラヒドロ−４Ｈ−１，４−チアジン−４−イル）プロポキシ、２−ピペリジノエトキシ、３−ピペリジノプロポキシ、２−ピペリジン−３−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）エトキシ、３−ピペリジン−３−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−３−イル）プロポキシ、２−ピペリジン−４−イルエトキシ、２−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）エトキシ、３−ピペリジン−４−イルプロポキシ、３−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）プロポキシ、２−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）エトキシ、３−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エトキシ、３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）プロポキシ、２−ピペラジン−１−イルエトキシ、３−ピペラジン−１−イルプロポキシ、４−ピペラジン−１−イルブトキシ、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−アリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−プロパ−２−イニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）プロポキシ、４−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）ブトキシ、２−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２−フルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］エトキシ、３−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ、２−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）エトキシ、３−（４−シアノメチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］エトキシ、２−（４−ピリジルオキシ）エトキシ、３−ピリジルメトキシおよび２−シアノピリド−４−イルメトキシより選択され；
ｑが０であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルまたはピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し；
Ｘ１が、直接結合またはＯであり、但し、Ｘ１がＯである場合、Ｏヘテロ原子と、Ｒ６基中のいずれかのヘテロ原子との間に少なくとも２個の炭素原子が存在するという条件付きであり；
Ｒ６が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、シアノメチル、１−シアノエチル、２−シアノエチル、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチルまたは２−ジメチルアミノエチルであり、またはＲ６が、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチルまたはピペラジニルメチルであり、そしてここにおいて、
Ｒ６基中のいずれのアリール基、（３−８Ｃ）シクロアルキル基またはヘテロシクリル基も、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される置換基を有していてよく；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そしてＲ７基が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位または４位に位置し且つフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項８】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシおよび２−メトキシエトキシより選択され；
ｑが０であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し且つヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルアミノメチル、１−メチルアミノエチル、２−メチルアミノエチル、ジメチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチルおよび２−ジメチルアミノエチルより選択され、または環Ａが、３−ピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に各々相対して）４位に位置し且つ２−ジメチルアミノエトキシ基であり；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そしてＲ７基が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位または４位に位置し且つフルオロ、クロロ、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項９】
ｐが２であり、そして基Ｒ１が、同じであってよいしまたは異なっていてよく、６位および７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−メトキシエトキシ、３−メトキシプロポキシ、２−メチルスルホニルエトキシ、３−メチルスルホニルプロポキシおよび２−（２−メトキシエトキシ）エトキシより選択され；
ｑが０であり、またはｑが１であり、そしてＲ２基が、フルオロ、クロロ、メチルまたはメトキシであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、フェニルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）３位または４位に位置し且つヒドロキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−メチルアミノメチル、アゼチジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、モルホリニルメチル、ピペリジニルメチル、ホモピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ホモピペラジニルメチルおよび２−メトキシエトキシより選択され；そして
ｒが０であり、またはｒが１であり、そして存在するいずれのＲ７基も、（ＣＯＮ（Ｒ５）基に相対して）利用可能な３位、４位または５位に位置し且つフルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項１０】
ｐが２であり、そして第一Ｒ１基が、６−メトキシ基であり、そして第二Ｒ１基が、７位に位置し且つメトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエトキシおよび２−メトキシエトキシより選択され；
ｑが０であり、またはｑが１であり、そしてＲ２基がフルオロであり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々、水素であり；
環Ａが、２−ピリジルであり、そして基−Ｘ１−Ｒ６が、（ピリジル窒素ヘテロ原子に相対して）４位、５位または６位に位置し且つシクロプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、モルホリノ、ピペラジン−１−イル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、プロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチルおよびＮ−シクロプロピル−Ｎ−メチルアミノメチルより選択され；そして
ｒが０である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの製造方法であって、
（ａ）式II
【化２】
（式中、Ｌは、置換可能な基であり、そしてｐおよびＲ１は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、式III
【化３】
（式中、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するピラゾールとの反応の後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｂ）式VII
【化４】
（式中、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンまたはその反応性誘導体と、式VI
【化５】
（式中、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するアミンとのカップリングの後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｃ）少なくとも一つのＲ１基が、式
Ｑ１−Ｘ２−
［式中、Ｑ１は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル基、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−６Ｃ）アルキル基、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル基またはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基、または置換されていてよいアルキル基であり、そしてＸ２は酸素原子である］
を有する基である式Ｉの化合物の製造について、式VIII
【化６】
（式中、ｐ、Ｒ１、ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、環Ａ、Ｘ１、Ｒ６、ｒおよびＲ７は各々、いずれの官能基も、必要ならば保護されていることを除いて、請求項１に定義のいずれかの意味を有する）
を有するキナゾリンと、いずれの官能基も、必要ならば保護されている適当なアルコールとのカップリングの後、存在するいずれの保護基も除去すること；
（ｄ）基−Ｘ１−Ｒ６が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造について、基−Ｘ１−Ｒ６が、ハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物と、適当なアミンとのまたは窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応；
（ｅ）基−Ｘ１−Ｒ６が、アミノ置換（１−６Ｃ）アルキル基である式Ｉの化合物の製造について、基−Ｘ１−Ｒ６が、ホルミル基または（２−６Ｃ）アルカノイル基である式Ｉの化合物の還元的アミノ化；または
（ｆ）Ｒ１基が、アミノ置換またはヘテロシクリル置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物の製造について、Ｒ１基がハロゲノ置換（１−６Ｃ）アルコキシ基である式Ｉの化合物と、適当なアミンとのまたは窒素含有ヘテロシクリル化合物との反応
を含み；そして
式Ｉのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうる塩が必要な場合、それを、該キナゾリン誘導体と適する酸との反応によって得ることができ；そして
式Ｉのキナゾリン誘導体の薬学的に許容しうるプロドラッグが必要な場合、それを、慣用的な手順を用いて得ることができる方法。
【請求項１２】
医薬組成物であって、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグを、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１３】
細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの使用。
【請求項１４】
細胞増殖性障害の処置を必要としている温血動物の細胞増殖性障害の処置方法、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置を必要としている温血動物の血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置方法であって、該動物に、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグの有効量を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００８−５１５９６１（Ｐ２００８−５１５９６１Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６２４６（Ｐ２００７−５３６２４６）
【出願日】平成１７年１０月７日（２００５．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３８８１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０５２６
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月７日（２００５．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３８８１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４０５２６
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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