本発明はアリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−2,4−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R、R'、A、D、E、G、L、pおよびR1〜R10基は定義された通りである）の化合物、およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は例えば抗肥満薬として、また心臓代謝症候群を治療するのに適している。
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本発明の目的は、（Ｓ）−（−）−Ｎ−［４−（４−アセトアミド−４−フェニルピペリジン−１−イル）−２−（３，４−ジクロロフェニル）ブチル］−Ｎ−メチルベンズアミドまたは医薬として許容できるこの塩の１種を、セロトニン再取込みのための選択的阻害剤とまたはセロトニン／ノルエピネフリン再取込みの阻害剤と組み合わせて含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供する。
式（Ｉ）：




［式中、各記号は、明細書中と同義を示す。但し、特定の化合物を除く。］で表される化合物またはその塩、ならびに、キナーゼ（ＶＥＧＦＲ、ＶＥＧＦＲ２、ＰＤＧＦＲ、Ｒａｆ）阻害剤、血管新生阻害剤、がんの予防・治療剤、がんの増殖阻害剤またはがんの転移抑制剤である、当該化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。 （もっと読む）

式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】
本発明は、より効率よい糖尿病処置のための薬剤のスクリーニング方法およびＰＰＡＲに関連する疾患を処置および予防するための新たな化合物を提供すること。
【解決手段】
膵臓β細胞のインスリン分泌活性および末梢のインスリン感受性を促進する活性からなる群より選択される少なくとも１つの活性を有し、かつ、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター（ＰＰＡＲ）を調節する能力を有する化合物を同定する方法が提供される。この方法はＡ）候補化合物を提供する工程；Ｂ）該候補化合物について、膵臓β細胞のインスリン分泌活性および末梢のインスリン感受性を促進する活性からなる群より選択される少なくとも１つの活性を測定する工程；Ｃ）該候補化合物を、ＰＰＡＲの活性を測定するアッセイに供する工程；およびＤ）Ｂ工程およびＣ工程の各々において、活性ありと判断された物質を、リード化合物と同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、式IまたはIIの化合物と(式中、Rは、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり； R¹は、水素、またはアルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、置換アリール、またはアラルキル基であり； R²は、置換されていても置換されていなくてもよくかつその炭素骨格中に少なくとも1個のヘテロ原子を任意選択で含んでもよい、4〜12個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、またはアラルキニル基であり；但し、式Iの化合物においてR¹がイソプロピルまたはフェニル基である場合、R²は、アセチルまたはt-ブチルジメチルシリル基ではないことを条件とする)、治療、診断、および研究方法でのそれらの使用とに関する。
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本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

治療上有効な量のイブプロフェン及び治療上有効な量のファモチジンを１日当たり３回投与する、イブプロフェン療法を必要とする対象に対するイブプロフェンの投与の方法を提供する。一態様において、本発明は、イブプロフェン反応性状態を有する患者を治療すると同時に胃酸を低減する方法を提供する。該方法は、７７５ｍｇ〜８２５ｍｇのイブプロフェン及び２５ｍｇ〜２８ｍｇのファモチジンを含み、イブプロフェンとファモチジンが２９：１〜３１：１の範囲の重量比で存在し、イブプロフェン及びファモチジンが即時放出用に調合されている経口剤形の１回目を投与すること、該経口剤形の２回目を投与すること、並びに該経口剤形の３回目を投与することを含み、１回目、２回目及び３回目を２４時間投与サイクル内で投与する。イブプロフェン及びファモチジンは、経口剤形の別個のコンパートメントに存在する。 （もっと読む）