式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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【課題】哺乳動物の免疫応答を調節する方法および製品を提供する。
【解決手段】製剤は、免疫調節を必要としている哺乳動物の上皮関門を通過して供給することができる、抗原およびFcRn結合パートナーの結合体を含む。該結合体を、哺乳動物に対して、抗原に対する免疫応答を刺激するかまたは抗原に対して免疫系を寛容にすることによって、免疫を調節する有効量で投与する。該抗原は、病原体、自己免疫疾患、アレルゲンまたは腫瘍の特徴を示すものである。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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本発明は、女性の性的障害の治療用医薬組成物の調製のためのフリバンセリン又はその薬理的に許容され得る誘導体の使用であって、患者の投薬が、ベースライン(フリバンセリンを投与しない)から出発して有意な変化(フリバンセリンの治療的に有効な量を投与する)を達成するように選ばれ、有意な変化が、効力の一次基準の少なくとも一つの範囲内で達成され、所望により、効力の二次基準の少なくとも一つの範囲内で達成されてもよい、前記使用に関する。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

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本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
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