式:


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）の活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の塩が提供され、


ここで例えば、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり；環Ａは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；ｎは０、１、または２であり；Ｒ^２は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり；環Ｂは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；Ｌ^１は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり；そしてＲ^３は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルであり；さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）

アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、置換されていてよいフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび５員または６員ヘテロアリールより選択され；Ｌ^１は、直接結合、または例えば、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２−および−ＣＨ_２Ｏ−より選択されるリンカーであり；Ｒ^２は、例えば、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、フェニルおよび４員、５員または６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和ヘテロシクリル環より選択され；ここにおいて、Ｒ^２は、規定の置換基によって置換され、そしてＲ^６は、例えば、水素、フルオロおよびクロロより選択される］を有する化合物またはそれらの塩を、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および薬剤としてのそれらの使用と一緒に提供する。

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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩が；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用と一緒に提供される；式中、例えば、Ｒ^１は、置換されていてよいアリール又は置換されていてよいヘテロアリール基であり；Ｔは、Ｎ、ＣＨ又はＣＭｅであり；Ｙは、直接結合、又は定義された連結基であり、そしてＲ^２は、置換されていてよいアリール、置換されていてよいシクロアルキル又は置換されていてよい複素環基である。
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活性成分としてミクロンサイズの硫黄粒子（３００ミクロン未満）を含む医薬組成物。前記医薬組成物はさらに、賦形剤（すなわち、リグニンスルホン酸ナトリウム）またはその他の適切な薬剤も含む。前記製剤は、栄養療法および／または補助療法においてヒトおよび動物の病原性障害を予防および治療するため、ならびに飼養成績および繁殖成績を向上するために使用される。影響および／またはサプリメントレジメにおいて使用される。肺炎、関節炎、潰瘍、糖尿病、胃腸管（ＧＩ）癌、狼瘡、乾癬および早期閉経を含めた種々の病態が治療されている。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。
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【課題】腫瘍を含むさまざまな疾患を治療するための因子を提供する。
【解決手段】血管系の形成に影響し、また避妊および組織を再生するための因子であるＭＡＧ遺伝子またはＨＭＧ蛋白質（high mobility group protein）遺伝子のＤＮＡ配列の使用、ならびに適切なキットおよび方法。説明された配列、因子、使用、キット、および方法は、さまざまな疾患、血管系の形成、避妊、および組織再生に関する基礎を共同して形成する分子機構に特異的に影響することを可能にする。 （もっと読む）

ジアステレオマー混合物の5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンまたは5(R)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンよりも、トポイソメラーゼＩのより良好な阻害剤である5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーが記載される。5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの医薬組成物、並びにトポイソメラーゼＩの阻害および癌の治療のために該化合物を使用する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるその使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出された。その薬理学的プロフィールのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状のように様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）