ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤としてのシクロペンタ［Ｄ］ピリミジン
本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａおよびＲ５は明細書中で定義される通りである］を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１１１】
の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２およびＲ２ａはＨまたはＦから独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１１２】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員の単環もしくは９員の二環ヘテロアリールであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員の複素環式環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、あるいは
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ２ａがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ２ａがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ２ａがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がＨである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がメチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が（Ｓ）配置である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がエチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ１ａが、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ＝ＣＨ２およびＣＨ２ＯＨから独立に選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がメチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＨである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣＨ２ＯＨである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がエチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ａがメチルである、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＣＨ３、ＮＯ２、シクロプロピルおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜３個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−ヨードフェニル、４−ニトロフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｇが、１個または複数のハロゲンで場合によって置換されている５〜６員の単環ヘテロアリールである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているチオフェンまたはピリジンである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇが構造：
【化１１３】
から選択される、請求項２５または２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されている９員の二環ヘテロアリールである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているインドールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇが
【化１１４】
である、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６またはＲ７が、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）−ＣＨ２、ヘテロアリール−（ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３で場合によって置換されている５〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、ＯＭｅ、ＣＮおよびＦから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている（Ｃ１〜６）−アルキルであってよい、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６またはＲ７が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ｔＢｕ（ネオペンチル）もしくはＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、シクロヘキシルから選択されるか、または構造：
【化１１５】
から選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１１６】
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１１７】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａが配置：
【化１１８】
を有する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ８がＨまたはＯＨである、請求項３７から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２−ｔＢｕ、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであるか、または構造：
【化１１９】
から選択されるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環が、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、イソプロピルおよびＦから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、
請求項３７から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２０】
から選択される、請求項３７から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａが
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａが
【化１２５】
から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１２６】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａが配置：
【化１２７】
を有する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ８がＨである、請求項４５または４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８がメチルである、請求項４５または４６に記載の化合物。
【請求項４９】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲｃおよびＲｄがメチルである、請求項４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたはシクロブチルメチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
請求項４５から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（シクロプロピルメチル）、ＮＨ（シクロブチルメチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２８】
から選択される、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが
【化１２９】
【化１３０】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１３１】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ａが配置：
【化１３２】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ８がＨである、請求項５６または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、請求項５６から５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ａが：
【化１３３】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５から６員の複素環式環を形成する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ７がＨである、請求項６２または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａが
【化１３４】
から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６６】
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１３５】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ａが配置：
【化１３６】
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ８がＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、請求項６６から６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ａが
【化１３７】
【化１３８】
から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ａが
【化１３９】
から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式：
【化１４０】
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２およびＲ２ａはＨまたはＦであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１４１】
であり、式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個もしくは複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員の複素環式環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
【請求項７３】
請求項１または７２で定義され、実施例１から１６８で命名された通りの化合物。
【請求項７４】
請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７５】
哺乳動物におけるＡＫＴ介在性疾患または障害を治療する方法であって、有効量の請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項７６】
前記疾患または障害が、炎症性、過剰増殖性、心臓血管、神経変性、婦人科もしくは皮膚科疾患である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの生成を阻害する方法であって、有効量の請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項７８】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態の治療における薬剤としての使用のための、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８０】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
【請求項８１】
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、前記第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、請求項８０に記載のキット。
【請求項８２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１４２】
を有する化合物を、
式：
【化１４３】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項８３】
請求項１または７２に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１４４】
を有する化合物を、
式：
【化１４５】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項１】
式：
【化１１１】
の化合物、ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２およびＲ２ａはＨまたはＦから独立に選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１１２】
［式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルまたはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員の単環もしくは９員の二環ヘテロアリールであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｅ、ＣＦ３またはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｆ、ＯＨ、シクロプロピルメチル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、オキセタニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員の複素環式環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであるか、あるいは
ＲｃおよびＲｄは、それらが結合した原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］
である］。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ２ａがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＨであり、Ｒ２ａがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ２ａがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がＨである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がメチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が（Ｓ）配置である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がエチルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ１ａが、Ｈ、メチル、エチル、ＣＨ＝ＣＨ２およびＣＨ２ＯＨから独立に選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がメチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＨである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣＨ２ＯＨである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が（Ｒ）配置である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がエチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が（Ｓ）配置である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ａがメチルである、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＣＨ３、ＮＯ２、シクロプロピルおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜３個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｇが、４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−ブロモフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、４−メチルフェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−ヨードフェニル、４−ニトロフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｇが、１個または複数のハロゲンで場合によって置換されている５〜６員の単環ヘテロアリールである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているチオフェンまたはピリジンである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｇが構造：
【化１１３】
から選択される、請求項２５または２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されている９員の二環ヘテロアリールである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｇが、ハロゲンで場合によって置換されているインドールである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇが
【化１１４】
である、請求項２８または２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６またはＲ７が、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）−ＣＨ２、ヘテロアリール−（ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３で場合によって置換されている５〜６員の複素環、またはＯＨ、オキソ、ＯＭｅ、ＣＮおよびＦから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている（Ｃ１〜６）−アルキルであってよい、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６またはＲ７が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２−ｔＢｕ（ネオペンチル）もしくはＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、シクロヘキシルから選択されるか、または構造：
【化１１５】
から選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている３〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１１６】
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲａがＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成する、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１１７】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａが配置：
【化１１８】
を有する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ８がＨまたはＯＨである、請求項３７から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ペンチル、ＣＨ（イソプロピル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロブチル、ＣＨ２−ｔＢｕ、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−（ピリド−２−イル）、ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、４−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈであるか、または構造：
【化１１９】
から選択されるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、前記ピロリジニル、ピペリジニル、アゼチジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環が、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、イソプロピルおよびＦから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、
請求項３７から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２０】
から選択される、請求項３７から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａが
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａが
【化１２５】
から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
ｍが１であり、ｎが１であり、ｐが０であるため、Ａが式：
【化１２６】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａが配置：
【化１２７】
を有する、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ８がＨである、請求項４５または４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８がメチルである、請求項４５または４６に記載の化合物。
【請求項４９】
ＲｃおよびＲｄがＨである、請求項４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＲｃおよびＲｄがメチルである、請求項４５から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたはシクロブチルメチルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７が、Ｎと一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニルまたはアゼチジニル環を形成するか、
あるいはＲ６およびＲ８が、それらが結合した原子と一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル環を形成する、
請求項４５から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨ（シクロプロピルメチル）、ＮＨ（シクロブチルメチル）、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＭｅＰｒ、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、ＮＥｔＰｒまたはＮＥｔ（ｉＰｒ）である、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＮＲ６Ｒ７が構造：
【化１２８】
から選択される、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、請求項４５から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが
【化１２９】
【化１３０】
から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項５６】
ｍが１であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１３１】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ａが配置：
【化１３２】
を有する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ８がＨである、請求項５６または５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピルまたはＣＨ２−シクロブチルである、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ＮＲ６Ｒ７が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨＰｒ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨｔＢｕ、ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）またはＮＨ（ＣＨ２−シクロブチル）である、請求項５６から５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ａが：
【化１３３】
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
ＲａおよびＲ８がＨであり、ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、５から６員の複素環式環を形成する、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
ＲｂおよびＲ６が、それらが結合した原子と一緒になって、ピロリジニル環を形成する、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ７がＨである、請求項６２または６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ａが
【化１３４】
から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６６】
ｍが０であり、ｎが０であり、ｐが１であるため、Ａが式：
【化１３５】
で表される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ａが配置：
【化１３６】
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ８がＨである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ６およびＲ７が、独立に、ＨまたはＭｅである、請求項６６から６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ａが
【化１３７】
【化１３８】
から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ａが
【化１３９】
から選択される、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式：
【化１４０】
を有する請求項１に記載の化合物ならびにその鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆであり、
Ｒ２およびＲ２ａはＨまたはＦであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｍｅ、ＥｔまたはＣＦ３であり、
Ａは
【化１４１】
であり、式中、
Ｇは１〜４個のＲ９基で場合によって置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ７は、独立に、Ｈ、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２）、（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）−（ＣＨ２ＣＨ２）、Ｖ−（ＣＨ２）０〜１［式中、Ｖは５〜６員のヘテロアリールである］、Ｗ−（ＣＨ２）１〜２［式中、Ｗは、Ｆ、ＣｌまたはＭｅで場合によって置換されているフェニルである］、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、フルオロ−（Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル）、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、またはＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立に選択される１個もしくは複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合した窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜６員の複素環式環を形成し、
ＲａおよびＲｂはＨであるか、
あるいはＲａはＨであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
ＲｃおよびＲｄはＨまたはＭｅであり、
Ｒ８は、Ｈ、ＭｅまたはＯＨであるか、
あるいはＲ８およびＲ６は、それらが結合した原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員の複素環式環を形成し、
各Ｒ９は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｏ−フェニル、ＮＨ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立に、０または１である］。
【請求項７３】
請求項１または７２で定義され、実施例１から１６８で命名された通りの化合物。
【請求項７４】
請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７５】
哺乳動物におけるＡＫＴ介在性疾患または障害を治療する方法であって、有効量の請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項７６】
前記疾患または障害が、炎症性、過剰増殖性、心臓血管、神経変性、婦人科もしくは皮膚科疾患である、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの生成を阻害する方法であって、有効量の請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項７８】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態の治療における薬剤としての使用のための、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態の治療のための薬剤の製造における、請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８０】
ＡＫＴプロテインキナーゼ介在性状態を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から７４のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
【請求項８１】
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、前記第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、請求項８０に記載のキット。
【請求項８２】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１４２】
を有する化合物を、
式：
【化１４３】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【請求項８３】
請求項１または７２に記載の化合物を調製する方法であって、
式：
【化１４４】
を有する化合物を、
式：
【化１４５】
を有する化合物と反応させるステップを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５４２７２１（Ｐ２００９−５４２７２１Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８６３４（Ｐ２００９−５１８６３４）
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７２８７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６０３２
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７２８７６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６０３２
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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