本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）
に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたもの
である：
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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治療上の使用のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、任意にＲ_５で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、または（Ｒ_２またはＲ_３とともに環の一部を形成する場合には）ＣＨ_２であり；Ｒ_５は、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、またはＳＯＭｅである］の化合物、またはその塩。
〔化１〕

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【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本発明は、タール応答性皮膚疾患の局所治療のためのワックス及び治療有効量のタールを含み、室温及び前記組成物を哺乳類動物の皮膚に塗布する際の当該哺乳類動物の皮膚温度から選択された温度にて液体またはライトゲルになる組成物に関する。また、本発明は、疾患に罹患する哺乳類動物、好ましくはヒトの皮膚に組成物を局所塗布することによりタール応答性皮膚疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式、Ｒ^１−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_３^＋）−Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（ＣＨ_２Ｒ^２）−Ｃ＝Ｏ−Ｒ^３［式中、ｎは、１、２、３の値をとることができ、Ｒ^１は、Ｈ、ベンジルオキシカルボニル−、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−、アセチル、３〜２４個の炭素原子を有する直鎖脂肪族アシル基、ビニルオキシカルボニル−（Ｖｏｃ）、アリルオキシカルボニル−（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルオキシカルボニル−（Ｉｐａｏｃ）、−Ｃ＝Ｏ−シクロヘキシル、シンナミルオキシカルボニル−（Ｃｏｃ）、Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−４−ペンテニル）、Ｎ−（４，６−ジメチル−１−オキソ−２，４−ドデカジエニル）、Ｎ−（１−オキソ−９，１２，１５−オクタデカトリエニル）、Ｎ−（４−メチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−１０−ウンデセニル）、Ｎ−（２−メチル−１−オキソプロピル）、９−フルオレニルメトキシカルボニル−（Ｆｍｏｃ）、（ホモ−ベンジルオキシカルボニル）−（ホモ−Ｚ）、Ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル−（Ｍｏｚ）、９−アントリルメチル、Ｎ−フェニルエチルおよびトリフェニルメチル−（Ｔｒｔ）から選択される基を表し、Ｒ^２は、ｐ−ヒドロキシフェニル−、４−ヒドロキシヘプタ−１，３，６−トリエン−５−オン−１−イル−、２，４−ジヒドロキシフェニル−、４［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］フェニル−、（５−ヒドロキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピラン−２イル）−、（３−ヒドロキシ−４−オキソピリジン−１−（４Ｈ）−イル）−、（２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）−、４−［（アミノカルボノチオイル）アミノ］フェニル）−、（２，２’ビピリジン４−イル）−、（５−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−、２，４−ジヒドロキシ−５−（１−フェニルエチル）フェニル−、（４−ヒドロキシ−５−チオキソシクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル）−から選択される基を表し、Ｒ^３は、−ＯＨ、ＮＨ_２から選択される基である］の化合物。 （もっと読む）

【課題】 天然抽出物を含有したホスホリパーゼＡ２阻害剤を提供する。
【解決手段】 アルニカ、ゲンチアナを水、親水性有機溶媒またはそれらの混合物で抽出処理して得られる抽出物がホスホリパーゼＡ２阻害作用を有することを利用する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、１種または複数のベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン誘導体を用いて、異常な血管新生が関与する疾患を予防および／または治療する組成物および方法である。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシアンドロスタ−４−エン−３−オン（式Ｉの化合物）及びその生理学的に許容し得る塩：
【化１】


（式中、Ｒ_４は、（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）からなる群から選択される部分を表し、ただしＲ_４が部分（Ｃ）を表す場合はＺがＳである。）。 （もっと読む）

イミダゾール系化合物、それらを含む組成物、並びに炎症性及び自己免疫性の疾患及び障害の治療、予防、及び管理のためのそれらの使用方法を開示する。特定の化合物は、式（Ｉ）である。
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