国際特許分類[A61P19/00]の内容
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国際特許分類[A61P19/00]に分類される特許
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シクロヘキセン化合物
本発明は、式(I):
[式中、A、B、Z、R1、R2a、R2b、R8、R9およびRxは、明細書の記載と同意義である]
で示される化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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選択的アンドロゲン受容体調節剤による骨関連疾患の治療
【課題】骨関連疾患を治療、予防、抑止及び抑制する並びに骨関連疾患が進行する危険性を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収の増加、骨折、骨の脆弱化、骨ミネラル濃度(bone mineral density:BMD)の減少などの骨関連疾患を、治療、予防、抑止及び抑制する並びにそれらの疾患が進行する危険性を減少させる方法であって、患者に、治療に効果的な量の選択的アンドロゲン受容体調節剤(selective androgen receptor modulator:SARM)及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物或いはそれらの組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、脂肪量(fat mass)を減少させる又は除脂肪量(lean mass)を増加させる方法であって、SARMを投与するステップを含む方法を提供する。
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疾患の治療におけるヒアルロナン合成および分解の調節法
ヒアルロナンシンターゼ(HAS)もしくはヒアルロニダーゼ(HYAL)レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン(HA)合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および/または治療において有用である。 (もっと読む)
免疫介在性疾患の治療及び/又は予防における繊維状血球凝集素
繊維状血球凝集素(FHA)、又はその誘導体、変異体、断片、変種若しくはそれらのペプチドは、免疫介在性疾患及び/又は自己免疫疾患の予防、及び/又は治療に有用である。FHAは、自己抗原若しくは外来抗原、又はそのペプチドを含み得る。 (もっと読む)
チオフェンおよびベンゾチオフェンヒドロキサム酸誘導体
本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 (もっと読む)
エストロゲン活性を有する(3R,4R)−トランス−3,4−ジアリールクロマン誘導体
本発明は化学式Iの化合物に関するものであり、ここで置換基R2及びR3はトランスに立体配置しており、
【化1】
式中、R1は水素原子又は炭素数が1〜6のアルキル基;炭素数が3〜7のシクロアルキル基;を表し;R2は任意に、OH、炭素数が1〜6のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、SH基、SR4基、炭素数が1〜6のトリハロアルキル基、炭素数が1〜6のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した1〜5個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでR4は炭素数が1〜6のアルキル基を表し;R3はOR5で置換されたフェニル基を表し、ここでR5は化学式(II)、(III)又は(IV)を持ち、
【化2】
ここで、YはNHR4、NR42、NHCOR4、NHSO2R4、CONHR4、CONR4、CONR42、COOH、COOR4、SO2R4、SOR4、SONHR4、SONR42、及び炭素数が3〜7の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、O、S及びNからなる群から独立に選択された1又は2個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、OH、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、SH、SR4、炭素数が1〜6のトリハロアルキル基、炭素数が1〜6のアルキル基、及び炭素数が1〜6のアルコキシ基、好ましくはNHR4、NR42、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に1〜3個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、R4は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式(I)の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Iの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び/又は治療する方法に関するものである。
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ペプチドの抱合
ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのC末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 (もっと読む)
NIKに対する抗体、その調製および使用
本発明は免疫調節分子に関する。より詳しくは、本発明は、NF−κB誘導型キナーゼ(NIK)/MAP3K14またはその特定の部分に特異的に結合することができる抗体または抗体断片、およびたとえば、NIKの生化学的活性を調節するため、および/またはNIKまたはその特定の部分の検出を可能にするためのその使用に関する。
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ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
式IaまたはIbを包含するDPP−IV阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する:
式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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細胞のサイトカインレセプター放出を引き起こす生物学的薬剤を用いた炎症の治療法
本開示は、サイトカインレセプターの細胞表面からの放出を引き起こす生物学的薬剤の使用に関する発明を記載する。本発明の一つの局面は、N末端において例示的物質の長さを伸長すると産物の発現および産生が少なくとも10倍に促進されるという予想外の知見に基づく。伸長したタンパク質は、慢性関節リウマチのような炎症状態を治療するための薬学的組成物を調製するために使用することができる。本発明のもう一つの局面は、IL-1 I型レセプター、IL-1 II型レセプターおよびIL-6レセプターのような天然の酵素標的としてこれまでに知られていないサイトカインレセプターの放出を引き起こす生物学的薬剤の同定に基づく。本開示は、サイトカインレセプター放出タンパク質を治療用薬剤として開発するために有用な産物、アッセイ、発現系、精製方法、および産生プロトコールを提供する。
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