式ＩａまたはＩｂを包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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本開示は、サイトカインレセプターの細胞表面からの放出を引き起こす生物学的薬剤の使用に関する発明を記載する。本発明の一つの局面は、N末端において例示的物質の長さを伸長すると産物の発現および産生が少なくとも10倍に促進されるという予想外の知見に基づく。伸長したタンパク質は、慢性関節リウマチのような炎症状態を治療するための薬学的組成物を調製するために使用することができる。本発明のもう一つの局面は、IL-1 I型レセプター、IL-1 II型レセプターおよびIL-6レセプターのような天然の酵素標的としてこれまでに知られていないサイトカインレセプターの放出を引き起こす生物学的薬剤の同定に基づく。本開示は、サイトカインレセプター放出タンパク質を治療用薬剤として開発するために有用な産物、アッセイ、発現系、精製方法、および産生プロトコールを提供する。



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カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｔ細胞またはナチュラルキラー（ＮＫ）細胞の表面上のＰ−セレクチン糖タンパク質リガンド１（ＰＳＧＬ−１）に結合する多量体化合物は、Ｔ細胞若しくはＮＫ細胞の枯渇および／またはＴ細胞若しくはＮＫ細胞のアポトーシスを誘起するために使用されうる。該多量体化合物および本発明の方法は、例えば、Ｔ細胞の枯渇は、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植片拒絶、およびアレルギー疾患などの症状における、過剰な若しくは望ましくないＴ細胞またはＮＫ細胞が媒介する免疫応答を制御するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、患者を治療するのに十分な量でクロルプロマジンまたはクロルプロマジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び／又は免疫媒介性の骨量減少及び／又は軟骨量減少の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のための１１β−ＨＳＤ１型及び／又は２型のインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

対象体から採取した体液中のＡ−ＦＡＢＰ、Ｅ−ＦＡＢＰ、Ｈ−ＦＡＢＰ、ＰＧＰ９．５、ＧＦＡＰ、プロスタグランジンＤシンターゼ、ニューロモジュリン、ニューロフィラメントＬ、カルシフォシン、ＲＮＡ結合調節サブユニット(RNA binding regulatory subunit)、ユビキチン融合分解蛋白質１同族体(Ubiquitin fusion degradation protein 1 homolog)、核酸系ヌクレオシドジホスファートキナーゼＡ、グルタチオンＳトランフェラーゼＰ、カテプシンＤ、ＤＪ−１蛋白質、ペルオキシレドキシン５、およびペプチジル−プロリル・シス−トランス・イソメラーゼＡ（シクロフィリンＡ）から選択された少なくとも一つのポリペプチド、またはその変異体もしくは同族体を検出することによって、対象体における脳障害関連疾患を診断する。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本発明は、慢性関節リウマチおよびその症状を処置する新規な方法ならびに慢性関節リウマチおよびその臨床症状の処置において有用な薬物を同定およびスクリーニングする新規な方法を含む。ヒトリウマチ関節のコンピュータモデルの標的化操作は、一部の癌に対する効果を有することが既知である接着分子、ＣＤ９９の活性が慢性関節リウマチの病態生理学に著しい影響を有するという驚くべき結果を提供した。ＣＤ９９の活性の阻害は、慢性関節リウマチの症状を軽減することが予想される。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）