本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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本発明は、配列番号１に構造的に関係するアミノ酸配列を含むポリペプチド、かかるポリペプチドの使用及びかかるポリペプチドを産生する発現系を特徴とする。配列番号１は完全長Ｓ．アウレウスポリペプチドの切断誘導体である。完全長ポリペプチドは、本明細書では完全長「ＯＲＦ０６５７ｎ」と称する。配列番号１のアミノ酸配列を含むポリペプチドは、Ｓ．アウレウスに対して防御免疫応答を生じることが判明した。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。

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構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、および医薬的に受容可能なそれらの塩に関する。これらの化合物はｃ−Ｍｅｔの活性を調節するため、ｃ−Ｍｅｔに関連する障害 例えば癌の予防および治療に有用であることが期待される。

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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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１またはそれより多くの結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる骨髄単離物、該単離物を形成する方法、及び、該単離物を用いて結合組織の成長を促進する方法について、記載されている。骨髄を含んでなる生体試料を遠心分離して、該試料を結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる画分を含む画分に分離する。次いで、結合組織成長コンポーネントが豊富に含まれる画分を、分離された試料から単離する。該単離物は、直接的に用いられるか、またはキャリアーと組み合わせて、患者の組織（例えば、骨）欠損部位に移植されることが可能である。該生体試料は、骨髄及び全血を含んでいてもよい。該単離物を組織欠損部位に適用する前に、（例えば、プロモーターと機能可能に連結されている骨誘導ポリペプチドをコードする核酸を用いるトランスフェクションによって）修飾することができる。該単離物を、単一の手順にて（すなわち、手術中に）作製し、組織欠損部位に適用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、ＲＮＡ分子を用いた細胞特性の改変に関する。特に、本発明は、細胞が動員、遊走、統合、増殖及び／又は分化する能力の改変に関する。例えば、本発明は、遊走、統合及び増殖する能力の獲得を含む、幹細胞の分化の誘導に関する。また、本発明は、in vivoでの幹細胞の動員、遊走、統合、増殖及び／又は分化の誘導にも関する。従って、本発明は、幹細胞仲介による機能的修復の促進に関する。また、本発明は、分化細胞の逆分化にも関する。これらの効果は全て、所望の細胞型を有する細胞から抽出できるＲＮＡ配列を有する単離ＲＮＡを細胞の集団に、細胞特性の改変が達成される条件下で提供することによってもたらすことができる。 （もっと読む）