【課題】本発明は、血管内皮細胞増殖因子（VEGF）阻害剤を有効成分として含有する新規な関節軟骨損傷治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、関節軟骨損傷モデルにおいて、VEGFを阻害することにより関節軟骨損傷を治療することが可能であることを見出した。具体的には、日本白色家兎を用いた関節軟骨損傷モデルに対して、VEGF阻害剤の一例である抗VEGF抗体Bevacizumabの静脈内投与による組織修復効果を検討したところ、術後3か月において良好な軟骨修復過程が確認された。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてのレバミピド及び薬学的に許容可能な担体を含む関節リューマチの予防用または治療用の薬学組成物を提供する。薬学組成物は、経口投与用形態であってもよく、例えば、錠剤形態またはカプセル剤形態の固形経口用剤形を有する。また、薬学組成物は、０．５〜５０ｍｇ／ｋｇ、望ましくは、０．６〜６ｍｇ／ｋｇの用量でレバミピドを経口投与するのに適した単位投与形態に製剤化されていてもよい。
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本出願は、キメラ抗エンドグリン抗体及び抗ＶＥＧＦ剤の組成物に関する。別の態様は、キメラ抗エンドグリン抗体及びベバシズマブの使用に関する。別の態様は、ＶＥＧＦ誘導型簇出を阻害するための組成物の使用に関する。別の態様は、血管新生を阻害するための組成物の使用に関する。
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【課題】Ｔ細胞集団において発現されるＴＣＲのポリクローン性を刺激、活性化および維持または増加するための方法を提供する。
【解決手段】種々の実施形態において、細胞は、表面で刺激され、ここで、この表面にＴ細胞の少なくとも一部の細胞表面部分に連結し、かつこのＴ細胞の少なくとも一部を刺激する１以上の試薬が結合され、増強された増大、細胞情報伝達および／または細胞表面凝集を生じる。特定の局面において、細胞表面部分の結合により細胞集団（例えば、Ｔ細胞）を刺激するための方法が、表面に細胞集団を接触することによって提供され、この表面には、細胞表面部分に結合する１以上の試薬が結合され、それにより細胞の刺激、細胞表面部分の凝集、および／またはレセプターの情報伝達増強を誘導する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの１種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）