説明

ビアリール化合物及びその使用方法

本明細書では、KIT、CSF−1R及び/又はFLT3キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

を有する化合物又はその医薬上許容される塩であって、式中:
は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであって、置換基が存在する場合には、該置換基は、1、2又は3個のR基から選択され、ここで、各Rは、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル、シアノ、−RN(R)(R)、−RS(O)、−RC(O)OR及び−ROC(O)Rから選択される1〜5個の基で置換されていてもよく;
及びRは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ又はアミノであり;
は、O、S、N−CN又はN−NOであり;
は、N又はCR2aであり;
は、N又はCR3aであり;
2a及びR3aは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアミノであり;
は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、−RN(R)(R)、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり;
は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシアルキル、−RN(R)(R)、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり;
は、O、NR又はCR7a7aであり;
は、水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;
各R7aは、独立して、水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;
及びRは、以下から選択され:
a)Rは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ROR、−RN(R)(R)、−RS(O)N(R)(R)、−RS(O)、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、かつAは、N、CH又はCR10であるか、或いは、
b)Aは、Cであり、かつRはAと一緒になって、5〜7員の置換又は非置換の複素環を形成し、ここで、置換基が存在する場合には、該置換基は、1、2又は3個のQ基であって、Qは、それぞれ独立して、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−RN(R)(R)、−RS(O)、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル及びアルコキシアルキルから選択され;
及びRは、それぞれ、1〜6、1〜3、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、−RN(R)(R)、−RS(O)、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され;
Q及びQ基は、それぞれ、1〜8、1〜6、1〜5、1〜3、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アミノ、ヒドロキシル及びアルコキシから選択され;
各Rは、独立して、アルキレン、アルケニレン若しくはアルキニレン又は直接結合であり;
各Rは、独立して、水素、ハロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;
各R及びRは、独立して、以下の(i)又は(ii)から選択され:
(i)R及びRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであるか、或いは、
(ii)R及びRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、これらは、1、2、3、4又は5個のハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル基で置換されていてもよく;
は、N=CR9a、NR9a、S、O、CR9a=CR9a、CR9a=N又はN=Nであり;
は、N、CH又はCR10であり;
各R9aは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アリール、−RN(R)(R)、−RS(O)又はアルコキシであり;
10は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、−RN(R)(R)、−ROR、−ROROR、−C(O)N(R)(R)、−RS(O)、アリール、ヘテロシクリル、又はアゾールでないヘテロアリールであり;
及びRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルであるか、或いは、R及びRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、ここで、置換基が存在する場合には、該置換基は、ハロ、アルキル、ヒドロキシ及びハロアルキルから選択され;
9a及びR10は、それぞれ、1〜8、1〜6、1〜5、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され;
nは、0〜2であり;
mは、0〜2であり;かつ
該化合物は、
a)AがNであり、BがNHであり、Rがフェニルであり、AがCH=CHであり、かつRがHである場合には、Rはアミノではなく;
b)Rがチエニルであり、BがCHであり、AがNであり、BがNHであり、AがCH=CHであり、かつRがHである場合には、Rはアミノではなく;かつ
c)Rがピラゾール−3−イル、1,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール−3−イル又はピリジニルである場合には、BはCHではなく、かつ
d)Rがピペラジニルである場合には、BはCHではない、
ように選択される、
化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項2】
式II:
【化2】

を有し、式中:
は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール又は置換されていてもよいヘテロシクリルであって、置換基が存在する場合には、該置換基は、1、2又は3個のR基から選択され、ここで、各Rは、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル及びシクロアルキルから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル及びシクロアルキル基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルキル及び−ROC(O)Rから選択される1〜5個の基で置換されていてもよく;
及びRは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル又はアルキルであり;
は、O又はSであり;
は、N又はCR2aであり;
は、N又はCR3aであり;
2a及びR3aは、それぞれ独立して、水素、ハロ又はアルキルであり;
は、N=CR9a、S又はCR9a=CR9aであり;
は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル又はアルコキシであり;
は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル又はアルコキシであり;
及びRは、以下から選択され;
a)Rは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−ROR、−RN(R)(R)、−RS(O)、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールであり、かつAは、N、CH又はCR10であるか、或いは、
b)AはCであり、かつRはAと一緒になって、5〜7員の置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し、ここで、置換基が存在する場合には、該置換基は、1、2又は3個のQ基であって、Qは、それぞれ独立して、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル及びアルコキシアルキルから選択され;
は、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され;
Q及びQ基は、それぞれ、1〜6、1〜5、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アミノ、ヒドロキシル及びアルコキシから選択され;
各Rは、独立して、アルキレン又は直接結合であり;
各Rは、独立して、水素又はアルキルであり;
各R及びRは、独立して、以下の(i)又は(ii)から選択され:
(i)R及びRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキルであるか、或いは、
(ii)R及びRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、これらは、1、2、3、4又は5個のアルキル基で置換されていてもよく;
は、N、CH又はCR10であり;
9aは、水素、ハロ又はアルキルであり;
各R10は、独立して、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、−RN(R)(R)、−RS(O)又は−C(O)N(R)(R)であり;
nは、0〜2であり;
mは、0〜2である、
請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項3】
式III:
【化3】

を有し、式中:
は、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであって、置換基が存在する場合には、該置換基は、1、2又は3個のR基から選択され、ここで、各Rは、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロアルコキシ、ヘテロシクリル及びシクロアルキルから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ及びシクロアルキル基は、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ及びシクロアルキルから選択される1〜5個の基で置換されていてもよく;
及びRは、それぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ又はアルキルであり;
は、N又はCR2aであり;
は、N又はCR3aであり;
2a及びR3aは、それぞれ独立して、水素、ハロ又はアルキルであり;
は、O又はSであり;
は、N=CR9a、S CR9a=CR9a又はCR9a=Nであり;
は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル又はアルコキシであり;
は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノ、アミノ、ヒドロキシル又はアルコキシであり;
は、NRであり;
は、水素又はアルキルであり;
A環は、5〜7員のヘテロシクリルであって、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、オキソ、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル及びアルコキシアルキルから選択され;
各Qは、1、2又は3個のQ基で置換されていてもよく、Qは、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル及びアルコキシから選択され;
は、N、CH又はCR10であり;
9aは、水素、ハロ又はアルキルであり;
10は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、−RN(R)(R)、−ROR、−ROROR、−RS(O)又は−C(O)N(R)(R)であって、Rは、直接結合又はアルキレンであり、かつR及びRは、それぞれ水素であり;
各Rは、独立して、水素、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;
各R及びRは、独立して、以下の(i)又は(ii)から選択され:
(i)R及びRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであるか、或いは、
(ii)R及びRは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、これらは、1、2、3、4又は5個のハロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル又はアルキニル基で置換されていてもよく;
nは、0〜2であり;かつ
mは、0〜2である、
請求項1又は2記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項4】
が、
【化4】

であって、式中、Rは、アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルであって、該アルキル、シクロアルキル及びハロアルキルは、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ及びシクロアルキルから選択される1〜5個の基で置換されていてもよい、請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項5】
が、
【化5】

であって、式中、Rは、アルキル、シクロアルキル又はハロアルキルであって、該アルキル、シクロアルキル及びハロアルキルは、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ及びシクロアルキルから選択される1〜5個の基で置換されていてもよい、請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項6】
が置換されていてもよいフェニルであって、置換基が存在する場合には、該置換基は、1又は2個のR基から選択され、Rはハロ又はアルキルであり、該アルキルは、ハロ及びシクロアルキルから選択される1〜5個の基で置換されていてもよい、請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項7】
がOである、請求項1乃至6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項8】
がハロである、請求項1乃至7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項9】
が、水素、ハロ、アルキル又はアルコキシである、請求項1乃至8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項10】
が、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロシクリルアルケニルであって、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル及びヘテロシクリルアルケニルは、1〜5又は1又は2個のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ又はハロ基で置換されていてもよい、請求項1乃至2及び4乃至9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項11】
がNHであり、かつRが水素である、請求項1乃至2及び4乃至10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項12】
がAと一緒になって、5〜7員のヘテロシクリルを形成し、これは、アルキル、ヒドロキシアルキル又はオキソで置換されていてもよい、請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項13】
が、N=CH、CH=CH又はCH=Nである、請求項1乃至12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項14】
化合物が、式VA、VB、VC又はVD:
【化6】

を有し、式中:
は、N=CR9a、S、CR9a=N又はCR9a=CR9aであり;
は、水素又はアルキルであり;
は、N又はCR3aであり;
3aは、水素、ハロ又はアルキルであり;
は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ又はアルキルであり;
は、O又はSであり;
は、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり;
は、水素、ハロ、アルキル又はアルコキシであり;
は、O、NH又はCHであり;
及びRは、以下から選択され:
a)Rは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル又はヘテロシクリルアルケニルであって、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル及びヘテロシクリルアルケニルは、1〜6、1〜5、1又は2個のアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルスルホニル又はハロ基で置換されていてもよく、かつAは、N、CH又はCR10であるか、或いは、
b)AはCであり、かつRはAと一緒になって、5〜7員の置換又は非置換のヘテロシクリルを形成し、これは、アルキル、ヒドロキシアルキル又はオキソで置換されていてもよく;
はアルキルであって、該アルキルは、ハロ、ヒドロキシ及びシクロアルキルから選択される1〜5個の基で置換されていてもよく;
9aは、水素、ハロ、アルキル又はアルコキシであり;
10は、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミド、シアノ、−RS(O)、−C(O)N(R)(R)、−RN(R)(R)、−ROR又は−RORORであり、
はアルキレンであり、
及びRは、それぞれ独立して、水素又はアルキルであり、
及びRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであって、該アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それぞれ、1、2、3、4又は5個のハロ又はアルキルで置換されていてもよく;
は、N、CH又はCR10aであり;
10aは、ハロ、アルキル又はアルコキシであり;
nは、0〜2であり;
mは、0又は1であり;かつ
rは、1又は2である、
請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項15】
化合物が、式XII:
【化7】

を有し、式中:
は、置換イソオキサゾリルであって、該置換基は、1又は2個のR基から選択され、ここで、少なくとも1つのRは、分枝アルキル、ヘテロシクリル又はシクロアルキルであって、第2の任意選択のR基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル及びシクロアルキルアルキルから選択され、該アルキル、分枝アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキル基は、それぞれ、ハロ、ヒドロキシ、アルキル ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ及びシクロアルキルから選択される1又は2個の基で置換されていてもよく;
は、N又はCR3aであり;
3aは、水素、ハロ又はアルキルであり;
は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ又はアルキルであり;
は、N又はCR9aであり;
は、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシであり;
は、N、CH又はCR10であり;
9aは、水素、ハロ、アルキル又はアルコキシであり;
mは、0又は1であり;
10は、アルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ又はアミドである、
請求項1乃至3のいずれか一項記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項16】
化合物が以下から選択される、請求項1記載の化合物又はその医薬上許容される塩:
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−[4−(6−アミノ−5−シアノピリジン−3−イル)−フェニル]−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−7−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−7−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(3−(2−ヒドロキシエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[3,2−b][1,4]オキサジン−7−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(5−シアノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−3−{4−[6−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−フェニル}尿素、
1−(4−(6−アミノ−5−(ヒドロキシメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(7−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(4−(6−アミノ−2,4−ジメチルピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−3−フルオロフェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(4−(6−アミノ−5−(モルホリノメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−[4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル]−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−クロロフェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−3−クロロフェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−[3,3’]ビピリジニル−6−イル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
1−(5−(6−アミノピリジン−3−イル)チオフェン−2−イル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2,5−ジフルオロフェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(1,2,3,5−テトラヒドロピリド[2,3−e][1,4]オキサゼピン−7−イル)フェニル)尿素、
1−(4−(6−アミノ−5−((2−ヒドロキシエトキシ)メチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノ−2−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノ−4−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−2’−メチル−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−4’−メチル−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(2−フルオロ−4−(6−(2−(ピペリジン−1−イル)エチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(6−(3−モルホリノプロピルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(6−(2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(6−((1−エチルピロリジン−2−イル)メチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−1−メチル尿素
5−(4−(3−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−アミニウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)尿素
5−(4−(3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−アミニウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
5−(4−(3−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−アミニウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
5−(4−(3−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−アミニウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
4−(2−(5−(4−(3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−イルアミノ)エチル)モルホリン−4−イウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
4−(2−(5−(4−(3−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−イルアミノ)エチル)モルホリン−4−イウム メタンスルホナート、
1−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
4,4−(2−(5−(4−(3−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−イルアミノ)エチル)モルホリン−4−イウム メタンスルホナート、
1−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)−3−(4−(6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
4−(2−(5−(4−(3−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)ウレイド)フェニル)ピリジン−2−イルアミノ)エチル)モルホリン−4−イウム メタンスルホナート、
1−(4−(6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)尿素、
1−(6’−アミノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)−3−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(2−アミノピリミジン−5−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−{4−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−フェニル}尿素、
N−(4−(2−アミノピリミジン−5−イル)フェニル)−2−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド、
1−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−3−{4−[2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−5−イル]−フェニル}−尿素、
1−[4−(2−アミノピリミジン−5−イル)−2−メトキシ−フェニル]−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−尿素、
1−(4−(2−アミノ−4−メチルピリミジン−5−イル)フェニル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−[4−(2−アミノ−4−メトキシピリミジン−5−イル)−フェニル]−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(2−(モルホリノメチル)ピリミジン−5−イル)フェニル)尿素、
1−[5−(2−フルオロ−1−フルオロメチル−1−メチルエチル)イソオキサゾール−3−イル]−3−{4−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)ピリミジン−5−イル]フェニル}尿素、
1−{4−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−5−イル]−フェニル}−3−[5−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−イソオキサゾール−3−イル]尿素、
1−(4−(2−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリミジン−5−イル)フェニル)−3−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)尿素、
1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−3−(4−(2−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリミジン−5−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(2−(3−モルホリノプロピル)ピリミジン−5−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(2−(2−(ジメチルアミノ)エチルアミノ)ピリミジン−5−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−{4−[2−(2−メトキシエチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−フェニル}尿素、
1−[4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル]−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(2−(2−(ピペリジン−1−イル)エチルアミノ)ピリミジン−5−イル)フェニル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−{5−[2−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−ピリジン−2−イル}尿素、
1−(5−(2−(tert−ブチルアミノ)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)−3−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(5−(2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−[5−(2−シクロプロピルアミノピリミジン−5−イル)−ピリジン−2−イル]−尿素、
1−(5−tert−ブチルイソオキサゾール−3−イル)−3−(5−(2−(イソプロピルアミノ)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)尿素、
N−(5−(2−(シクロプロピルアミノ)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)−2−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド、
N−(5−(2−(イソプロピルアミノ)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)−2−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−メトキシフェニル)−3−(5−(1,3−ジフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−メトキシフェニル)−3−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(tert−ブチル)イソオキサゾール−5−イル)尿素、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)プロパンアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(2−アミノピリミジン−5−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(2−((2−モルホリノエチル)アミノ)ピリミジン−5−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(6’−アミノ−[3,3’−ビピリジン]−6−イル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(5−(2−アミノピリミジン−5−イル)ピリジン−2−イル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(2−アミノピリミジン−5−イル)−2−フルオロフェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)尿素、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(tert−ブチル)イソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−メトキシエチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(1−フルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)尿素、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)−1H−ピラゾール−1−イル)アセトアミドと、2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(tert−ブチル)−1H−ピラゾール−1−イル)アセトアミド化合物(1:1)、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−(メチルスルホニル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−シアノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(3−(tert−ブチル)イソオキサゾール−5−イル)−2−(4−(6−((2−モルホリノエチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(3−(1−フルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)尿素、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(2,2−ジフルオロ−1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(フルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
1−(6’−アミノ−[3,3’−ビピリジン]−6−イル)−3−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−モルホリノエチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
1−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−3−(4−(6−((2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)尿素、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−((2−モルホリノエチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−(メチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−(エチルアミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(2,2−ジフルオロ−1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
2−(4−(5−アミノ−6−メチルピラジン−2−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
3−アミノ−6−(4−(2−((5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アミノ)−2−オキソエチル)フェニル)ピラジン−2−カルボキサミド、
2−(4−(6−アミノ−5−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−(1,2,2,6,6−ペンタメチルピペリジン−4−イリデン)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
N−(3−(2−フルオロプロパン−2−イル)イソオキサゾール−5−イル)−2−(4−(6−((2−モルホリノエチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(tert−ブチル)イソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(5,6,7,8−テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
1−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−3−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロブチル)イソオキサゾール−3−イル)尿素、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−(3−メチルオキセタン−3−イル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2,6−ジフルオロフェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−3−フルオロフェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(4−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−メトキシピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メトキシピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−2−フルオロフェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロオキサゾロ[4,5−b]ピリジン−6−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1,1,1−トリフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−シクロブチルイソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(3−メチルオキセタン−3−イル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(6’−アミノ−5−フルオロ−[3,3’−ビピリジン]−6−イル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(ジフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2,5−ジフルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(1,1−ジフルオロエチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(6’−アミノ−[2,3’−ビピリジン]−5−イル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−メトキシピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(1,1−ジフルオロエチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−メチルピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(ジフルオロメチル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−メトキシピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(5−アミノ−3−メチルピラジン−2−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−シアノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
(1−(3−(2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド)イソオキサゾール−5−イル)シクロプロピル)メチル アセテート、
2−(4−(6−アミノ−4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−エチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−クロロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−アミノ−2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(5−アミノ−3,6−ジメチルピラジン−2−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(tert−ブチルチオ)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(tert−ブチルスルホニル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−2,5−ジフルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2,2−ジフルオロアセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−5−(tert−ブチルスルフィニル)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(2−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−5−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−ヒドロキシアセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(3−(tert−ブチル)イソオキサゾール−5−イル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(1,1−ジフルオロエチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(1−メチルシクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−((2−(メチルスルホニル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−イソプロピルイソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ピリド[2,3−e][1,4]ジアゼピン−7−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−((2−(メチルスルホニル)エチル)アミノ)ピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(6−オキソ−5,6−ジヒドロ−1,5−ナフチリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド、
2−(4−(6−アミノ−4−フルオロピリジン−3−イル)フェニル)−N−(5−(1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル)イソオキサゾール−3−イル)アセトアミド、及び
N−(5−(tert−ブチル)イソオキサゾール−3−イル)−2−(4−(4−メチル−2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ピリド[2,3−e][1,4]ジアゼピン−7−イル)フェニル)アセトアミド。
【請求項17】
請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物と医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項18】
請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物の治療上有効量を投与する工程を含む、炎症性疾患、炎症状態、自己免疫疾患及び癌から選択される疾患の治療方法。
【請求項19】
前記疾患が、KIT、CSF−1R及び/又はFLT3キナーゼにより調節される、請求項18記載の方法。
【請求項20】
前記疾患が、野生型又は変異型のKIT、CSF−1R及び/又はFLT3キナーゼにより調節される、請求項18記載の方法。
【請求項21】
請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物の治療上有効量を投与する工程を含む疾患の治療方法であって、該疾患が、骨髄増殖性疾患、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、原発性骨髄線維症、慢性好酸球性白血病、慢性骨髄単球性白血病、全身性肥満細胞症、特発性骨髄線維症、骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、イマチニブ耐性CML、急性骨髄性白血病、急性巨核芽球性白血病、骨髄腫、頭頚部癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、黒色腫、肺癌、脳癌、膵臓癌、腎臓癌、免疫不全、自己免疫疾患、組織移植拒絶反応、移植片対宿主病、創傷、腎臓疾患、多発性硬化症、甲状腺炎、I型糖尿病、サルコイドーシス、乾癬、アレルギー性鼻炎、クローン病及び潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、関節炎、骨関節炎、関節リウマチ、骨粗鬆症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞性白血病、骨髄異形成症候群、セミノーマ、未分化胚細胞腫、消化管間質腫瘍並びに敗血症から選択される、治療方法。
【請求項22】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤及び免疫抑制剤から選択される第2の医薬を投与する工程をさらに含む、請求項18記載の方法。
【請求項23】
請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物を投与する工程を含む、CSF−1R及び/又はFLT3キナーゼの調節方法。
【請求項24】
炎症性疾患、炎症状態、自己免疫疾患及び癌から選択される疾患を治療するための、請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項25】
炎症性疾患、炎症状態、自己免疫疾患及び癌から選択される疾患を治療するための薬剤を製造するための、請求項1乃至16のいずれか一項記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2013−502429(P2013−502429A)
【公表日】平成25年1月24日(2013.1.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−525664(P2012−525664)
【出願日】平成22年8月18日(2010.8.18)
【国際出願番号】PCT/US2010/045876
【国際公開番号】WO2011/022473
【国際公開日】平成23年2月24日(2011.2.24)
【出願人】(508278239)
【Fターム(参考)】