式（Ｉ）
【化１】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のＰＰＡＲ受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに１型および２型糖尿病、およびＸ症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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KSPの活性を阻害することにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ζＰＫＣ発現が、正常人と比較した場合、関節炎患者の組織において増加するという発見に基づく。したがって、本発明は、関節炎疾患におけるζＰＫＣ遺伝子発現の増加に基づく患者における関節炎を診断し、予測し、及びその経過を監視する方法を提供する。本発明はさらに、関節炎の治療において治療薬として使用するためのζＰＫＣの発現を阻害する化合物を提供し、限定されないが、阻害性ポリヌクレオチド及びポリペプチド、小分子、及びペプチド阻害剤を含む。加えて、本発明は、医薬製剤及びそのような治療薬を投与する経路、並びにそれらの効率を評価する方法を提供する。 （もっと読む）

硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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本発明は血管新生関連障害に関連するポリヌクレオチドに関する。本発明は、癌といったような血管新生関連障害に関連する新規遺伝子であるネコエンドスタチン遺伝子にも関する。本発明は、エンドスタチン核酸、組換え型ＤＮＡ分子、クローニングされた遺伝子又はその縮重変異体、エンドスタチン遺伝子産物及びかかる遺伝子産物に対する抗体、哺乳動物エンドスタチン遺伝子分子を含むクローニングベクター並びにかかる分子を発現するべく遺伝子工学処理された宿主をも包含する。本発明はさらに、エンドスタチン遺伝子及び遺伝子産物の発現を調節する化合物の同定のための方法並びに、例えば癌といったような血管新生関連障害の治療における治療薬としてのかかる化合物の使用にも関する。本発明は、例えば癌といった血管新生関連障害の診断的評価、遺伝子検査及び予後診断のための方法、並びにこれらの障害の治療のための方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ＥＲβ選択的リガンドと抗関節炎剤の組み合わせを提供するものであり、それは関節炎の治療または抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は結晶性血管接着タンパク質-１（ＶＡＰ-１）、および特に、結晶性ヒトＶＡＰ-１の構造情報の、リガンドおよび／または阻害剤の同定、設計および製造のため、ならびに該リガンドおよび／または阻害剤の検出のためのスクリーニングアッセイのための用途に関する。本発明はさらに、本発明のアッセイにより同定される阻害剤に関する。
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本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）