本発明は、式（Ｉ）


の新規なカルボキサミド化合物および薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。このカルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性のシステインプロテアーゼ）阻害剤のプロドラッグである。したがって、本発明は高いカルパイン活性に付随する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関し、変数の残りのものは請求項において規定されている。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を必要に応じて有する炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基であり；Ｒ’は、Ｒ^ｘまたはＮＲ^ｙＲ^ｚであり、ここで、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、およびＲ^ｚは、各々Ｈであるか、またはＮ原子とＲ^ｙおよびＲ^ｚによって形成された環状基を含めて、Ｃ原子が最大で２０個であり、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子をさらに最大で３個必要に応じて含む同一もしくは異なる基である）、または薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくは溶媒和物。
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本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】従来冷えた身体を温める手段としては血流促進剤の摂取や手足のマッサージ等により血行を促進したり、温かい飲食物の摂取する等の方法が取られていたが、深部体温の低下抑制効果を有する物質は知られていなかった。このような従来の状況に鑑みて、深部体温の低下抑制効果（深部体温の上昇効果）を有し深部体温低下抑制剤の有効成分として有用な物質を提供する。
【解決手段】ベザフィブレートを有効成分として含む深部体温低下抑制剤、及び前記深部体温低下抑制剤を含む深部体温低下抑制組成物（飲食品、飼料または医薬品など）。 （もっと読む）

本発明は、フィブロネクチンベースの結合分子、ならびにドナーＣＤＲをフィブロネクチンベースの結合足場、特にＦＮ３に導入する方法を提供する。本発明のフィブロネクチンベースの結合分子は、特に哺乳類細胞における半減期および安定性の改善のために、別の部分、例えばＦｃ、抗ＦｃＲｎ、ＨＳＡ、抗ＨＳＡおよびＰＥＧとさらに結合していてもよい。本発明はまた、かかる分子を標的抗原との結合についてスクリーニングして候補結合物質を製造および精製する方法を提供する。
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【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子及びベクター、宿主細胞、抗体、ＦＧＦ様ポリペプチドを生産する方法、ＦＧＦ様ポリペプチドに関連した疾患の診断及び処置のための方法を提供する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列；（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列；（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

ヒトおよび非ヒト動物における線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を治療するための組成物、物品、デバイス、および方法。１もしくは複数の抗コネキシンペプチドまたは抗コネキシンペプチド模倣剤を単独で、あるいは１もしくは複数のギャップジャンクション改変剤および／または１もしくは複数の抗コネキシンポリヌクレオチドとの組合せで投与する工程を含む、線維症、ならびに線維症性疾患、線維症性障害、および線維症性状態を予防するそして／または治療するための、本発明の組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

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本発明は、第一の側面において、慢性疲労症候群及び筋痛性脳脊髄炎の治療用のＢ細胞除去性抗ＣＤ２０抗体又はそのＣＤ２０結合抗体断片に関する。特に、本発明は、好ましくはヒト化されている抗ＣＤ２０モノクローナル抗体又はその断片の、慢性疲労症候群／筋痛性脳脊髄炎の前記疾患に罹患した被検者における治療への使用に関する。 （もっと読む）