説明

チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体ならびにこの使用方法

本発明は、神経型ニコチン性受容体のPAMである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ:
【化1】

[式中、
は、水素、メチル、フェニル、ピラゾリルまたはヒドロキシルであり;
は、水素、アルキル、アルケニル、=CHまたは=CHRであり、ここで、アルキル基およびアルケニル基は、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロおよびRN−からなる群から独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており、ここで、Rにより表される基は、ハロおよびアルコキシから選択される0、1または2個の基でさらに置換されていてよく;
は、アルキルまたはハロであり;
およびRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり;
は、置換されていてもよいアリール、ヘテロアリールまたは−G−L−Gであり;
は、アリールまたはヘテロアリールであり;
は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり;
Lは、結合、O、アルキレンまたは−O−アルキレン−であり;
は、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環または−NRであり;ここで、RおよびRは、独立して、水素、アルキル、(NRiRj)アルキル、アルキニル、アリール、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;ならびに
aは、単結合または二重結合であり;
ただし、Rがヒドロキシルである場合またはRが環外二重結合を介してチアゾール環に結合している基である場合、aは単結合であり;ならびに
ただし、aが二重結合であり、Rが水素であり、Rがメチルであり、Rが3−ハロアルキル、3−ハロ、3−ハロアルコキシ、2,5−ジハロ、2,3−ジハロ、3,4−ジハロまたは3,5−ジハロで置換されているフェニルである場合、Rは複素環である。]。
【請求項2】
が水素またはメチルである、請求項1の化合物。
【請求項3】
が水素またはアルキルであり、ここで、アルキル基が1または2個のアルコキシ、アルキルカルボニル、シアノ、ヘテロアリール、ヒドロキシまたはRN−で置換されていてもよい、請求項1の化合物。
【請求項4】
が、アリールまたはヘテロアリールである、請求項1の化合物。
【請求項5】
が−G−L−Gである、請求項1の化合物。
【請求項6】
が、置換されていてもよいフェニル、ナフチル、イソチアゾリル、チエニル、チアゾリル、ベンゾチエニル、4H−ベンゾ[d][l,3]ジオキシニル、1,3−ベンゾチアゾリル、ピリジニル、トリアゾロピリジニル、ベンゾフラニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノキサリニル、ジヒドロ−1−オキソ−1H−インデニル、ビフェニル、チエニルフェニル、フェニルチエニル、ピラゾリルフェニル、ピリミジニルフェニル、ピリジニルフェニル、フェニルピラジニル、ピラジニルフェニル、フェニルピリダジニル、ピリダジニルフェニル、ピラジノピリジル、ピリドピラジニルまたはピラゾリルピリジニルである、請求項1の化合物。
【請求項7】
が複素環である、請求項1の化合物。
【請求項8】
が、アルキル、シクロアルキルまたは−NRである、請求項1の化合物。
【請求項9】
N’−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジエチル尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジメチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジエチル尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−メチル−N−フェニル尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]シクロブタンカルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(2R)−2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(2S)−2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]−N−メチル−N−プロパ−2−イニル尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]−N−(3−フルオロベンジル)−N−メチル尿素;
N−{(2Z)−5−メチレン−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルイソチアゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ブロモフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−シアノチエン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−[5−(トリフルオロメチル)チエン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2,2,4,4−テトラフルオロ−4H−1,3−ベンゾジオキシン−6−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5,6−ジフルオロ−2−ナフチル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−アミノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−フェノキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−ピリジン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ベンジルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロ−5−メチルピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロ−5−メチルピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2−フルオロピリジン−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−フェノキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−エチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−ヨードフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(3−ヨードフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−ブロモチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]インドリン−1−カルボキサミド;
N−エチル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N−(3−メチルブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロパ−2−イニル尿素;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−ブチル−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
2,5−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−ブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
4−ベンジル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(sec−ブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1−メチルブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1,1−ジメチルプロピル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1−エチルプロピル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(2−メトキシ−1−メチルエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロペンチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,5−ジクロロフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−クロロフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,5−ジメチルフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−クロロピリジン−3−イル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−クロロピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
4−アセチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペラジン−1−カルボキサミド;
{(2Z)−2−(アセチルイミノ)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2,3−ジヒドロ−1,3−チアゾール−5−イル}メチルアセタート;
N−[(2Z)−3−(3−メチル−1−ベンゾチエン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−ペンチル尿素;
N−[(2’Z)−5−クロロ−5’−メチル−2,3’−ビ−1,3−チアゾール−2’−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(2−クロロ−1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(5−ピリジン−2−イルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾフラン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−メチル−1−ベンゾチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−チエン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,2’−ビチエン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−シアノチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]−1H−イミダゾール−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−[5−(アミノカルボニル)チエン−2−イル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−(3−フルオロベンジル)−N−メチル尿素;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(5,6,8−トリフルオロ−2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチレン−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−{(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチレン−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アセトアミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N’−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジイソプロピル尿素;
N’−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−メチル−N−フェニル尿素;
N’−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−{(2Z)−5−メチレン−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アセトアミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド
N,N−ジイソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−フェニル尿素;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチレン−1,3−チアゾリジン−2−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジイソプロピル尿素
N−[(2Z)−3−(6,7−ジシアノ−2−ナフチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−ベンジルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N’−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジイソプロピル尿素;
N−[(2Z)−3−[4−(シアノメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(シアノメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−[4−(シアノメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジエチル尿素;
N’−[(2Z)−3−[4−(シアノメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(シアノメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2,6−ジメチルピリミジン−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1H−イミダゾール−1−カルボキサミド;
tert−ブチル(2R,3S)−2−メチル−1−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)ピロリジン−3−イルカルバマート;
2−イソプロピル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2−イソブチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−(ジメチルアミノ)−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
tert−ブチル(3S)−1−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)ピロリジン−3−イルカルバマート;
tert−ブチル5−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキシラート;
tert−ブチル(1S,5R)−3−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]へプタン−6−カルボキシラート;
tert−ブチル(3R)−3−メチル−1−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)ピロリジン−3−イルカルバマート;
tert−ブチル6−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)オクタヒドロ−1H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−1−カルボキシラート;
tert−ブチル(1S,4S)−5−({[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アミノ}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタン−2−カルボキシラート;
(3S)−3−アミノ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(2R,3S)−3−アミノ−2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ヘキサヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2(1H)−カルボキサミド;
(3R)−3−アミノ−3−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(1R,5R)−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3,6−ジアザビシクロ[3.2.0]へプタン−3−カルボキサミド;
(4aS,7aS)−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]オクタヒドロ−6H−ピロロ[3,4−b]ピリジン−6−カルボキサミド;
(1S,4S)−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]へプタン−2−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N’−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N’−[(2Z)−3−(3−エトキシフェニル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−(3−エトキシフェニル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−4−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−イソプロピル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ブチル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−イソブチル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロヘキシル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−エチル−N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロヘキシル−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジプロピル尿素;
N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−ブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−(sec−ブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−(シクロプロピルメチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−(シアノメチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(2−シアノエチル)−N−シクロプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジイソブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
3−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
4−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
2−エチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−プロピルピペリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アゼパン−1−カルボキサミド;
N,N−ビス(2−エトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−エチル−N−(2−メトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(2−メトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−イソプロピル−N−(2−メトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ビス(2−メトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]モルホリン−4−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]チオモルホリン−4−カルボキサミド;
N−(2−シアノエチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−クロロベンジル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−フェニルエチル)尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−ピリジン−2−イルエチル)尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−ピリジン−3−イルエチル)尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−ピリジン−4−イルエチル)尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(ピリジン−3−イルメチル)尿素;
N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(2−ピロリジン−1−イルエチル)尿素
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(3−ピロリジン−1−イルプロピル)尿素;
N−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジベンジル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−(2−フェニルエチル)尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−(2−ピリジン−2−イルエチル)尿素;
4−ヒドロキシ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
2,6−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]モルホリン−4−カルボキサミド;
4−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペラジン−1−カルボキサミド;
4−エチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペラジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−フェニルピペラジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−ピリジン−2−イルピペラジン−1−カルボキサミド;
4−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−1,4−ジアゼパン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−4−ピリミジン−2−イルピペラジン−1−カルボキサミド;
N−イソブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−ペンチル尿素;
N−(3−メチルブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−ネオペンチル尿素;
N−(2−メトキシエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(2S)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[(2R)−テトラヒドロフラン−2−イルメチル]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−プロパ−2−イニル尿素;
N−(シクロプロピルメチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(シクロペンチルメチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロヘキシル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロヘプチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−1−アダマンチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−フェニル尿素;
N−(2−メチルフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−メチルフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(4−メチルフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−メトキシフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−フルオロフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−クロロフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(3−ブロモフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N’−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]尿素;
N−(3,5−ジクロロフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N−(4−メチルフェニル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−{(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アセトアミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−(6−モルホリン−4−イルピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−{(2Z)−5−メチレン−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−{(2Z)−4−ヒドロキシ−5−メチレン−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−{(2Z)−5−メチレン−4−(1H−ピラゾール−1−イル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アセトアミド;
N−[(2Z)−5−(1H−ピラゾール−1−イルメチル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−{(2Z,5Z)−5−(ヨードメチレン)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾリジン−2−イリデン}アセトアミド;
N−[(2Z)−5−(シアノメチル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(エチルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(プロピルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(ブチルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(tert−ブチルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−{[(シアノメチル)アミノ]メチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(ジメチルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−{[ブチル(メチル)アミノ]メチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−{[(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)(メチル)アミノ]メチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−[(ジエチルアミノ)メチル]−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−(アゼチジン−1−イルメチル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−{[ビス(2−メトキシエチル)アミノ]メチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−{[(1−フェニルエチル)アミノ]メチル}−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アセトアミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−アミノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,3−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジメトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,5−ジメトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3,4,5−トリメトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,3−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,5−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−アミノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−プロピオニルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−エチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−プロピルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ブチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[2,3,5,6−テトラフルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−イソプロポキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シクロヘキシルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−フェニルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(1−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−メチルピラジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−ピラジン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−キノキサリン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−アセチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−プロピオニルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−エチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジクロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−プロピルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジメチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ブチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,3−ジクロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2,3,5,6−テトラフルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジメチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−イソプロポキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシ−3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−アセチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−エチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−メトキシ−2−ナフチル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−ブチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3−イソプロポキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[2,3,5,6−テトラフルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−ピリジン−3−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−クロロ−1,1’−ビフェニルl−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−クロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−チエン−3−イルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4’−(トリフルオロメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−エトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’,5’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’−クロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−アセチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’,4’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ピリジン−3−イルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’,5’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3’−シアノ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’,3’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2’,4’−ジクロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−シアノ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(6−メトキシピリジン−3−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(2−メトキシピリミジン−5−イル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4’−(シアノメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−キノキサリン−6−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−ピラジン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−キノキサリン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2−(メチルチオ)ピリミジン−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−メチルピリジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−エトキシ−2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−ピリド[2,3−b]ピラジン−7−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シクロヘキシルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−クロロピリジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[2−シアノ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−フェニルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−メチルピラジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−メチルピリミジン−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2,6−ジメチルピリミジン−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−フルオロピリジン−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−イソプロピルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−キノキサリン−6−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−ピラジン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−キノキサリン−2−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[2−(メチルチオ)ピリミジン−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−フェニルピリダジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−メチルピリジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4’−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−クロロキノキサリン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−ピリド[2,3−b]ピラジン−7−イル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−シクロヘキシルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(5−クロロピリジン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[2−シアノ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−フェニルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(6−メチルピラジン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;および
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−メチルピリミジン−4−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド
からなる群から選択される、請求項1の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項10】
N’−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジエチル尿素
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジメチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジエチル尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−メチル−N−フェニル尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N’−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N,N−ジメチル尿素;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]シクロブタンカルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N,N−ジメチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(2R)−2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(2S)−2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,5−ジヒドロ−1H−ピロール−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルイソチアゾール−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ブロモフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−シアノチエン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−[5−(トリフルオロメチル)チエン−2−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−(ヒドロキシメチル)−3−(2,2,4,4−テトラフルオロ−4H−1,3−ベンゾジオキシン−6−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5,6−ジフルオロ−2−ナフチル)−5−(ヒドロキシメチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−ヒドロキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−フェノキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,5−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−メトキシフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−ベンジルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(メチルチオ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−フェニル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロ−3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3,4−ジメチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−シアノフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロ−5−メチルピリジン−3−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
2,2−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]プロパンアミド;
N−[(2Z)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(6−フルオロ−5−メチルピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
N−[(2Z)−3−(2−フルオロピリジン−4−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−2,2−ジメチルプロパンアミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−シアノ−3−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(3−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−ブロモフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−フェノキシフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(4−メチルフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−エチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(3−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(4−ヨードフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−シアノフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−5−メチル−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(5−ブロモチエン−2−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3,4−ジクロロフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−3−フルオロ−N−[(2Z)−3−(3−ヨードフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(3−クロロ−4−メチルフェニル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
(3R)−N−[(2Z)−3−(1−ベンゾチエン−5−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−3−フルオロピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(2−ナフチル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(5−クロロチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]インドリン−1−カルボキサミド;
N−エチル−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−(1,3−ジオキソラン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N−(3−メチルブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロパ−2−イニル尿素;
N,N−ジエチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−プロピル尿素;
N−ブチル−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N,N−ジブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
2,5−ジメチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
2−メチル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−エチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−ベンジル−N−ブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
4−ベンジル−N−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピペリジン−1−カルボキサミド;
N−イソプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(sec−ブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1−メチルブチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1,1−ジメチルプロピル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(1−エチルプロピル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−(2−メトキシ−1−メチルエチル)−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロプロピル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロブチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−シクロペンチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]尿素;
N−[(2Z)−3−(4−クロロフェニル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−4,5−ジメチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−クロロピリジン−3−イル)−4,5−ジメチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(6−クロロピリジン−3−イル)−5−メチル−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(3−メチル−1−ベンゾチエン−5−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−メチル−N’−[(2Z)−5−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]−N−ペンチル尿素;
N−[(2’Z)−5−クロロ−5’−メチル−2,3’−ビ−1,3−チアゾール−2’−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;
N−[(2Z)−3−(4−フルオロフェニル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド;および
N−[(2Z)−3−(5−メチルチエン−2−イル)−1,3−チアゾール−2(3H)−イリデン]ピロリジン−1−カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項1の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。
【請求項11】
請求項1に記載の式(I)の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグの治療有効量を医薬的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項12】
請求項1の式(I)の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグの治療有効量を投与することを含む、α7ニコチン性アセチルコリン受容体により調節される障害または病態の治療が必要な患者においてα7ニコチン性アセチルコリン受容体により調節される障害または病態を治療する方法。
【請求項13】
障害または病態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動障害(ADHD)、アルツハイマー病(AD)、軽度認知障害、老年性認知症、AIDS認知症、ピック病、レビー小体関連の認知症、ダウン症候群関連の認知症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、外傷性脳損傷関連のCNS機能減退、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛、炎症、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、禁煙、統合失調症、統合失調症関連の認知障害およびうつ病からなる群から選択される、請求項12の方法。
【請求項14】
式(I)の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを非定型抗精神病薬と組み合わせて投与することをさらに含む、請求項12の方法。
【請求項15】
式(I)の化合物または医薬的に許容されるこの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグをニコチン性アゴニストと組み合わせて投与することを含む、請求項12の方法。
【請求項16】
請求項1に記載の式(I)の化合物の同位体標識体を、内因性α7NNRを発現する細胞または組換えα7NNRを発現する細胞と相互作用させること、および前記細胞に対するこのような化合物の同位体標識体の影響を計測することを含む、α7NNR活性に関連する病態または障害を評価または診断する方法。
【請求項17】
請求項1に記載の式(I)の化合物を、α7NNRを内因的に発現する細胞もしくは細胞系または組換えα7NNRを発現する細胞と蛍光培地中で相互作用させること、およびこのような蛍光の変化を計測することを含む、α7NNRアゴニストを同定する方法。
【請求項18】
請求項1の式(I)の化合物を調製する方法であって、ハロゲン化アリールまたはハロゲン化ヘテロアリールを式(II)のN−1,3−チアゾール−2−イルアミド
【化2】

[式中、Rは、水素、メチル、フェニル、ピラゾリルまたはヒドロキシルであり;
は、水素、アルキル、アルケニルであり、ここで、アルキル基およびアルケニル基は、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロおよびRN−からなる群から独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており、ここで、Rにより表される基は、ハロおよびアルコキシから選択される0、1または2個の基でさらに置換されていてよく、;
は、アルキルまたはハロであり;
およびRは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環および複素環アルキルであり;ならびに
は、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環または−NRであり;ここで、RおよびRは、独立して、水素、アルキル、(NRiRj)アルキル、アルキニル、アリール、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである。]
とカップリングさせることを含む、方法。
【請求項19】
密封反応容器内で塩基、任意選択の添加剤および銅触媒−リガンド系を添加することをさらに含む、請求項18に記載の方法。
【請求項20】
ハロゲン化物が臭化物またはヨウ化物である、請求項18に記載の方法。
【請求項21】
塩基が、炭酸カリウム、炭酸セシウム、リン酸カリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、カリウムtert−ブトキシドまたは炭酸テトラエチルアンモニウムであり、および任意選択の添加剤が、臭化テトラブチルアンモニウムまたは塩化リチウムである、請求項19に記載の方法。
【請求項22】
銅触媒−リガンド系が、トリフルオロメタンスルホン酸銅(I)ベンゼン錯体および5−クロロ−1,10−フェナントロリン、2−チオフェンカルボン酸銅(I)、ヨウ化銅(I)、銅ダスト(クラウンエーテルを有する。)、酸化銅(I)、臭化銅(I)、塩化銅(I)、酢酸銅(I)、酸化銅(II)からなる群から選択され;ならびに任意選択のリガンドが、5−クロロ−1,10−フェナントロリン、(S)−(−)−1,1’−ビ(2−ナフトール)、2−オキソシクロヘキサンカルボン酸エチル、ピペコリン酸、プロリン、コリジン、N,N’−ジメチルエチレンジアミン、N,N,N’,N’−テトラメチルエチレンジアミン、トランス−シクロヘキサン−1,2−ジアミン、トランス−N,N’−ジメチルシクロヘキサン−1,2−ジアミン、1,10−フェナントロリン、4,7−ジメトキシ−1,10−フェナントロリン、ベンゾトリアゾール、N,N−ジエチルサリチルアミド、1−((1−ベンジルピロリジン−2−イル)メチル)−2−メチル−1H−イミダゾール、9−アザジュロリジン、オキサリルヒドラジン、ヒスチジン、キノリン−8−オール、2−アミノピリミジン−4,6−ジオール、1−トリメチルシリルスルファニル−2−(ジメチルアミノ)メチル−3−トリメチルシリルベンゼン、1,2−ジヒドロキシベンゼン、エチレングリコール、フェナントレン−9,10−ジオン、2,5−ヘキサンジオン、2,2,6,6−テトラメチルヘプタン−3,5−ジオン、2−イソブチリルシクロヘキサノン、ジフェニルピロリジン−2−ホスホナート、2−(ジフェニルホスフィニル)−ベンザルドキシムおよびN,N−ジベンジルジナフト[2,1−d:1’,2’−f][1,3,2]ジオキサホスフェピン−4−アミンから選択される、請求項19に記載の方法。
【請求項23】
容器を少なくとも1回脱気し、および窒素を充填すること;1−メチル−2−ピロリジノン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ブチロニトリル、1,4−ジオキサン、キシレンまたはトルエンを添加すること;ならびに反応混合物を約20℃から約140℃において暗所で約6時間から約24時間加熱することをさらに含む、請求項18に記載の方法。

【図1A】
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【図1B】
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【図1C】
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【公表番号】特表2011−508734(P2011−508734A)
【公表日】平成23年3月17日(2011.3.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−539896(P2010−539896)
【出願日】平成20年12月19日(2008.12.19)
【国際出願番号】PCT/US2008/087774
【国際公開番号】WO2009/086163
【国際公開日】平成21年7月9日(2009.7.9)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】