【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ１）２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ１はアルキル基）とＭに結合をする配位子を構成する下記の式［Ｉ］で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式［Ｉ］


［但し、式［Ｉ］中、Ｒ２は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ２は同一でも異なっていても良く、Ｒ３はＨ、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ３は同一でも異なっていても良く、Ｒ４はＨ、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。］ （もっと読む）

【課題】生物学的活性物質の生体内循環寿命の延長に有用な分枝ポリマーおよびこのポリマーにより作製される複合体を提供する。
【解決手段】本発明の活性化ポリマービシン誘導体は、構造式（I）を有する化合物であり、これと共に作成された複合体およびビシン誘導体を作成および使用する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のアゾリン-2-イルアミノ化合物に関し、ここで、Aは式(A.1)または(A.2)の基であり、* は結合部位を示し、指数および記号は本明細書中で定義したとおりである。本発明はまたその前駆化合物にも関する。両化合物とも昆虫、クモ形類および線虫類から選択される害虫の駆除に有用である。本発明はさらに、これらの化合物を用いることによる前記害虫の防除および/または駆除方法、作物および植物繁殖材料の保護方法、また、前記化合物を含む種子ならびに農業用および獣医用組成物に関する。
【化１】
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本明細書で開示されるのは、デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の塩及び多形体、並びに疾患を治療するための、それらを含む医薬組成物及び金属キレート化剤としてのその応用である。金属の過負荷及び毒性を治療するために、ヒト対象又は動物対象において鉄及びそのほかの金属をキレート化する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるアルコール化合物を、酸の存在下、マイクロ波照射下で反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−ＣＨ_２Ｒ^２ （Ａ）
（式中、Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、水素原子、アルキル基またはシクロアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（式中、Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２ＣＨ_２ＯＨ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ） （もっと読む）

【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンを製造するための、化合物の絶対立体化学的完全性を損なわない、実用的な高収量の合成過程に関する。本発明は、新規化合物３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンにも関する。本発明により製造される化合物は、アクチン重合を阻害することに関連した疾患又は状態を治療するための化合物（例えばラトルンクリン及び／又はそれらの類似体）の合成及び製造において有用である。 （もっと読む）

【課題】環化反応によるオキサゾリン化合物やチアゾリン化合物の合成反応を従来よりも少ない使用量で促進可能なオキサゾリン製造用触媒やチアゾリン製造用触媒を提供する。
【解決手段】分子内にＮ−（２−メルカプトエチル）カルボキシアミド骨格を持つ基質の環化反応によりチアゾリン化合物を製造するのに用いられる触媒であって、式（１）で表される酸化モリブデンビスキノリノール錯体を有効成分として含有することを要旨とする。なお、式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基である。
【化１】
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式中、Ｘが（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）であり、ＹがＯ、Ｓ（Ｏ）_m、ＮＲ³、ＣＲ⁵Ｒ⁶、ＣＲ⁵Ｒ⁶−ＣＲ⁷Ｒ⁸、Ｏ−ＣＲ⁷Ｒ⁸、Ｓ（Ｏ）_m−ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ³−ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＣＲ⁵Ｒ⁶−Ｏ、ＣＲ⁵Ｒ⁶−Ｓ（Ｏ）_m、ＣＲ⁵Ｒ⁶−ＮＲ³、ＳＯ₂−ＮＲ³、ＮＲ³−ＳＯ₂、ＮＲ³−Ｏ又はＯ−ＮＲ³であり；ｍが０、１又は２であり；環（Ｔ）が５又は６員の芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ¹からＲ¹⁰が特定の有機基であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、式（Ｉ）の化合物；又はその塩若しくはＮ酸化物、又はこれらを含有する組成物の、殺虫、殺ダニ、殺線虫又は軟体動物駆除における使用。新規化合物もまた共される。
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【課題】薬学的に活性な薬剤の合成において有用なアミノ酸を有することは有利である。イオン過負荷疾患を患う被験体の鉄キレート化治療に有利性を示すデスフェリチオシンおよび関連する化合物の前駆体である2-メチルシステインの合理的なコストでの新規製造方法が必要とされている。
【解決手段】本発明は、2-アルキルシステイン誘導体の調製方法を提供し、その多くは立体選択的に行われうる。本発明はまた、デスフェリチオシンに関するイオンキレート剤のクラス（全てがチアゾリン環を含む）の調製方法を開示し、これらのイオンキレート剤の例は、4,5-ジヒドロ-2-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-4-メチル-チアゾール-4-カルボン酸等の4,5-ジヒドロ-2-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-4-アルキル-チアゾール-4-カルボン酸である。 （もっと読む）

構造式（I）のような活性化ポリマービシン誘導体、並びにそれと共に作成された複合体が開示される。ビシン誘導体を作成および使用する方法もまた開示される。
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【課題】 本発明の目的は、医薬品の合成中間体として有用な光学活性α−アルキルシステインを工業的に効率よく製造する方法を提供することである。
【解決手段】
光学活性な化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて光学活性な化合物（ＩＩＩ）を得、Ｒ^１がアルキルの場合にはアルカリ加水分解した後、脱保護する；
【化１】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。）
または、ラセミの化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて、ラセミの化合物（ＩＩＩ）を得、これを酵素による不斉加水分解により光学分割した後、アルカリ加水分解して、脱保護する。
【化２】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬品等の中間体として有用な光学活性α−置換システインまたはその塩を、安価で入手容易な原料から簡便、また工業的に有利に製造できる実用的な方法を提供する。 本発明は、システイン誘導体をチアゾリン化合物とし、光学活性な４級アンモニウム塩、特には軸不斉４級アンモニウム塩を触媒として用いる立体選択的な置換基導入反応により光学活性チアゾリン化合物とし、これを加水分解することによる光学活性α−置換システインまたはその塩の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド（各種置換基は本明細書で規定した通りである）を開示する。また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。

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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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