国際特許分類[A61P21/04]の内容
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1,951 - 1,960 / 2,004
グリコーゲン合成酵素キナーゼ3阻害剤としてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
{式中、
環Aは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、R1は、水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシで置換されているC1−6アルキル;または場合によりC1−6アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキルカルボニルを表し、Xは、直接結合;−(CH2)n3−または−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し、R2は、C3−7シクロアルキル;フェニル;O、SまたはNから選択されるヘテロ原子を少なくとも1個含有する4員、5員、6員もしくは7員の一環状複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
で表される基を表し、ここで、前記R2置換基は場合により置換されていてもよく、R3は、ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルチオ;C1−6アルキルオキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルオキシ;C1−6アルキルカルボニル;ポリハロC1−6アルキルカルボニル;シアノ;カルボキシル;アリールオキシ;アリールチオ;アリールカルボニル;NR6bR7b;C(=O)−NR6bR7b;−NR5−C(=O)R5;−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−S−CN;−NR5−CNを表し、R4は、水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−4アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−4アルケニルもしくはC2−4アルキニル;ポリハロC1−3アルキル;場合により置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ;ポリハロC1−3アルキルオキシ;C1−4アルキルチオ;ポリハロC1−3アルキルチオ;C1−4アルキルオキシカルボニル;C1−4アルキルカルボニルオキシ;C1−4アルキルカルボニル;ポリハロC1−4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR10R11;C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR5;−S(=O)n1−R12;−NR5−S(=O)n1−R12;−
S−CN;または−NR5−CNを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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化合物
本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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筋萎縮及び筋縮退疾病の処置のためのボーマン−バークインヒビター組成物
変性骨格筋疾患又は疾病の骨格筋機能を改善するため及び症状を軽減及び/又は進行を遅延させるための、ボーマン−バークインヒビター(BBI)又はその誘導体を含有する組成物の骨格筋萎縮の処置及び/又は予防における使用方法を提供する。 (もっと読む)
グリコーゲンシンターゼキナーゼ3インヒビターとしてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
環Aはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し;R1は水素;アリール;ホルミル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルオキシで置換されたC1〜6アルキル;もしくは場合により置換されていてもよいC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルカルボニルを表し;X1は直接結合;−(CH2)n3−もしくは−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し;R2は場合により置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;フェニル;O、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4、5、6もしくは7員の単環式複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
の基を表し;X2は直接結合;−NR1−;−NR1−(CH2)n3−;−O−;−O−(CH2)n3−;−C(=O)−;−C(=O)−(CH2)n3−;−C(=O)−NR5−(CH2)n3−;−C(=S)−;−S−;−S(=O)n1−;−(CH2)n3−;−(CH2)n4−X1a−X1b−;−X1a−X1b−(CH2)n4−;−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−NR5−もしくは−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−を表し;R3はO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい5もしくは6員の単環式複素環、またはO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する9もしくは10員の二環式複素環を表し;R4は水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキル;場合により置換されていてもよいC2〜4アルケニルもしくはC2〜4アルキニル;ポリハロC1〜3アルキル;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキルオキシ;ポリハロC1〜3アルキルオキシ;C1〜4アルキルチオ;ポリハロC1〜3アルキルチオ;C1〜4アルキルオキシカルボニル;C1〜4アルキルカルボニルオキシ;C1〜4アルキルカルボニル;ポリハロC1〜4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR9R10;C(=O)NR9R10;−NR5−C(=O)−NR9R10;−NR5−C(=O)−R5;−S(=O)n1−R11;−NR5−S(=O)n1−R11;−S−CN;−NR5−CNを表す]
の化合物、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体;それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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C5a受容体拮抗物質
本発明は、構造式(I)のC5a受容体拮抗物質に関し、
〔式中、X1は質量約1〜300のラジカルであり、R5−、R5−CO−、R5−N(R6)−CO−、R5−O−CO−、R5−SO2−、R5−N(N6)−SO2−、R5−N(R6)−、R5−N(R6)−CS−、R5−N(R6)−C(NH)−、R5−CS−、R5−P(O)OH−、R5−B(OH)−、R5−CH=N−O−CH2−CO−を含む群から選択され、ここでR5/R6はH、F、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、X2=ラジカル(フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性)、X3/X4はスペーサー(アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体)、X5=ラジカル(シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性)、X6=ラジカル(トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性)、X7=ラジカル(ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性)、X3とX7の間に化学結合が形成されている。
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ムスカリン性受容体アゴニストとしてのインダン誘導体
本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I
で示される化合物に関する。
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5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤
5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするp38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むp38キナーゼが関わる疾患および障害の1つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 (もっと読む)
CCR5受容体モジュレーターとしてのピペリジン誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Aおよびnは定義した通りであり;XはS(O)2NR4R5またはNR6S(O)2R7である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるCCR5受容体活性の調節)におけるそれらの使用。
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CCI−779アイソマーC
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
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