本発明は中空カプセル及び中空カプセルを包んでいる薬物含有層を含む胃内滞留薬物放出システムに関する。前記中空カプセルは単室構造であることが好ましい。中空カプセルの最大径方向での寸法は0.5〜3.5cmであることが好ましい。当該胃内滞留薬物放出システムは中空カプセルと薬物含有層との間に隔離層および/または防水層を含むことが好ましい。 （もっと読む）

【課題】皮膚粘着性を低下させることなく経時的なフェンタニルの結晶の析出を抑制し、かつ、薬物安定性を有し、しかも皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好なフェンタニル類含有貼付剤の提供。
【解決手段】粘着剤層中に、フェンタニルまたはその塩とヒンダードフェノール系抗酸化剤を含有し、当該フェンタニルまたはその塩が粘着剤層中に溶解状態で存在することを特徴とする経皮吸収型貼付剤、およびその製造方法。また、フェンタニルまたはその塩の結晶析出抑制方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)による化合物に関し: 式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり; R₂は置換もしくは非置換C₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニル、もしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり; nは0〜5の整数であり; 各R₃は独立にハロゲンまたはR₂であり; L₁およびL₂は各々独立に、結合、置換または非置換C₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり; ならびにTはH、置換もしくは非置換C₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニル、もしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)による化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、このような薬学的組成物を投与する段階により哺乳動物に麻酔をかけるための方法に関する。

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【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体（ＯＲＬ１）に親和性を示し、鎮痛薬等に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】下式の化合物（１１）で代表される１−［１−置換−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、及び該化合物を含有する薬学的組成物。
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【課題】オピオイド受容体様（ＯＲＬ１）受容体に親和性を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】ノシセプチン類似体である、ベンゾキサゾール、インドール、ベンズイミダゾール、の環原子Ｎにピペリジンの４位炭素が結合した化合物、あるいはベンズイミダゾールの環原子Ｎに直鎖または分岐の鎖状化合物が置換した化合物。例示化合物１１を下式に示す。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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