本発明は、オピオイド作動薬および水溶性非ペプチドポリマー−オピオイド拮抗薬複合体を含む組成物を提供する。また特に、用量形態および該用量形態を投与する方法をも提供する。本発明の１つ以上の実施形態において、組成物が提供され、該組成物は、治療的に有効な量のオピオイド、および治療的に有効な量のオピオイド拮抗薬に共有結合する水溶性非ペプチドポリマーを含むポリマー−オピオイド複合体を含み、該組成物は、好適には液体、半固体、および固体から成る群から選択される形態をとる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの新規多形体、その調製方法、薬剤としてのその使用、薬剤の製造におけるその使用、及び該新規多形体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールの水溶性プロドラッグの、水ベースの製剤を目的とする。本製剤は、水性媒体中に、抗酸化剤を含まない状態でプロポフォールの有効量の水溶性プロドラッグを含む。本製剤は特に、静脈内注射剤として有用である。好ましくは本製剤は、保管中にプロドラッグの分解を最小限にするのに適したpHまで緩衝される。本製剤は、有害な共溶媒または界面活性剤を使用することなく調製することが可能であり、長期間室温で安定である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１００ｎＭ（Ｋ_ｉ値 ヒト）のμ−オピオイド−レセプターに対する親和性及びＯＲＬ−１−レセプターに対する親和性を有し、その際、１／［Ｋ_{ｉ（ＯＲＬ１）}／Ｋ_ｉ（μ）］として定義される前記の親和性のＯＲＬ１／μの割合は、０．１〜３０である化合物の、痛みの治療のための医薬を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン化エーテル化合物等の揮発性麻酔剤を、例えばくも膜下腔内または硬膜外に、疼痛を軽減するのに有効な量で送達することにより、そのような疼痛軽減を必要とする対象において疼痛を軽減する方法を提供する。慢性痛または急性痛を治療することができる、または、手術前に対象を麻酔するために対象に麻酔剤を送達することができる。特定の態様においては、イソフルラン、ハロタン、エンフルラン、セボフルラン、デスフルラン、メトキシフルラン、キセノン、およびこれらの混合物を使用することができる。一回投与、連続的および/または周期的投与を含む投与計画が企図される。 （もっと読む）

本発明は、オピエート、オピオイドまたはバルビツレートなどの薬剤疾患の結果としての対象における呼吸抑制を軽減する方法を対象とする。本発明はまた、上記方法による使用のための医薬組成物であって、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤により生じた呼吸抑制を低減または阻害するのに十分な量で、鎮痛剤、麻酔剤、または鎮静剤および正のアロステリックＡＭＰＡ受容体モジュレーターを組み合わせて含有する組成物も開示する。一つの実施形態では、上記薬剤は、アルコール、オピエート、オピオイド、バルビツレート、麻酔剤、または神経毒である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は異なる意味を有する）の新規の１Ｈ−キノリン−４−オン化合物並びに医薬として許容可能なその塩及び水和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体の変調に伴う疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防し、鎮静−催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物を調製するための合成手順を提供する。
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【課題】緊急の挿管処置、通常の外科手術および術後環境中の骨格筋弛緩剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される超短時間性神経筋遮断薬が開示される。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザインドール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたアザインドール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）