【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用をもつピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］（式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Ｑは単結合手、メチレン基等、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する下式（Ａ）、（Ｂ）、又は（Ｃ）で示される置換ピラゾール環）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。


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アルコール溶液中での活性成分の放出改変を維持することが可能であり、乱用の試みを防止することが可能である、放出改変マルチ微粒子状医薬形態である。
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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、有効成分を含み、かつスターチ、ラクトースを含まない粘膜生物接着性遅延放出キャリアであって、20時間以上の期間にわたって有効成分を放出することができる生物接着性キャリアである。この生物接着性キャリアには、希釈剤、アルカリ金属アルキル硫酸塩、結合剤、少なくとも１つの生物接着性ポリマーおよび少なくとも１つの徐放性ポリマーが含まれる。また、その調製のための方法が本発明に含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン並びに薬学的に許容されるその塩、結晶多形、水和物、互変異性体、溶媒和物及び立体異性体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体調節に関連する疾患、不安、てんかん、不眠症を含めた睡眠障害を治療又は予防するのに有用であり、且つ鎮静催眠、麻酔、睡眠及び筋弛緩を誘発するのに有用である。本発明はまた、前記化合物及び所定の中間体並びに中間体それ自体を調製する合成法を提供する。
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本発明は、一般式Ｉ


で表わされる置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、髄腔内麻酔への使用を意図した、保存料を含まない、塩酸プリロカインの新規の高比重組成物に係り、大気温度（１５〜２７℃）において高い安定性を有することを特徴とするものである。また、本発明は、この組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ミニエマルジョン法によるナノ粒子の製造方法に関連する。反応系に安定剤を所定量加えることにより、前記ナノ粒子は製造される。更に、本発明は、この方法により製造されるナノ粒子、および少なくとも一つの生理学的障壁、特に血液脳関門を通過する医薬品を必要とする疾病および状態の治療のためのそれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸と治療活性剤とからなる薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

レミフェンタニルまたはカルフェンタニル、並びに合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法。本方法は、４−アミノ４−カルバミルピペリジンを、密閉反応チャンバー中、高温および高圧で塩基と反応させ、中間体を形成させることを含み、それをアルコールでエステル化し、アルキル化し、そしてアシル化して、合成オピエートまたはオピオイド化合物を産生させ得る。 （もっと読む）