【課題】血液網膜関門(BRB)である網膜色素上皮(RPE)を横切る膜輸送体標的化治療薬およびその製造方法ならびに使用方法の提供。
【解決手段】ジカルボン酸塩、グルコース、モノカルボン酸、ヌクレオシド、有機アニオンおよび有機カチオンなどを標的化輸送体として、眼疾患の治療のために膜標的化生物活性物質またはこのような生物活性物質のプロドラッグを設計することによるこのような障害の成功的治療のための、眼科的に有効な生物活性剤、特に眼の後部区域の疾患、障害および症状に有益な効果を有する活性剤のデリバリー。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


［式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。］上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


（式中、Ｒ₁は、ヘテロアリール基であり、Ｒ₄は、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または、−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）である。） （もっと読む）

【課題】Ｒ（＋）プラミペキソールを用いた神経回復を提供すること。
【解決手段】神経変性運動障害および運動失調、痙攣障害、運動神経疾患、および炎症性脱髄鞘障害のような慢性の神経変性疾患を罹患した子供および成人における神経、筋肉（心臓および横紋筋）および／または網膜組織機能を回復するための処方物およびその使用の方法が、本明細書中に記載される。障害の例は、アルツハイマー病（ＡＤ）、パーキンソン病（ＰＤ）、および筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）を含む。上記組成物は、即時および／または改変された放出のために処方され得る。改変された放出は、延長放出、遅延放出、および／または拍動性放出を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ（オーロラＡ、オーロラＢ、オーロラＣ）及びＦＬＴ−３キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の経口プレドニゾロン剤形より改善されている酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口液体懸濁液を提供する。
【解決手段】酢酸プレドニゾロン、医薬的に許容され得るベヒクル及び増粘剤の医薬的に有効な量を含むことで、酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口送達用医薬組成物が得られる。 （もっと読む）

【課題】プラスミノゲンアクチベータインヒビター-1（PAI-1）阻害作用を有する化合物
及びその利用方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)［式中、R¹は置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、R²は
置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、Eはベンゼン環を、Zはハロゲン化C_1-6ア
ルキル基を、Tは単結合などを、Gは酸素原子などを、mは0又は1をそれぞれ表す］で表さ
れる化合物等はPAI-1阻害作用を有する。
【化１】
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【課題】認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法、および、認知能力を改善または向上させるための方法、および、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法の提供。
【解決手段】PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α２アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α１アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。 （もっと読む）