本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式（I）および（II）の化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。ただし、ZはO、SおよびNHから選択され；式（III）のQおよび他の置換基は請求項1の定義のとおりである。

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式(1)を有する縮合複素環式化合物が、明らかにされ、ここでA、B、L、N、R¹、R³、R^4'、Y及びZは、本明細書に定義されている。この化合物及びそれらの医薬組成物は、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、請求項１に示した意義を有する）で示される化学的化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、医薬の製造に用いることができる。そして、式中、Ｃ^４およびＣ^６は、Ｒ^１およびＲ^２と一緒になって、更なる環状部分を形成している。
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式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛、耳鳴又は癌性疼痛。

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式Ｉ（式中、Ａ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書に定義する通りである）で示される、ＩＰ受容体モジュレーター、特にＩＰ受容体アンタゴニストとして有効な化合物；ならびにその個々の異性体、異性体のラセミまたは非ラセミ混合物、および薬学的に許容され得る塩または溶媒化合物。そのような化合物を含有する医薬組成物、および治療剤としてのそれらの使用方法も開示する。
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本発明者らは、疼痛を治療、予防または軽減するために好適な分子を同定する方法であって、候補分子がKv9.2ポリペプチドのオープナー、ブロッカーまたはモジュレーターを含むアゴニストまたはアンタゴニストであるかどうかを確認するステップを含んでなり、ここで、Kv9.2ポリペプチドが配列番号３もしくは配列番号５に示されたアミノ酸配列、またはそれに対して少なくとも90％同一である配列を含む前記方法を開示する。
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Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＡｒの各々が本明細書で定義する通りであり、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。該化合物、および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。

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