カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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本発明は、ヒトCRF₁受容体を含むCRF₁受容体アンタゴニストである、式(I)の置換ピラジノン誘導体を提供する。本発明はまた、障害又は症状、例えばCNS障害、特に不安関連障害及び気分障害を治療する、すなわちCRF受容体を拮抗することによって達成するか又は容易にすることができる治療のための本発明の化合物の使用に関する。

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本明細書には、式（Ｉ）の化合物が記載される。前記化合物は、カンナビノイド受容体リガンドとして作用し、それ故に、動物において、カンナビノイド受容体の関与に関係がある疾患の治療に有用であることが示されている。
【化１】

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本発明は、塩基又は酸付加塩形及び水和物又は溶媒和物形での、一般式（Ｉ）［式中、ｎは、０又は１を表し、Ｘは、水素又はハロゲン原子を表し、Ｙは、ＯＲ_３基又はＮＲ_４Ｒ_５基を表し、Ｒ_１は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル又は単環式若しくは二環式複素環基を表し、該フェニル又は複素環基は、１個以上のハロゲン原子及び／又は１個以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）ジアルキルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を有することができ、Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はベンジル基を表し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ、お互いに独立して、水素原子若しくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し又はＲ_４及びＲ_５は、これらを有する窒素原子と共に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、フェニル若しくは複素環によって場合により置換された、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニルを形成する］の化合物に関する。本発明は、また、この化合物の調製方法及びこれらの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、明細書及び請求項に定義されている式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の変調により生じる中枢神経系の疾患及び障害の治療、特に麻酔、鎮静及び筋弛緩の導入及び維持並びに小児の熱性痙攣との闘病において有用である。本発明の化合物は、獣医が使用することもできる。
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本発明の開示は、多能性の幹細胞（例えばヒト胚幹細胞）から神経前駆細胞と分化した神経細胞（例えばドーパミン作動性神経細胞およびセロトニン作動性神経細胞）を効率よく生産するための改善された方法に関する。開示された方法を用いることで、チロシン・ヒドロキシラーゼ（ドーパミン作動性神経細胞の特異的マーカー）に陽性の細胞が高い割合で含まれる細胞集団が単離された。本発明の開示の神経前駆細胞および最終分化細胞は、大量に発生することができることから、パーキンソン病等の神経障害で、細胞置換療法のための優れた供給源として用いることが可能である。 （もっと読む）

新規ＣＲＦ受容体アンタゴニスト、並びにＣＲＦの過剰分泌を顕出するか又はＣＲＦ又はＣＲＦ受容体に関連する障害、例えば、不安、及びうつ病を含むさまざまな障害の治療としてのそれらの使用を開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体の混合物、医薬として許容されるプロドラッグ、又はその医薬として許容される塩を含む、式（Ｉ）｛式中、ＲはＨ又はＭｅである。｝の構造を有する。
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新規ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、ＣＲＦの分泌過剰を発現している疾患またはＣＲＦもしくはＣＲＦ受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式（Ｉ）：


（式中、ＲはＨまたはＭｅである）の構造を有する。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書に記述する通りである］
で表されるフルクトピラノーススルファメート誘導体を１段階で製造する方法に向けたものである。
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