本発明は、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物およびそれらの塩、ならびに、¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴Iまたは⁷⁵Brで放射性標識された式(I)の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において輸送タンパク質(18kDa)(TSPO)を画像化する方法を提供する。本発明はさらに、式(II)のフッ素置換化合物およびそれらの塩、ならびに式(II)の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する段階を含む、被験体において神経変性疾患、炎症または不安を処置する方法を提供する。

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本発明は、遊離N末端およびC末端を有さないようなアミド環状骨格を有する少なくとも1種の合成環状α-コノトキシンペプチドを、医薬として経口または経腸投与に適したビヒクル中に含む経口または経腸医薬製剤であって、前記ペプチドは、ニコチン性アセチルコリン受容体を抑制する能力を有し、2個のジスルフィド結合を形成するように対になって結合した4個のシステイン残基を含み、対応する直鎖/非環状コノトキシンペプチドのN末端はペプチドリンカーを介してC末端に連結されている、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、ＸおよびＹは本明細書に記載の通りである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、（Ｉ）１−（１−（２−エトキシエチル−３−エチル−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピペリジン−４−カルボン酸およびその塩を含む。本発明はさらに、式（Ｉ）に関連する医薬組成物、治療方法、および合成方法を含む。式（Ｉ）は、ＰＤＥ５酵素の阻害に使用される。



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