置換されたチアゾール及び医薬を製造するためのその使用
本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、１つの非置換であるか又は少なくともモノ置換されたフェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ａの基
【化２】
形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基が結合する−ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｂの基
【化３】
を形成し、
ｍ及びｎは、それぞれ２、３、４、５又は６を表すか、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、一般式Ｃの基
【化４】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基が結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｄの基
【化５】
を形成し、
ｐ及びｑは、それぞれ１、２、３、４又は５を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｅの基
【化６】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ｆの基
【化７】
を形成し、
ｒ及びｓはそれぞれ２、３又は４を表し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基が結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｇの基
【化８】
を形成し、
ｔは１、２、３、４又は５を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｈ基
【化９】
を形成し、
ｕは３又は４を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｋの二環式基
【化１０】
を形成し、
ｖ及びｗは、相互に無関係に、それぞれ１、２又は３を表し、
Ｒ１１は、非置換であるか又は置換されたアリール又は非置換であるか又は置換されたヘテロアリールを表し、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表す。］
で表わされる置換されたチアゾール。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、１つの非置換であるか又は少なくともモノ置換されたフェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ａの基
【化１１】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｂの基
【化１２】
を形成し、
ｍ及びｎは、それぞれ２、３、４、５又は６を表すか、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、一般式Ｃの基
【化１３】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｄの基
【化１４】
を形成し、
ｐ及びｑは、それぞれ１、２、３、４又は５を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｅの基
【化１５】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ｆの基
【化１６】
を形成し、
ｒ及びｓはそれぞれ２、３又は４を表し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｇの基
【化１７】
を形成し、
ｔは１、２、３、４又は５を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｈ基
【化１８】
を形成し、
ｕは３又は４を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｋの二環式基
【化１９】
を形成し、
ｖ及びｗは、相互に無関係に、それぞれ１、２又は３を表し、
Ｒ１１は、非置換であるか又は置換されたアリール又は非置換であるか又は置換されたヘテロアリールを表し、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
その際、
上記のアルキル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルケニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルキニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２員であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ場合により、鎖成員として酸素、硫黄及び窒素からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく
上記のシクロアルキル基は、それぞれ、環成員として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し、
上記のシクロアルケニル基は、それぞれ、環成員として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し、
上記のヘテロシクロアルキル基は、それぞれ３員、４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり、
上記のヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり、
上記のヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、環成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
上記のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）及びフェニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記フェニル基は、それぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
上記のアルキレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルケニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルキニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基及びヘテロアルキニレン基は、それぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２員であり、
上記のヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基及びヘテロアルキニレン基は、それぞれ場合により、鎖成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
上記のアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基又はヘテロアルキニレン基は、それぞれ非置換であるか又はフェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
上記のアリール基は、単環式又は二環式であり、かつ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアリール基は、単環式、二環式又は三環式であり、５員、６員、７員、８員、９員、１０員、１１員、１２員、１３員又は１４員であり、
上記の５員〜１４員のヘテロアリール基は、場合により、環成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を有し、
及び、上記のフェニレン基、アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記環式置換基もしくは上記置換基の環式基はそれ自体、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２、からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル及び５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリル（これは、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
からなる群から選択される基を表す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリル（これは、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
からなる群から選択される基を表す、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換されている請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、又はフェニル基（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
を表す、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又は場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表す、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２０】
を形成する、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２１】
を形成する、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２２】
を形成する、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２３】
を形成する、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２４】
を形成する、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２５】
を形成する、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２６】
を形成する、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２７】
を形成する、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化２８】
を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ７ーシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６ーシクロアルケニル、５員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員〜７員のヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれＣ１〜Ｃ３ーアルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３ーアルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３ーアルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）を表すか、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれＣ１〜Ｃ３ーアルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３ーアルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３ーアルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換の又はＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又はＲ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、又はフェニル基（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）を表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、又はフェニル、ベンジル及びフェネチルからなる群から選択される置換基を表し、これらは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２９】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３０】
を形成し、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒に
なって、次のものからなる群から選択される基
【化３１】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３２】
を形成し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３３】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３４】
を形成し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３５】
を形成し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３６】
を形成し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化３７】
を形成し、
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれ非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、非置換のＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、非置換のＣ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、非置換の５員〜７員のヘテロシクロアルキル又は非置換の５員〜７員のヘテロシクロアルケニル、又はフェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基により置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３８】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３９】
を形成し、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化４０】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化４１】
を形成し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４２】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４３】
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
を形成し、
【化４４】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４５】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化４６】
を形成し、
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、ピリダジニル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、又はフェニル基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基により置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒になってそれぞれ、オキソ−基（＝Ｏ）及びチオキソ−基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４７】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４８】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４９】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の二環式基を形成し、
【化５０】
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、又はフェニル基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表すか、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５１】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５２】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５３】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の二環式基を形成し、
【化５４】
Ｒ１１は、フェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びイミダゾリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４５及びＲ４６は、相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表す、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又はシクロプロピルを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれＨを表し、
又はＲ３及びＲ８は、これら
【化５５】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５６】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５７】
又はＲ３及びＲ１０は、これらが結合する基と一緒になって次の二環式基を形成し、
【化５８】
及びＲ１１は、２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４−イル、フェニル、３−メチル−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル及び３−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表す、
ことを特徴とする、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
【化５９】
［式中、
Ｒ１ａは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２ａは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
又は、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
及びＲ１１ａは、２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４−イル、フェニル、３−メチル−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル及び３−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表す］
で表わされる、場合によりそれぞれ、対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２３までのいずれか１項記載の一般式Ｉａ１又はＩａ２の化合物。
【請求項２５】
下記の群：
［１］ Ｎ−（３−（（チアゾール−２−イル）アミノ）プロピル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［２］ ４−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［３］ ３−（チアゾール−２−イル）−７−（３−フェニル）−プロピオリル−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン、
［４］ ４−（メチル−チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［５］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［６］ Ｎ−メチル−３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［７］ ４−（ベンゾチアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオリル）ピペリジン、
［８］ １−（（３，４−ジメチルフェニル）−プロピオリル）−４−（チアゾール−２−イル−アミノ）−ピペリジン、
［９］ ４−（ベンゾチアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３，４−ジメチル−フェニル）−プロピオリル）ピペリジン、
［１０］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［１１］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（３−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１２］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１３］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１４］ ３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１５］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−トリル）−プロピオールアミド、
［１６］ ３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１７］ ３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１８］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［１９］ ３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［２０］ ３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［２１］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［２２］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イ ル）−３−（３−トリル）−プロピオールアミド及び
［２３］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−トリル）−プロピオールアミド、
から選ばれる、それぞれ、場合により、対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭ以下、有利に１０００ｎＭ以下、特に有利に７００ｎＭ以下、さらに特に有利に１００ｎＭ以下、さらに有利に３０ｎＭ以下の濃度で、ブタの脳のホモジネートからのタンパク質４５０μｇ中で６０分間インキュベーションした後に、５ｎＭの濃度で存在する［３Ｈ］−２−メチル−６−（３−メトキシフェニル）−エチニルピリジンの５０％の排除率を有する請求項１〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
一般式ＩＩ
【化６０】
［式中、基Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式ＩＩＩ
【化６１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表す］の少なくとも１種の化合物を用いて、場合により、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、又は少なくとも１種の銅塩の存在で、及び場合により少なくとも１種の金属の存在で、有利に−７０℃〜３００℃、特に有利に−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶ
【化６２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合による相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は、一般式ＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｖ
【化６３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物で、場合により反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で、
一般式ＶＩ
【化６４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＰＧは、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は一般式ＸＩＩＩ
【化６５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式ＸＩＶ
【化６６】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＰＧは、上記した意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物を用いて、場合により反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利にカリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、特に有利にジエチルアミンの存在で、又は場合により少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、有利にメチルリチウム及びブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、又は場合により少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、特に有利に水素化ナトリウムの存在で、有利に−７０℃〜３００℃、特に有利に−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＶＩの少なくとも１種の相応する化合物に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は一般式ＶＩＩ
【化６７】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘ又は（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の有機塩基の存在で又は少なくとも１種の酸の存在で、有利にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジン及びピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、又は酢酸、トリフルオロ酢酸及び塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式ＶＩの少なくとも１種の相応する化合物、場合により相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＶＩの少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基又は９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利にー７０℃〜１００℃の温度で、又はＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、水素の存在で及び少なくとも１種の触媒の存在で、有利に炭素上のパラジウムの存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＶの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び一般式ＩＶの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式Ｉ
【化６８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は、一般式ＩＶの少なくとも１種の化合物を、プロピオール酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させることによるか、又は一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させることにより、一般式ＶＩＩＩ
【化６９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換させ、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｘ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利にヨウ素、臭素又はトリフラートを表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の触媒の存在で、有利、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］及びビストリフェニルホスフィンパラジウムアセタート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択されるに少なくとも１種のパラジウム触媒の存在で、場合により少なくとも１種のリガンドの存在で、有利にトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン及びトリ−２−フリル−ホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種のリガンドの存在で、場合により少なくとも１種の無機塩の存在で、有利に塩化リチウム及び塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種の無機塩の存在で、場合による少なくとも１種の銅塩の存在で、有利にヨウ化銅の存在で、場合により少なくとも１種の有機塩基又は無機塩基の存在で、有利にトリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２．２．２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム及び炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させることにより、一般式Ｉの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離する請求項１〜２６までのいずれか１項記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２８】
一般式ＩＩＩ
【化７０】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式ＩＸ
【化７１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は一般式Ｖ
【化７２】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式ＸＩ
【化７３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＰＧは、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＸＩの少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基又は９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利にー７０℃〜１００℃の温度で、又はＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、水素の存在で及び少なくとも１種の触媒の存在で、有利に炭素上のパラジウムの存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＩＸの少なくとも１種の化合物を、式ＩＩ
【化７４】
［式中、基Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物で、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は上記した意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は、場合により一般式ＩＸの少なくとも１種の化合物を、チオシアン酸カリウム及びクロロギ酸エチル又はチオシアン酸アンモニウム又はシリルイソチオシアン酸トリメチル又はチオホスゲン及びアンモニア又はブロモシアン及び硫化水素と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸、硫酸、酢酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、特に有利に塩酸の存在で、又は場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利にカリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、特に有利にジエチルアミンの存在で、又は場合により少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、有利にメチルリチウム及びブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、又は場合により少なくとも１種の金属水素化物の存在で、特に有利に水素化ナトリウムの存在で、有利に−７０℃〜２５０℃の温度で反応させることにより、一般式ＸＩＩ
【化７５】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び一般式ＸＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘ又は（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の有機塩基の存在で又は少なくとも１種の酸の存在で、有利にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジン及びピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、又は酢酸、トリフルオロ酢酸及び塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させることにより、一般式Ｉの少なくとも１種の相応する化合物、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離する、
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２９】
請求項１〜２６のいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物及び場合により１種又は数種の生理学的に許容できる助剤を含有する、医薬。
【請求項３０】
ｍＧｌｕＲ５−レセプター調節のための、有利にｍＧｌｕＲ５−レセプター阻害のための、請求項２９記載の医薬。
【請求項３１】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−レセプターにより媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための、請求項２９又は３０記載の医薬。
【請求項３２】
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、偏頭痛、鬱病、神経変性性疾患、特に、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病からなる群から選択される神経変性性疾患、認識疾患、特に認識不足状態、特に有利に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、掻痒、精神分裂症、脳虚血、筋肉痙攣、痙攣、肺疾患、特に喘息及び偽性クループからなる群から選択される肺疾患、逆流（嘔吐）、脳卒中、ジスキネジア、網膜症、無力症、喉頭の炎症（喉頭炎）、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、アルコール依存症、医薬依存症、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心臓血管系の影響のため、覚醒向上のため、性欲増進のため、運動能力の調節のため又は局部麻酔のための請求項２９〜３１のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３３】
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の、ｍＧｌｕＲ５−レセプター調節のための、有利にｍＧｌｕＲ５−レセプター阻害のための医薬の製造への使用。
【請求項３４】
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−レセプターにより媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための医薬の製造への使用。
【請求項３５】
請求項１〜２６までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の、疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、偏頭痛、鬱病、神経変性性疾患、特に、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病からなる群から選択される神経変性性疾患、認識疾患、特に認識不足状態、特に有利に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、掻痒、精神分裂症、脳虚血、筋肉痙攣、痙攣、肺疾患、特に喘息及び偽性クループからなる群から選択される肺疾患、逆流（嘔吐）、脳卒中、ジスキネジア、網膜症、無力症、喉頭の炎症（喉頭炎）、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、アルコール依存症、医薬依存症、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心臓血管系の影響のため、覚醒向上のため、性欲増進のため、運動能力の調節のため又は局部麻酔のための医薬の製造への使用。
【請求項３６】
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、不安状態、パニック発作、アルコール依存症、医薬依存症、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬及び（又は）薬物に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患及び過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
疼痛、有利に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内蔵性疼痛からなる群から選択される疼痛を治療するための医薬の製造への、請求項３５又は３６記載の使用。
【請求項３８】
不安状態又はパニック発作を治療するための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【請求項１】
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、１つの非置換であるか又は少なくともモノ置換されたフェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ａの基
【化２】
形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基が結合する−ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｂの基
【化３】
を形成し、
ｍ及びｎは、それぞれ２、３、４、５又は６を表すか、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、一般式Ｃの基
【化４】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基が結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｄの基
【化５】
を形成し、
ｐ及びｑは、それぞれ１、２、３、４又は５を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｅの基
【化６】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ｆの基
【化７】
を形成し、
ｒ及びｓはそれぞれ２、３又は４を表し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基が結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｇの基
【化８】
を形成し、
ｔは１、２、３、４又は５を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｈ基
【化９】
を形成し、
ｕは３又は４を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｋの二環式基
【化１０】
を形成し、
ｖ及びｗは、相互に無関係に、それぞれ１、２又は３を表し、
Ｒ１１は、非置換であるか又は置換されたアリール又は非置換であるか又は置換されたヘテロアリールを表し、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表す。］
で表わされる置換されたチアゾール。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は少なくともモノ置換された（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、１つの非置換であるか又は少なくともモノ置換されたフェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ａの基
【化１１】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｂの基
【化１２】
を形成し、
ｍ及びｎは、それぞれ２、３、４、５又は６を表すか、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、一般式Ｃの基
【化１３】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｄの基
【化１４】
を形成し、
ｐ及びｑは、それぞれ１、２、３、４又は５を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｅの基
【化１５】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、一般式Ｆの基
【化１６】
を形成し、
ｒ及びｓはそれぞれ２、３又は４を表し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、一般式Ｇの基
【化１７】
を形成し、
ｔは１、２、３、４又は５を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｈ基
【化１８】
を形成し、
ｕは３又は４を表し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、一般式Ｋの二環式基
【化１９】
を形成し、
ｖ及びｗは、相互に無関係に、それぞれ１、２又は３を表し、
Ｒ１１は、非置換であるか又は置換されたアリール又は非置換であるか又は置換されたヘテロアリールを表し、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、非置換であるか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、非置換であるか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル又はヘテロアルキニル、非置換であるか又は置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたヘテロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は−（アルキニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換された−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、非置換であるか又は置換されたアリール、非置換であるか又は置換されたヘテロアリール、非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は−（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は非置換であるか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを表し、
その際、
上記のアルキル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルケニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルキニル基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖原子として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２員であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれ場合により、鎖成員として酸素、硫黄及び窒素からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基及びヘテロアルキニル基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく
上記のシクロアルキル基は、それぞれ、環成員として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し、
上記のシクロアルケニル基は、それぞれ、環成員として３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を有し、
上記のヘテロシクロアルキル基は、それぞれ３員、４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり、
上記のヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ４員、５員、６員、７員、８員又は９員であり、
上記のヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基は、それぞれ場合により、環成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
上記のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又はヘテロシクロアルケニル基は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）、−ＮＯ２、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）及びフェニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記フェニル基は、それぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記のフェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
上記のアルキレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルケニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のアルキニレン基は、それぞれ分枝鎖又は直鎖であり、かつ鎖員として２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基及びヘテロアルキニレン基は、それぞれ２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２員であり、
上記のヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基及びヘテロアルキニレン基は、それぞれ場合により、鎖成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２又は３個のヘテロ原子を有し、
上記のアルキレン基、アルケニレン基、アルキニレン基、ヘテロアルキレン基、ヘテロアルケニレン基又はヘテロアルキニレン基は、それぞれ非置換であるか又はフェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−フェニル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）（ＣＨ２−ＣＨ２−フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｓ）−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２及び−ＳＯ３Ｈからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、
上記のアリール基は、単環式又は二環式であり、かつ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記のヘテロアリール基は、単環式、二環式又は三環式であり、５員、６員、７員、８員、９員、１０員、１１員、１２員、１３員又は１４員であり、
上記の５員〜１４員のヘテロアリール基は、場合により、環成員として酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個のヘテロ原子を有し、
及び、上記のフェニレン基、アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル）２、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及びフェネチルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよく、その際、上記環式置換基もしくは上記置換基の環式基はそれ自体、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−（ＣＨ２）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ５−アルキニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ＣＨ２−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５−アルキル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３９、−ＮＲ４０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２、からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル及び５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリル（これは、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
からなる群から選択される基を表す、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４９、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５０、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５１、−ＮＲ５２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル及びイソオキサゾリル（これは、それぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
からなる群から選択される基を表す、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換されている請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、又はフェニル基（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）
を表す、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又は場合によりＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか）、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、５〜７員のヘテロシクロアルキル又は５〜７員のヘテロシクロアルケニル（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合による１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、
又は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれＣ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表す、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２０】
を形成する、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２１】
を形成する、請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２２】
を形成する、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２３】
を形成する、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２４】
を形成する、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２５】
を形成する、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２６】
を形成する、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２７】
を形成する、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化２８】
を形成する、請求項１〜１５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２及びＲ５３は、相互に無関係に、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ７ーシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６ーシクロアルケニル、５員〜７員のヘテロシクロアルキル又は５員〜７員のヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれＣ１〜Ｃ３ーアルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３ーアルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３ーアルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、オキソ、チオキソ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３及び−Ｓ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）を表すか、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれＣ１〜Ｃ３ーアルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３ーアルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３ーアルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換の又はＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキルを表すか、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、これらはそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又はＲ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基で置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、Ｃ１〜Ｃ８−アルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ及び−ＮＨ２からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）、又はフェニル基（これはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキレン基、Ｃ２〜Ｃ３−アルケニレン基又はＣ２〜Ｃ３−アルキニレン基を介して結合されていてもよく及び（又は）非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）を表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、又はフェニル、ベンジル及びフェネチルからなる群から選択される置換基を表し、これらは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化２９】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３０】
を形成し、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒に
なって、次のものからなる群から選択される基
【化３１】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３２】
を形成し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３３】
を形成し、
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３４】
を形成し、
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３５】
を形成し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３６】
を形成し、
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化３７】
を形成し、
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれ非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、非置換のＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、非置換のＣ５〜Ｃ６−シクロアルケニル、非置換の５員〜７員のヘテロシクロアルキル又は非置換の５員〜７員のヘテロシクロアルケニル、又はフェニル、ベンジル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、チオフェニル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基により置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ１２及びＲ１３又はＲ１４及びＲ１５又はＲ１６及びＲ１７又はＲ１８及びＲ１９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２４及びＲ２５又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒にそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及びチオキソ基（＝Ｓ）からなる群から選択される１つの基を表し、
又はＲ３及びＲ４は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ５−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３８】
を形成し、
又はＲ８及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化３９】
を形成し、
又はＲ３及びＲ６は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ７−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化４０】
を形成し、
又はＲ６及びＲ１０は、これらの基と結合する−ＣＲ７−ＣＲ８ＣＲ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
【化４１】
を形成し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４２】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４３】
又はＲ４及びＲ８は、これらの基と結合する−ＣＲ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される基
を形成し、
【化４４】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４５】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基が結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次のものからなる群から選択される二環式基
【化４６】
を形成し、
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、ピリダジニル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３及びフェニルからなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、又はフェニル基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ４２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されているか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらが結合する炭素原子と一緒になってフェニレン基を形成し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ及び−Ｏ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３又は４個の置換基により置換されている、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ４７、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４８、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ４及びＲ５又はＲ６及びＲ７又はＲ８及びＲ９又はＲ２０及びＲ２１又はＲ２２及びＲ２３又はＲ２６及びＲ２７又はＲ２８及びＲ２９又はＲ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、一緒になってそれぞれ、オキソ−基（＝Ｏ）及びチオキソ−基（＝Ｓ）からなる群から選択される基を表し、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４７】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４８】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化４９】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の二環式基を形成し、
【化５０】
Ｒ１１は、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ［ｂ］チオフェニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７及びＲ４８は、相互に無関係に、それぞれメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、又はフェニル基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表すか、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又は（１，３）−ジオキソラン−２−イル、フェニル、ベンジル、フェネチル、オキサジアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル及び３−フリルからなる群から選択される基を表すか、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３７、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択されるシクロアルキル基、又はベンジル基又はフェネチル基を表し、上記基は非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５及び−Ｏ−Ｃ３Ｈ７からなる群から相互に無関係に選択される１、２、３、４又は５個の置換基により置換されている、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１及びＲ３２は、相互に無関係に、それぞれＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ−Ｒ３３、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｏ−Ｒ４５、−Ｓ−Ｒ４６、−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表すか、
又はＲ３及びＲ８は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ９−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５１】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ５−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５２】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５３】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＲ４Ｒ５−ＣＲ６Ｒ７−ＣＲ８Ｒ９−Ｎ−基と一緒になって、次の二環式基を形成し、
【化５４】
Ｒ１１は、フェニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル及びイミダゾリルからなる群から選択される基を表し、上記基はそれぞれ非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３からなる群から相互に無関係に選択される、場合により１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていて、
及びＲ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ４５及びＲ４６は、相互に無関係に、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル及びｎ−ヘキシルからなる群から選択されるアルキル基を表す、
それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
又は、Ｒ１及びＲ２は、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
Ｒ３及びＲ１０は、相互に無関係に、それぞれＨ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選択されるアルキル基、又はシクロプロピルを表し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれＨを表し、
又はＲ３及びＲ８は、これら
【化５５】
又はＲ４及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５６】
又はＲ３及びＲ１０は、これらの基と結合する−Ｎ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ−基と一緒になって、次の基を形成し、
【化５７】
又はＲ３及びＲ１０は、これらが結合する基と一緒になって次の二環式基を形成し、
【化５８】
及びＲ１１は、２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４−イル、フェニル、３−メチル−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル及び３−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表す、
ことを特徴とする、それぞれ、場合により、その純粋な立体異性体、特にエナンチオマー又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は立体異性体、特にエナンチオマー及び（又は）ジアステレオマーのそれぞれ任意の混合比での混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
【化５９】
［式中、
Ｒ１ａは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
Ｒ２ａは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３を表し、
又は、Ｒ１ａ及びＲ２ａは、これらの基が結合する炭素原子と一緒になって、フェニレン基を形成し、
及びＲ１１ａは、２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４−イル、フェニル、３−メチル−フェニル、３−フルオロ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−ジフルオロメチル−フェニル、３−フルオロメチル−フェニル、３−ニトロ−フェニル、３−エテニル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−アリル−フェニル、３−ブロモフェニル及び３−トリフルオロメトキシ−フェニルからなる群から選択される基を表す］
で表わされる、場合によりそれぞれ、対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２３までのいずれか１項記載の一般式Ｉａ１又はＩａ２の化合物。
【請求項２５】
下記の群：
［１］ Ｎ−（３−（（チアゾール−２−イル）アミノ）プロピル）−３−フェニルプロピオールアミド、
［２］ ４−（チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［３］ ３−（チアゾール−２−イル）−７−（３−フェニル）−プロピオリル−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン、
［４］ ４−（メチル−チアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−フェニル−プロピオリル）ピペリジン、
［５］ ３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［６］ Ｎ−メチル−３−フェニル−Ｎ−（１−（チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［７］ ４−（ベンゾチアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオリル）ピペリジン、
［８］ １−（（３，４−ジメチルフェニル）−プロピオリル）−４−（チアゾール−２−イル−アミノ）−ピペリジン、
［９］ ４−（ベンゾチアゾール−２−イル−アミノ）−１−（３，４−ジメチル−フェニル）−プロピオリル）ピペリジン、
［１０］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−フェニル−プロピオールアミド、
［１１］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（３−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１２］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１３］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−メトキシフェニル）−プロピオールアミド、
［１４］ ３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１５］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−トリル）−プロピオールアミド、
［１６］ ３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１７］ ３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［１８］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［１９］ ３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［２０］ ３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）プロピオールアミド、
［２１］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオールアミド、
［２２］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イ ル）−３−（３−トリル）−プロピオールアミド及び
［２３］ Ｎ−（１−（４−メチル−チアゾール−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−（２−トリル）−プロピオールアミド、
から選ばれる、それぞれ、場合により、対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭ以下、有利に１０００ｎＭ以下、特に有利に７００ｎＭ以下、さらに特に有利に１００ｎＭ以下、さらに有利に３０ｎＭ以下の濃度で、ブタの脳のホモジネートからのタンパク質４５０μｇ中で６０分間インキュベーションした後に、５ｎＭの濃度で存在する［３Ｈ］−２−メチル−６−（３−メトキシフェニル）−エチニルピリジンの５０％の排除率を有する請求項１〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
一般式ＩＩ
【化６０】
［式中、基Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式ＩＩＩ
【化６１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表す］の少なくとも１種の化合物を用いて、場合により、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、又は少なくとも１種の銅塩の存在で、及び場合により少なくとも１種の金属の存在で、有利に−７０℃〜３００℃、特に有利に−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＩＶ
【化６２】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合による相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は、一般式ＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｖ
【化６３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物で、場合により反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で、
一般式ＶＩ
【化６４】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＰＧは、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は一般式ＸＩＩＩ
【化６５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式ＸＩＶ
【化６６】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＰＧは、上記した意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物を用いて、場合により反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利にカリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、特に有利にジエチルアミンの存在で、又は場合により少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、有利にメチルリチウム及びブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、又は場合により少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、特に有利に水素化ナトリウムの存在で、有利に−７０℃〜３００℃、特に有利に−７０℃〜１５０℃の温度で、一般式ＶＩの少なくとも１種の相応する化合物に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は一般式ＶＩＩ
【化６７】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘ又は（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の有機塩基の存在で又は少なくとも１種の酸の存在で、有利にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジン及びピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、又は酢酸、トリフルオロ酢酸及び塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式ＶＩの少なくとも１種の相応する化合物、場合により相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＶＩの少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基又は９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利にー７０℃〜１００℃の温度で、又はＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、水素の存在で及び少なくとも１種の触媒の存在で、有利に炭素上のパラジウムの存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＶの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び一般式ＩＶの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式Ｉ
【化６８】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は、一般式ＩＶの少なくとも１種の化合物を、プロピオール酸［ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ］と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させることによるか、又は一般式ＨＣ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させることにより、一般式ＶＩＩＩ
【化６９】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換させ、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＶＩＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｘ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利にヨウ素、臭素又はトリフラートを表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の触媒の存在で、有利、塩化パラジウム［ＰｄＣｌ２］、酢酸パラジウム［Ｐｄ（ＯＡｃ）２］、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム［Ｐｄ（ＰＰｈ３）４］、ビストリフェニルホスフィンパラジウムジクロリド［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２］及びビストリフェニルホスフィンパラジウムアセタート［Ｐｄ（ＰＰｈ３）２（ＯＡｃ）２］からなる群から選択されるに少なくとも１種のパラジウム触媒の存在で、場合により少なくとも１種のリガンドの存在で、有利にトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン及びトリ−２−フリル−ホスフィンからなる群から選択される少なくとも１種のリガンドの存在で、場合により少なくとも１種の無機塩の存在で、有利に塩化リチウム及び塩化亜鉛からなる群から選択される少なくとも１種の無機塩の存在で、場合による少なくとも１種の銅塩の存在で、有利にヨウ化銅の存在で、場合により少なくとも１種の有機塩基又は無機塩基の存在で、有利にトリエチルアミン、［１，４］−ジアザビシクロ−［２．２．２］−オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム及び炭酸水素ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させることにより、一般式Ｉの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離する請求項１〜２６までのいずれか１項記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２８】
一般式ＩＩＩ
【化７０】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式ＩＸ
【化７１】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
又は一般式Ｖ
【化７２】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、ＰＧは保護基、有利にｔｅｒｔ−ブチルオキシ−カルボニル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル及び９−フルオレニルメチルオキシカルボニルからなる群から選択される保護基を表す］の少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ［式中、Ｒ１１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させるか、又は一般式Ｒ１１−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ［式中、Ｒ１１は上記の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で反応させて、一般式ＸＩ
【化７３】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＰＧは、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＸＩの少なくとも１種の化合物を、ＰＧがｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基又は９−フルオレニルメチルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利にー７０℃〜１００℃の温度で、又はＰＧがベンジル基又はベンジルオキシカルボニル基を表す場合については、反応媒体中で、水素の存在で及び少なくとも１種の触媒の存在で、有利に炭素上のパラジウムの存在で、有利に−７０℃〜１００℃の温度で、一般式ＩＸの少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び、一般式ＩＸの少なくとも１種の化合物を、式ＩＩ
【化７４】
［式中、基Ｒ１及びＲ２は、請求項１〜２６までのいずれか１項に記載された意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基又はスルホン酸エステル、特に有利に塩素基又は臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物で、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在で、及び（又は）少なくとも１種の有機金属化合物及び（又は）少なくとも１種の金属水素化物試薬の存在で、−７０℃〜３００℃の温度で、一般式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は上記した意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離するか、
又は、場合により一般式ＩＸの少なくとも１種の化合物を、チオシアン酸カリウム及びクロロギ酸エチル又はチオシアン酸アンモニウム又はシリルイソチオシアン酸トリメチル又はチオホスゲン及びアンモニア又はブロモシアン及び硫化水素と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の酸の存在で、有利に塩酸、硫酸、酢酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、特に有利に塩酸の存在で、又は場合により少なくとも１種の塩基の存在で、有利にカリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ジメチルアミン及びトリエチルアミンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、特に有利にジエチルアミンの存在で、又は場合により少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、有利にメチルリチウム及びブチルリチウムからなる群から選択される少なくとも１種の有機金属化合物の存在で、又は場合により少なくとも１種の金属水素化物の存在で、特に有利に水素化ナトリウムの存在で、有利に−７０℃〜２５０℃の温度で反応させることにより、一般式ＸＩＩ
【化７５】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は、上記の意味を表す］の少なくとも１種の相応する化合物に、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離し、
及び一般式ＸＩＩの少なくとも１種の化合物を、一般式Ｒ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｘ又は（Ｃ１〜Ｃ５−アルキル−Ｏ）２−ＣＨ−ＣＨ２−Ｘ［式中、Ｒ１は請求項１〜２６までのいずれか１項記載の意味を表し、Ｘは脱離基、有利にハロゲン基、特に有利に臭素基を表す］の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の有機塩基の存在で又は少なくとも１種の酸の存在で、有利にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジン及びピリジンからなる群から選択される少なくとも１種の塩基の存在で、又は酢酸、トリフルオロ酢酸及び塩酸からなる群から選択される少なくとも１種の酸の存在で、有利に−７０℃〜３００℃の温度で反応させることにより、一般式Ｉの少なくとも１種の相応する化合物、場合により相応する塩の形態に変換し、これを場合により精製し及び（又は）単離する、
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の一般式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項２９】
請求項１〜２６のいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物及び場合により１種又は数種の生理学的に許容できる助剤を含有する、医薬。
【請求項３０】
ｍＧｌｕＲ５−レセプター調節のための、有利にｍＧｌｕＲ５−レセプター阻害のための、請求項２９記載の医薬。
【請求項３１】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−レセプターにより媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための、請求項２９又は３０記載の医薬。
【請求項３２】
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、偏頭痛、鬱病、神経変性性疾患、特に、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病からなる群から選択される神経変性性疾患、認識疾患、特に認識不足状態、特に有利に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、掻痒、精神分裂症、脳虚血、筋肉痙攣、痙攣、肺疾患、特に喘息及び偽性クループからなる群から選択される肺疾患、逆流（嘔吐）、脳卒中、ジスキネジア、網膜症、無力症、喉頭の炎症（喉頭炎）、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、アルコール依存症、医薬依存症、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心臓血管系の影響のため、覚醒向上のため、性欲増進のため、運動能力の調節のため又は局部麻酔のための請求項２９〜３１のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３３】
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の、ｍＧｌｕＲ５−レセプター調節のための、有利にｍＧｌｕＲ５−レセプター阻害のための医薬の製造への使用。
【請求項３４】
請求項１〜２６のいずれか１つに記載の少なくとも１種の化合物の、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５−レセプターにより媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療のための医薬の製造への使用。
【請求項３５】
請求項１〜２６までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物の、疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、偏頭痛、鬱病、神経変性性疾患、特に、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病からなる群から選択される神経変性性疾患、認識疾患、特に認識不足状態、特に有利に注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、てんかん、咳、尿失禁、下痢、掻痒、精神分裂症、脳虚血、筋肉痙攣、痙攣、肺疾患、特に喘息及び偽性クループからなる群から選択される肺疾患、逆流（嘔吐）、脳卒中、ジスキネジア、網膜症、無力症、喉頭の炎症（喉頭炎）、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、アルコール依存症、医薬依存症、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心臓血管系の影響のため、覚醒向上のため、性欲増進のため、運動能力の調節のため又は局部麻酔のための医薬の製造への使用。
【請求項３６】
疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内臓性疼痛からなる群から選択される疼痛、不安状態、パニック発作、アルコール依存症、医薬依存症、摂食障害、特に多食症、悪液質、拒食症及び肥満症からなる群から選択される摂食障害、薬物依存症、特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症、アルコール濫用、医薬濫用、薬物濫用、特にニコチン濫用及び（又は）コカイン濫用、アルコール依存症、医薬依存症及び（又は）薬物依存症（特にニコチン依存症及び（又は）コカイン依存症）の場合の禁断症状、医薬及び（又は）薬物に対する耐性現象の発生、特に天然または合成のオピオイドに対する耐性現象の発生、胃食道逆流症候群、胃食道逆流疾患及び過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための医薬の製造への、請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
疼痛、有利に急性疼痛、慢性疼痛、ニューロパシー性疼痛及び内蔵性疼痛からなる群から選択される疼痛を治療するための医薬の製造への、請求項３５又は３６記載の使用。
【請求項３８】
不安状態又はパニック発作を治療するための医薬の製造への、請求項３３又は３４記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５２２２２３（Ｐ２００９−５２２２２３Ａ）
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７８９２（Ｐ２００８−５４７８９２）
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９６１
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２２日（２００６．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１２４８３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７９９６１
【国際公開日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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