【課題】高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高い化合物を合成する。
【解決手段】チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物を、オルト位にアリールカルボニル基を有するジチアゾリルアセチレンの分子内二重５−ｅｘｏ環化反応により合成する。当該チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物は、高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高いものである。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】 タンパク質の分析又は精製のための低分子化合物を提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析又は精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ｒ^３はヒドロキシ基、ホルミル基、メルカプト基、カルボキシル基、アミノキシ基、アセトキシ基、フタルイミドオキシ基、又は炭素数１から６のアルコキシチオカルボニルチオ基を表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表す。）で表されるチアゾール誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）


の［４−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−５−メチル−チアゾロ−
２−イル］−［２−シクロプロピル−１−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−エチ
ル］−アミンを調製するための新規な方法、および該調製法の新しい中間体である。
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【課題】式（Ｉ）の化合物


［式中、ＲはＨまたはＦである］を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（ＩＩ）の化合物


［式中、Ｘはハロゲン、メシレートまたはトシレートを表す］をチオシアン酸塩と反応させ、反応生成物をＨ_２Ｓまたはその塩を用いて、ジチオカルバマートに変換し、次いでアセトアルデヒド、クロロアセトアルデヒドまたはクロロアセトアルデヒドジアルキルアセタールと反応させることが特徴であり、また、前記方法で使用される中間体生成物。 （もっと読む）

【課題】ＳＰＣ受容体活性により誘発される炎症関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式１で示される、２，４−二重置換−５−アミノカルボニル−１，３−チアゾール誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩。該誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩はアトピー性皮膚炎、その他の疾患において現れる炎症、掻癢症または皮膚感染症に有効な炎症関連疾患治療剤として有用である。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｃ1〜Ｃ10の直鎖または側鎖アルキル基あるいは環状アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】チアゾール類を工業的に簡便にかつ安全に製造する方法の提供。
【解決手段】特定の構造式で表されるα-ハロケトン化合物と、アンモニウムジチオカルバメートとを反応させ、得られた２−メルカプトチアゾール類を酸化剤または還元剤と反応させることを特徴とする式（３）


（Ｒ1は、水素原子または置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基を、Ｒ２は、水素原子、置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基、または置換されていてもよい炭素数１〜５のアルコキシカルボニル基を示す。）で表されるチアゾール類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(Ｉ)を有する新規な４−フェニル−１，３−アゾール誘導体に関する


(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ａ、Ｂ、及びｎは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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【課題】チアゾール置換アクリロニトリル系化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Qは置換されていてもよいチアゾリル基を表す。）で表されるチアゾール置換アセトニトリル化合物を炭化水素溶媒と極性溶媒の混合溶媒中、相間移動触媒の存在下、水酸化アルカリ金属と反応させ、副生する水を減圧下共沸留去しながら生成させた式（２）で表されるアルカリ金属塩と、式（３）（式中、Aは置換されていてもよいチアゾリル基を表す。）で表されるチアゾールカルボン酸クロリドとを反応させ、式（４）で表されるチアゾール置換アクリロニトリル系化合物を得る。 （もっと読む）

本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B（PTP1B）の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
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本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Ｉの２，２，２−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化１】

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本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿ＰＬＴＰ活性及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の阻害のための式（Ｉ）の２，４，５−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物；式（Ｉ）の化合物を調製するための方法；式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿ＰＬＴＰ活性の上昇及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の上昇に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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【課題】発熱量が大きい２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと塩化スルフリルとの反応の工業的なスケールでの実施に適した簡便で有利なチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
チアゾール化合物を、収率の低下を抑えて工業的スケールでの実施に適した簡便で有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】反応に不活性なガスを反応液相中に吹き込みながら、塩化スルフリルを加えて式（２）


（式中、Ｈａｌは塩素または臭素を表す。）
で示される２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと反応させることを特徴とする式（１）


の２−クロロ−５−クロロメチルチアゾールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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（４−オキソ−２−チオキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）酢酸を調製するための方法であって、（ａ）式（ＶＩＩＩ）（式中、ＹはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＴｓ、ＯＭｓであり、ＲはＣ₁〜₈アルキル、ベンジル、シクロアルキル、フェニル、および置換フェニル等である）の化合物を式（ＶＩＩＩＡ）（式中、ＭはＫ、ＮａまたはＬｉ、好ましくはＫであり、Ｒ１はＣ₁〜₄アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルおよびフェニル等である）の化合物と水性媒体中で反応させて、式（ＩＸ）の化合物を得ることと、（ｂ）塩基を使用して式（ＩＸ）の化合物を環化して、溶媒中で式（Ｘ）の化合物を得ることと、（ｃ）鉱酸水溶液を使用して（Ｘ）を加水分解することを含む方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（ＩＩ）の化合物。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

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【課題】チアゾールカルボン酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】式ＶＩ
【化１】


の化合物を製造する方法において、式ＩＶ
【化２】


のチオアミドと式Ｖ
【化３】


［式中、Ｒ^１は分枝状または直鎖状のＣ_１〜４−アルキルである］
のブロモピルビン酸エステルとを、アルコールＲ^２ＯＨ（Ｒ^２は分枝状または直鎖状のＣ_１〜８−アルキル、ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−またはＣ_１〜４−アルキル−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−である）中、−５℃〜４０℃で反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容されうる塩及びエステル（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で示される意味を有する）は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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