本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性、特にグループＩＩＩ、サブタイプ４の代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕ４Ｒ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性を有する次亜リン酸誘導体及びそれらの治療的用途に関する。次亜リン酸誘導体はジアステレオアイソマー又はエナンチオマーであり、以下の式（Ｉ）で表される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門を越える能力を有し、そして治療的に有用なレベルで脳および中枢神経系に透過するカスパーゼインヒビターのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】式Ｉに示される構造を有する化合物であって、Ｘは、−ＯＲ^１または−Ｎ（Ｒ^５）_２であり、Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、および各Ｒ^５は、それぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤である化合物に関する。さらに具体的には、本発明は複素環化合物類およびその調製法に関する。これらの化合物は、増殖疾患、ならびにヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素に関係する、関連する、または付随する他の疾患の処置用薬剤として有用であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。
（もっと読む）

患者において軽度ないし中等度の鎮静レベルを誘発するために必要なプロポフォールプロドラッグの投与量は患者の除脂肪体重に基づいて算出される。総体重に基づく投与量は、特に肥満患者において過量投与となる可能性があることが見出されている。もう一つの局面において、少なくとも60歳の患者において軽度ないし中等度の鎮静レベルを誘発するための適切な投与量が求められる。患者における体重に適した投与量が求められて、続いて年齢に基づく因子によって調整される。例えば、60歳以上の患者において鎮静状態またはその他の効果をもたらすために必要な投与量は、同一体重のより若い患者において対応する効果をもたらすために必要な投与量の約0.6〜0.8倍であり得る。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子機能の特徴づけに関するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法に関する。このようなｉｎ ｖｉｖｏにおける研究および特徴づけは、遺伝子破壊に関連する疾患または機能障害（例えば、神経障害；心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害；眼の異常；免疫障害；腫瘍学的障害；骨の代謝の異常もしくは障害；脂質代謝障害；または発達異常）の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および／または処置法の価値ある同定および発見を提供し得る。 （もっと読む）

本発明は、５，６−ジアリール−ピラジン−２−カルボキサミド及び２−エステル誘導体と、そのような化合物を製造する方法、肥満、精神医学系及び神経系の障害の治療におけるその使用、その療法的使用の方法、並びにそれらを含有する医薬組成物に関する。本化合物は、カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）モジュレーターである。 （もっと読む）

【課題】ジアゼパムを含有する経鼻マイクロエマルジョンを提供する。
【解決手段】ジアゼパムは、有利な特性を有する特定マイクロエマルジョンの形態で、鼻腔内に投与される。上記マイクロエマルジョンはほぼ同量の脂肪酸及び水から構成され、残部は親水性界面活性剤、極性溶媒及びアルコールから成り、アルコールは重量比で、他の２成分のうちの何れか一方より高い質量で存在するよう構成される。本マイクロエマルジョンの鼻腔投与は静脈内投与とほぼ同様の速さでジアゼパムの高い血漿中濃度を実現する。本マイクロエマルジョンは、特にてんかん重積症及び他の熱−誘導てんかん発作の急性及び／又は緊急治療時における患者の迅速且つ適時の治療のために好適である。 （もっと読む）