本発明は、４−ブロモフェニル１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−カルボキシラートのフマル酸塩、この２種の結晶形態、この調製方法、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体またはその塩


［式中：Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子を表し；Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、フェニル−基、フェニル−ＣＨ_２−基、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、フェニル−Ｃ（Ｏ）−基、５−１０員複素環式基、フェニル−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、−Ｃ（Ｏ）−５−１０員複素環式基を表し、これらの基は、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される１−４個の置換基によって場合によって置換されており；Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、０−２を表す。］。

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本発明は、安定性、溶解性、インビトロおよびインビボでのＴＮＦ結合、ならびに低免疫原性に対して最適化されている特定の軽鎖配列および重鎖配列を含む、ＴＮＦに特異的な、とりわけ安定かつ可溶性のｓｃＦｖ抗体およびＦａｂフラグメントに関する。前記抗体は、ＴＮＦ媒介性障害の診断および／または処置のためにデザインされている。本発明の組換え抗体を発現するための核酸、ベクター、および宿主細胞、これらを単離するための方法、ならびに医薬における前記抗体の使用も開示する。 （もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）の置換三環式誘導体。


［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基から選択される１個または２個の基により場合によって置換されている。）メチレン基を表し；Ｒ１は、４−ピリジン環、４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子；フェニルまたはナフチル基（これらの基は、場合によって置換されている。）を表し、ｎは、０−３を表し；ｍは、０−１を表す。］治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）により表されるトリアジノン誘導体［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃｉ−βアルコキシ基から選択される１または２個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、；Ｒ１は、４−ピリジン環を表し；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキルを表し；Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、場合により置換されている、Ｒ２およびＲ３を担持する窒素を有する６員環を一緒になって形成していてよく；Ｒ４は：場合により置換されているフェニル環を表し；ｎは、０から２を表す。］。本発明の化合物は、ＧＳＫ３β阻害活性を有し、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および／または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。

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一般式Ｉのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるＮ−オキシドピラジン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物（Ｉ）［式中、Ｒ１は４−ピリジン環、ハロゲン原子を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４はフェニルＣ１−３アルキル基を表し、この基は、場合によって置換されており；Ｒ５は、水素原子を表す。］。治療における使用。

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ミトコンドリア疾患、エネルギープロセシング低下障害、神経変性疾患、および加齢による疾患を含めた酸化ストレス障害を治療または抑制する方法と、２−ヘテロシクリルアミノアルキル−（ｐ−キノン）誘導体などの本発明の方法に有用な化合物とを開示する。一実施形態では、本発明は、細胞における正常な電子流に影響を及ぼす酸化ストレス障害、酸化ストレスによって引き起こされる疾患、酸化ストレスによって悪化する疾患、一次的な酸化ストレス障害、二次的な酸化ストレス障害、を含めた酸化ストレス障害を治療する；あるいは１種または複数のエネルギーバイオマーカーを調節する、１種または複数のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１種または複数のエネルギーバイオマーカーを増強する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
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