【課題】IKKの選択的阻害剤、特にIKK−2の選択的阻害剤を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】次式


(式中、R₁は、フェニル基又は特定の複素環基を示し、Ｒ_２は水素原子を、Ｒ_３は水素原子又はアルキル基を、Ｒ_４は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を示し、Ｒ_５及びＲ_６は、特定の置換基もしくは、共に複素環を形成する）で表される化合物よりなる組成物。 （もっと読む）

【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;Ｒ³はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等；Ｘは置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｙは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｗ¹−Ｗ²がＮ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ等；ｌ、ｍ等は同一又は異なって、０、１等を示す。
【化１】
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本発明は、ｍＧｌｕＲモジュレータ、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレータと、Ｌ−ドーパ、ドーパミンモジュレータ、例えばドーパミン作用薬、ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤若しくはカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤のうち少なくとも１つとの組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、神経代謝低下に関連する神経疾患、たとえばアルツハイマー病、パーキンソン病、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、ＧＬＵＴ１欠乏性てんかん、レプレコーニズムおよびラブソン−メンデンホール症候群、大動脈冠動脈バイパス移植（ＣＡＢＧ）認知症、麻酔誘発性記憶喪失、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、外傷性脳傷害（ＴＢＩ）、ハンチントン病、および他の多数の疾患を治療、予防、抑制または軽減するために、アセトアセテートのモノグリセリドおよび代謝前駆物質を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Qは-O-(CHR⁶)_1-3または-S-(CHR⁶)_1-3-であり；R¹およびそれぞれのR⁶は、H、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキル、C_1-4アルクシクロアルキル］または-(CR^1AR^1B)_nNR^1CR^1Dであり；R^1A、R^1B、R^1CおよびR^1Dは、独立して、水素、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキルなど］であるか、R^1AおよびR^1Bは一緒に=Oを形成するか、またはR^1CおよびR^1Dは一緒に任意に置換されたC_2-9ヘテロシクリルもしくはN-保護基を形成し；nは整数1〜6であり；R²およびR³のそれぞれは、H、hal、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2A、C_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり、ここで、r2は整数0〜2であり、R^2Aは任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-4アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_1-6チオアルコキシ、C_1-4チオアルカリール、アリーロイル、C_1-4チオアルクヘテロシクリル、またはアミノ］であり；R⁴およびR⁵のそれぞれはH、hal、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、または(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aであり；Y¹およびY²は一緒に＝Oであるか、またはY¹およびY²は独立してH、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、またはC_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり；ここで、R²、R³、R⁴、およびR⁵のうちの１つだけは(CH₂)_r2NHC(NH)R^2Aまたは(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aである］で表されるベンゾオキサジン類、ベンゾチアジン類またはその製薬上許容される塩またはプロドラッグが開示される。当該ベンゾオキサジン類およびベンゾチアジン類は一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害し、特に他のNOS異性体と比べてニューロンの一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する。式Iで表されるNOS阻害剤は、単独でまたは他の薬剤と組み合わせて、様々な病状を治療または予防することができる。 （もっと読む）

【課題】ニコチンアセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）に、特定のニコチン受容体サブタイプのモジュレーターとして影響を及ぼすことのできる化合物の提供。
【解決手段】３−（４−ピラニルオキシ）、５−（３−ピロリジニル−２−エチレン）ーピリジンの新規な化合物が開示される。この化合物は、様々なｎＡＣｈＲのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｎＡＣｈＲについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および／または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。 （もっと読む）

【課題】カルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）の産生および放出促進作用ならびにインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）の分泌促進作用を呈する組成物を提供。
【解決手段】イソチオシアネート類と、イソフラボン、ラズベリーケトン、カプシエイト、グルコン酸、クロロゲン酸、カカオポリフェノール、および八丁味噌の群から選択される少なくとも一種とを組み合わせて含有し、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）の産生および放出促進作用ならびにインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）の分泌促進作用を呈することで、各種疾患の予防、ＱＲＬの向上、美容等に寄与する組成。 （もっと読む）

本発明は、可能性のある生物学的標的の１つである分子シャペロン熱ショックタンパク９０（Ｈｓｐ９０）を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Ｉの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずＨｓｐ９０の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）により表されるトリアジノン誘導体［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃｉ−βアルコキシ基から選択される１または２個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、；Ｒ１は、４−ピリジン環を表し；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキルを表し；Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し；Ｒ２およびＲ３は、場合により置換されている、Ｒ２およびＲ３を担持する窒素を有する６員環を一緒になって形成していてよく；Ｒ４は：場合により置換されているフェニル環を表し；ｎは、０から２を表す。］。本発明の化合物は、ＧＳＫ３β阻害活性を有し、ＧＳＫ３βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および／または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。

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