本発明は、モノ-アミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤およびイミダゾリンレセプターリガンドとして作用する6-(1H-イミダゾ-1-イル)-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン誘導体、式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩および溶媒和物ならびに対応する医薬組成物に関する：


［式中、Xは独立して-CH基または窒素原子（-N）から選択され、Wは独立して1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドール、2,3-ジヒドロインドール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、2H-3,4-ジヒドロベンゾピラン、[1,4]-ベンゾジオキシン、2,3-ジヒドロ-[1,4]-ベンゾジオキシン（1,4-ベンゾジオキサン）などのアリール基、ヘテロアリール基またはベンゾ縮合ヘテロアリール基から選択され、R₁は独立して水素（-H）、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシメチル（-CH₂OH）、アミノメチル（-CH₂NH₂）、アルキルアミノメチル [CH₂NH(R₂)]またはジアルキルアミノメチル [CH₂N(R₂)₂]、トリフルオロメチル（-CF₃）から選択される］。
式(I)の化合物は鬱病および関連障害、パーキンソン病、薬物乱用、ならびにモルヒネ耐性および依存の臨床治療に適切な薬理学的プロファイルを誘発した。
（もっと読む）

無色結晶により特徴づけられる結晶性Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよびラセミＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、同一物を含む薬学的組成物、およびその製造方法および有効性を確認する方法が開示される。また、純粋な液体Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよび同一物を含む薬学的組成物、並びにその製造方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および様々な疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、経口医薬投薬形態を製造するのに好適である。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、凍結乾燥粉末の医薬投薬形態を製造するのに好適である。 （もっと読む）

新規5-HT₃受容体調節物質を開示する。これらの化合物を、化学療法による悪心・嘔吐、術後悪心・嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、様々な障害の治療において用いる。これらの化合物の作製法も本発明において記載する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
（もっと読む）

式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
（もっと読む）

本発明は医薬としての式（Ｉ）


の新規生成物に関するものであり、式中、Ｈｅｔは、１から４個のヘテロ原子Ｎ、ＯまたはＳを含有し、任意に、同一であっても異なっていてもよいＲ１またはＲ’１で置換される、芳香族または部分的不飽和単環式または二環式複素環であり；ＲはＸ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）_ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ_２、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_２−ＳＯ_２−；および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＯ−であり；ＡおよびＢは同一であっても異なっていてもよく、各々、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ−アルキルおよびＣＨ−アラルキルであり、ｎ＝１、２並びにｍ＝０、１であり；Ｒ１および／またはＲ’１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、および遊離であるか、またはアルキルによってエステル化されたカルボキシル、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）_２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ_２−アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨアルキルおよびＳ（Ｏ_２）−Ｎ（アルキル）_２基であり、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてはこれ自体任意に置換され、前記生成物はすべての異性体形態であり、および塩。
（もっと読む）

０．５重量％未満の量の水を含む結晶Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−ｌ−アミノインダンおよびこれを含む薬剤組成物、並びにその製造方法および検証を開示する。また、固体ラサギリン塩基の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本明細書においては、対象者における症状および疾患を、対象者に有効量のα‐アドレナリンモジュレーターを含有する製薬組成物投与することによって治療するための化合物および方法を開示する。また、上記化合物および方法は、急性および慢性双方のタイプの疼痛を緩和するのにも有用である。 （もっと読む）