オレキシニン受容体アンタゴニストとしてのヘテロ芳香族モノアミド
本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒ、Ａｒ１、Ａｒ２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２２８】
［式中、ｉ）
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、フェニルであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであるか；
またはｉｉ）
Ａｒ１は、フェニルであり；
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであるか；
またはｉｉｉ）
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル、シクロアルキルであるか；
あるいは、（ｉ）について、Ａｒ２がフェニルであり且つｏが２である場合、Ｒ３は、また、Ｒ３とＲ３’に分割されてもよく、これらは、対応する炭素原子と一緒になって、基−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、または−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−を含む非芳香族環を形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項２】
請求項１記載の、式ＩＡ：
【化２２９】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３／Ｒ３’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル、シクロアルキルであってもよく、
あるいは、Ｒ３／Ｒ３’は、対応する炭素原子と一緒になって、基−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、または−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−を含む非芳香族環を形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項３】
請求項１記載の、式ＩＢ：
【化２３０】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、低級アルキルまたはハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項４】
請求項１記載の、式ＩＣ：
【化２３１】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、Ｎ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、低級アルキルまたはフルオロにより置換されている低級アルキルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、メチル、トリフルオロメチル、フルオロまたはクロロである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、ハロゲンまたは低級アルコキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、シアノ 低級アルキル、フルオロにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロにより置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキルまたはシクロアルキルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロにより置換されている低級アルコキシまたはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、ジフルオロメトキシまたはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、水素または低級アルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、水素またはメチルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、ＮＨ（オキセタン−３−イル）、ＮＨ（３−（ＣＨ２ＮＨ２）−オキセタン−３−イル）、ＮＨ−ＳＯ２−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＯＣ（Ｏ）−低級アルキルまたはＣＨ２ＮＨ２である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が、水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、ＮＨ（オキセタン−３−イル）、ＮＨ（３−（ＣＨ２ＮＨ２）−オキセタン−３−イル）またはＯＣ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４とＲ５が、一緒になって＝Ｏである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒ１がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニル、チアゾリル、チエニルまたはイソオキサゾリルである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒ１がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イルまたはイソオキサゾール−５−イルである、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒ２がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾオキサゾリルまたはインドリルである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ２がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジン−３−イル、チアゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、インダゾール−５−イル、キノリン−３−イルまたはインドール−３−イルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒがヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニルまたはベンゾイミダゾリルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒがフェニルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが１である、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ｐが１である、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ｏが１または２である、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
化合物が、
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（３−アミノメチル−オキセタン−３−イルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（オキセタン−３−イルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
酢酸 （Ｓ）−｛（３，４−ジメチル−フェニル）−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−カルバモイル｝−フェニル−メチルエステル
（Ｓ）−Ｎ−［２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−インダン−５−イル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−インダン−５−イル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３−ジフルオロメトキシ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−クロロ−５−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチル］−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｒ又はＳ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ又はＲ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−シクロプロポキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項２記載の式ＩＡの化合物。
【請求項２７】
化合物が、
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項３記載の式ＩＢの化合物。
【請求項２８】
化合物が、
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−キノリン−３−イル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｓ）−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項４記載の式ＩＣの化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
式ＩＩＡ、ＩＩＢまたはＩＩＣ：
【化２３２】
の化合物を、カップリング剤（例えば、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）の存在下で、式ＩＩＩ：
【化２３３】
の化合物と反応させて、式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣ：
【化２３４】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、ｎ、ｏおよびｐは、請求項１〜２８のいずれかに記載のとおりである）
の化合物を得、
さらに、所望であれば、式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣの化合物を薬学的に許容される塩に変換することを含む方法。
【請求項３０】
請求項２９に記載された方法によるかまたは同等の方法により製造される、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの１個または複数個の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項３２】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病およびトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性および神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満症、糖尿病、拒食症および過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性および神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進したまたは過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、および異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群ＩおよびII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により惹起される錐体外路症状または過敏性腸症候群の処置用の、請求項３１に記載された医薬。
【請求項３３】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群および神経性疾患に関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置用の、請求項３２に記載された医薬。
【請求項３４】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病およびトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性および神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満症、糖尿病、拒食症および過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性および神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進したまたは過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、および異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群ＩおよびII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により惹起される錐体外路症状または過敏性腸症候群の処置用の医薬の調製のための、請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３５】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害または神経性疾患に関連する睡眠障害である、請求項３４記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３６】
本明細書中に記載された発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化２２８】
［式中、ｉ）
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、フェニルであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであるか；
またはｉｉ）
Ａｒ１は、フェニルであり；
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであるか；
またはｉｉｉ）
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり、そして
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル、シクロアルキルであるか；
あるいは、（ｉ）について、Ａｒ２がフェニルであり且つｏが２である場合、Ｒ３は、また、Ｒ３とＲ３’に分割されてもよく、これらは、対応する炭素原子と一緒になって、基−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、または−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−を含む非芳香族環を形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項２】
請求項１記載の、式ＩＡ：
【化２２９】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３／Ｒ３’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキル、シクロアルキルであってもよく、
あるいは、Ｒ３／Ｒ３’は、対応する炭素原子と一緒になって、基−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、または−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｏ−を含む非芳香族環を形成してもよく；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項３】
請求項１記載の、式ＩＢ：
【化２３０】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、低級アルキルまたはハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、そのＮ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項４】
請求項１記載の、式ＩＣ：
【化２３１】
［式中、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；
Ｒ３は、ｏから独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、シクロアルキルにより置換されている低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ２−低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＮＲＲ’であるか、またはＲ４とＲ５は、一緒になって＝Ｏであり；
Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、場合によりＣＨ２ＮＨ２により置換されている、オキセタン−３−イルであるか、または−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−低級アルキルであるか、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により、Ｎ原子に加えて、Ｎ、ＳもしくはＯよりなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでもよい、ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎは、１、２または３であり；
ｏは、１、２または３であり；
ｐは、１、２または３であり；
ｍは、０、１または２である］
の化合物、またはそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、低級アルキルまたはフルオロにより置換されている低級アルキルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、メチル、トリフルオロメチル、フルオロまたはクロロである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、ハロゲンまたは低級アルコキシである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、フルオロまたはクロロである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、シアノ 低級アルキル、フルオロにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロにより置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキルまたはシクロアルキルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フルオロにより置換されている低級アルコキシまたはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、ジフルオロメトキシまたはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、水素または低級アルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、水素またはメチルである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、ＮＨ（オキセタン−３−イル）、ＮＨ（３−（ＣＨ２ＮＨ２）−オキセタン−３−イル）、ＮＨ−ＳＯ２−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、ＯＣ（Ｏ）−低級アルキルまたはＣＨ２ＮＨ２である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が、水素、ＮＨ２、ヒドロキシ、ＣＨ３、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）−フェニル、ＮＨ（オキセタン−３−イル）、ＮＨ（３−（ＣＨ２ＮＨ２）−オキセタン−３−イル）またはＯＣ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４とＲ５が、一緒になって＝Ｏである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒ１がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニル、チアゾリル、チエニルまたはイソオキサゾリルである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒ１がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、チアゾール−２−イルまたはイソオキサゾール−５−イルである、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒ２がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、キノリニル、ベンゾオキサゾリルまたはインドリルである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒ２がヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジン−３−イル、チアゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、インダゾール−５−イル、キノリン−３−イルまたはインドール−３−イルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒがヘテロアリールである場合、該ヘテロアリールが、ピリジニルまたはベンゾイミダゾリルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒがフェニルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが１である、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ｐが１である、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ｏが１または２である、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
化合物が、
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−アセチルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（３−アミノメチル−オキセタン−３−イルアミノ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−ｐ−トリル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−オキソ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−（オキセタン−３−イルアミノ）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
酢酸 （Ｓ）−｛（３，４−ジメチル−フェニル）−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−カルバモイル｝−フェニル−メチルエステル
（Ｓ）−Ｎ−［２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−エチル］−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−エチル］−２−フェニル−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−インダン−５−イル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−インダン−５−イル−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３−ジフルオロメトキシ−４−メチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−エチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−ヒドロキシメチル−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−クロロ−５−｛［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチル］−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｒ又はＳ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ又はＲ）−４−ヒドロキシ−クロマン−６−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（４−クロロ−３−シクロプロポキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項２記載の式ＩＡの化合物。
【請求項２７】
化合物が、
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（２−ｐ−トリル−エチル）−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−アミノ−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項３記載の式ＩＢの化合物。
【請求項２８】
化合物が、
（Ｓ）−Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−Ｎ−キノリン−３−イル−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−Ｎ−［２−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−アセトアミド
（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド又は
（Ｓ）−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−［２−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド
である、請求項４記載の式ＩＣの化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
式ＩＩＡ、ＩＩＢまたはＩＩＣ：
【化２３２】
の化合物を、カップリング剤（例えば、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）の存在下で、式ＩＩＩ：
【化２３３】
の化合物と反応させて、式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣ：
【化２３４】
（式中、Ｒ１〜Ｒ５、ｎ、ｏおよびｐは、請求項１〜２８のいずれかに記載のとおりである）
の化合物を得、
さらに、所望であれば、式ＩＡ、ＩＢまたはＩＣの化合物を薬学的に許容される塩に変換することを含む方法。
【請求項３０】
請求項２９に記載された方法によるかまたは同等の方法により製造される、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３１】
請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの１個または複数個の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項３２】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病およびトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性および神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満症、糖尿病、拒食症および過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性および神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進したまたは過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、および異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群ＩおよびII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により惹起される錐体外路症状または過敏性腸症候群の処置用の、請求項３１に記載された医薬。
【請求項３３】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群および神経性疾患に関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置用の、請求項３２に記載された医薬。
【請求項３４】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む、睡眠障害；不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ジスキネジア、例えばハンチントン病およびトゥレット症候群、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む、精神、神経性および神経変性障害；代謝疾患、例えば肥満症、糖尿病、拒食症および過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性および神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、疼痛に対する亢進したまたは過剰な感受性、例えば痛覚過敏症、灼熱痛、および異痛症、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群ＩおよびII、関節炎痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により惹起される錐体外路症状または過敏性腸症候群の処置用の医薬の調製のための、請求項１〜２８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３５】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害または神経性疾患に関連する睡眠障害である、請求項３４記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３６】
本明細書中に記載された発明。
【公表番号】特表２０１１−５２４３９８（Ｐ２０１１−５２４３９８Ａ）
【公表日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３９８４（Ｐ２０１１−５１３９８４）
【出願日】平成２１年６月８日（２００９．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５６９９２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１８０
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月８日（２００９．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５６９９２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１８０
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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