【課題】グルココルチコイドレセプターアンタゴニストを長期のＡＰレジメンを受けている患者に投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤が、抗精神病薬誘導性体重増加を防止するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンは、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニスト、ならびに適応症、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投薬量および投与スケジュールを教示する説明資料を包含する、ヒトにおけるＡＰ誘導性体重増加を防止するためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明のピロロピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩及びその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有効である。特定の実施形態においては、これらの化合物はＪＡＫ３プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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【解決手段】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン（Ｉ）は、好ましくは水の不在下で非芳香族溶剤、例えばエチルアセテート、イソブチルアセテート、メチルイソブチルケトンまたはメチルｔ−ブチルエーテルから１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを晶出されることによって製造することができる。製造された結晶性物質は製薬学的に認容性の塩、例えばフマル酸塩に変換されてもよい。
【効果】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンは、精神病の治療のために使用されることができる。 （もっと読む）

ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

【課題】ストレス障害と診断された患者を処置するために糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、正常コルチゾールレベルまたは低下したコルチゾールレベルを有する患者におけるストレス障害の症状を改善する方法を提供する。本方法は、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、または顕著なストレッサーを伴う短期精神病性障害と診断され得る、患者に対する、治療有効な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストの投与を包含する。本発明の１つの実施形態において、ストレス障害を処置する方法は、ステロイド骨格の１１β位において少なくとも１つのフェニルを含む部分を有するステロイド骨格を含む糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを使用する。 （もっと読む）

【課題】せん妄と診断された患者を処置するためにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストを投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、概して、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチゾルのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、せん妄を処置するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンが、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおけるせん妄を処置するためのキットを提供する。このキットは、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにその徴候、投薬量、および投薬スケジュールを教示する指示書を備える。 （もっと読む）

【課題】 神経変性疾患治療剤を提供すること。
【解決手段】 式（１）
【化６】


で表される化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するドーパミン神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、AIDS脳症、伝播性海綿状脳症、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、多系統萎縮症、脳虚血、および注意欠陥多動性障害から選ばれる疾患の治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物、


（Ｒ^１は、水素、直鎖Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびフッ素化直鎖Ｃ_１−Ｃ_３アルキルからなる群から選択され、Ｒ^２は、水素またはメチルであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシおよびフッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシからなる群から選択され、Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、ｎは、０、１または２である。）およびこれらの化合物の生理学的に許容される塩およびこれらのＮ−酸化物に関する。本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物および／または少なくとも１種の生理学的に許容されるこの酸付加塩を含む医薬組成物にも関し、さらに式Ｉの少なくとも１種の化合物または生理学的に許容される酸付加塩の有効量を、これを必要とする対象に投与することを含む、ドーパミンＤ_３受容体拮抗薬またはドーパミンＤ_３受容体作用薬に有利に応答する障害を治療するための方法にも関する。
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