本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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Ｒ¹〜Ｒ⁵、ａおよびｂが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドＹレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩（式中、ｍ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は明細書中に定義されたとおりである）。本発明はまた、製造方法、式（２）の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルから選択される置換基を表し、あるいはＲ₁およびＲ₂は隣接窒素原子とともに複素環を形成し得るし；Ｘは酸素またはイオウ原子を表し；ｎは1〜2の整数である）の新規のＤ₃およびＤ₂ドーパミン受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に、その製造方法に、それを含有する製剤組成物に、そしてドーパミン受容体の調節を要する症状の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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