本発明は、式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Ｒ^１は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシで置換されているＣ_１−６アルキル；または場合によりＣ_１−６アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキルカルボニルを表し、Ｘは、直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−または−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し、Ｒ^２は、Ｃ_３−７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳまたはＮから選択されるヘテロ原子を少なくとも１個含有する４員、５員、６員もしくは７員の一環状複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


で表される基を表し、ここで、前記Ｒ^２置換基は場合により置換されていてもよく、Ｒ^３は、ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルチオ；ポリハロＣ_１−６アルキルチオ；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−６アルキルカルボニル；シアノ；カルボキシル；アリールオキシ；アリールチオ；アリールカルボニル；ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表し、Ｒ^４は、水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−４アルケニルもしくはＣ_２−４アルキニル；ポリハロＣ_１−３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１−３アルキルオキシ；Ｃ_１−４アルキルチオ；ポリハロＣ_１−３アルキルチオ；Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^１０Ｒ^１１；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−
Ｓ−ＣＮ；または−ＮＲ^５−ＣＮを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、アロイルから選択される置換基を表し、あるいはＲ₁およびＲ₂は隣接窒素原子とともに複素環を形成し得るし；Ｘは酸素またはイオウ原子を表し；ｎは1〜2の整数である）の新規のＤ₃およびＤ₂ドーパミン受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または立体異性体および／またはジアステレオマーおよび／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に、その製造方法に、それを含有する製剤組成物に、そしてドーパミン受容体の調節を要する症状の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は式Iのピペラジンに関する。当該化合物は、ヒスタミンH３受容体に高く且つ選択的な結合親和性を示し、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト、インバースアゴニストまたはアゴニスト活性を示す。結果として、当該化合物はヒスタミンH3受容体に関連する疾病または障害を治療するために有用である。
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本発明は、ロチゴチン［（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトール］並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容可能な塩の、うつ病の治療のための医薬品の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、同調発生段階を有する希突起膠細胞前駆細胞の自己再生性の表現型的に均質な集団、および希突起膠細胞前駆細胞の自己再生性の表現型的に均質な集団を得るための方法を記載する。他の方法としては、上記細胞の特徴を変化させずに長期間、希突起膠細胞前駆細胞の均質集団を維持および保存するための方法、ならびに希突起膠細胞前駆細胞を脱分化させるための方法が挙げられる。希突起膠細胞前駆細胞の自己再生性の表現型的に均質な集団または希突起膠細胞の均質集団は、ＣＮＳ障害またはＣＮＳ状態を有する患者を処置するために有用であり得る。 （もっと読む）

式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および関連症状の診断および治療のための標的、方法、および試薬を提供する。本発明は、ＥＧＲ分子もしくはＥＧＲ相互作用分子をコードする遺伝子発現における多型、変異、変動、変更などまたはこのような遺伝子に関連する多型の検出による統合失調症および統合失調症に対する感受性の診断方法を提供する。本発明は、多型および変異型の検出のためのオリゴヌクレオチド、アレイ、および抗体を提供する。本発明は、このような遺伝子が変化したトランスジェニックマウスを提供する。本発明はまた、これらの遺伝子をターゲティングする化合物の投与による統合失調症の治療方法を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を同定するためのスクリーニング方法およびスクリーニングの実施によって得られた化合物を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、うつ、不安、運動障害、ならびに特に失調症および精神障害、ならびに特に統合失調症およびその他の精神障害に関連する精神病症状を含む中枢神経系障害の治療または予防を目的とした、４位に二基置換のアミンラジカルを含む１−アリール（アルキル）イミダゾリン−２−オンの使用に関する。 （もっと読む）