本発明は、（特に）オリゴマー−ジアリールピペラジンコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないジアリールピペラジン化合物と比して利点を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたオピオイドジアリールピペラジン残基を含む化合物と、任意に、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬成分及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤及びＣＮＳ疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。本発明は、一般式（１）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン及び一般式（２）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンを開示し；ここにおいて、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞の死滅抑制及び/または神経細胞の生成を促進させて、神経・精神疾患、特に脳疾患を予防または治療することができて、認知機能を改善することができる組成物に関し、スタニオカルシン２を有効成分として含む神経性疾患、特に脳疾患の予防または治療用組成物及び認知機能の改善のための組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式１の新規な３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンに、又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、並びにその病変形成がセロトニン５−ＨＴ_６受容体の活性化の障害によって起こされるＣＮＳの病理学的状態及び疾病を治療又は予防するためのその使用に関する。一般式１の化合物において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ^４は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキル、置換されたヒドロキシル基又は置換されたスルホニル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に記載のとおりである］の新規なスルホンアミドに関する。化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうる。
（もっと読む）

エタノール使用障害の禁断症状、ならびに独立して併発する状態としての不安および／または抑うつ、あるいは統合失調症を処置するために有用な、式（Ｉ）を有する選択的κオピオイド受容体アンタゴニスト。

（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト／置換された２−アルキルスルファニル−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ及びｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、新規な医薬成分、及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤、及びその病変形成が５−ＨＴ_６受容体によるヒト及び温血動物におけるＣＮＳ疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
一般式（１）及び（２）


において、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ１−Ｃ３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
（もっと読む）