本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】解離性麻酔薬または精神刺激薬などの薬物中毒と関連する重度のうつ病、躁うつ病、アルツハイマー病または外傷後ストレス症などの精神病に対して有用な処置法を提供する。
【解決手段】精神病と精神分裂病の症候群の処置のために、該症候群で患う患者に対して、ＮＭＤＡ（Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート）レセプター仲介神経伝達を促進するのに十分な量のグリシン捕捉アンタゴニスト、更には抗精神病薬である神経弛緩薬が投与される。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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【課題】 ブナシメジ子実体からの抽出物は、抗腫瘍作用、血中コレステロール低下作用があることが知られている。本発明の課題は、これら以外の種々の疾病に、とりわけ顕著な効果でもって有効である、ブナシメジ子実体からの抽出物を有効成分として用いる治療剤の提供にある。
【解決手段】 ブナシメジ子実体からの抽出物を有効成分とする、抗アレルギー剤、高尿酸血症の予防または改善剤、抗骨粗鬆症剤、リウマチ治療剤、抗鬱・抗ストレス剤、アディポネクチン産生促進剤、抗糖尿病剤、血圧降下剤、皮膚外用剤、抗疲労剤。 （もっと読む）

本発明はサブタイプ選択的アルファ２アドレナリン作用アゴニストとして有益であるオキサゾリジン誘導体及びチアゾリジン誘導体を提供する。このようなものとして、本明細書に記載された化合物はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する多種の疾患を治療するのに有益である。
【化１】

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ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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本発明は、７−メチル−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−４，５−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］キノリン−３−カルボキサミドのモノマレイン酸塩一水和物塩、性的機能不全の治療における該塩の薬剤としての使用、ならびに該塩を含む医薬組成物および剤形に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物の使用を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）