本発明は、ヒスタミンＨ_３アンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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【課題】本発明は、有効成分に不浸透性の後部層、有効成分の貯蔵所、及び取り外し式の保護層を含む、少なくとも一つの部分的ドーパミン−Ｄ２作用薬の投与用の経皮治療吸収システム（ＴＴＳ）に関する。
【解決手段】有効成分の貯蔵所は、接着剤であるか、又はＴＴＳは、少なくとも一つの接着剤の層を含み、有効成分の貯蔵所は、マトリックスシステム又は膜システムとして実施される。本発明は、有効成分の貯蔵所が、部分的ドーパミン−Ｄ２作用薬の群よりの少なくとも一つの有効成分を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式（Ｉ）：


（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または、２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子を表しまたは１個から４個の置換基で場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）
およびこれらの治療的使用。

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式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


［式中、Ｙは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表す。］およびこれらの治療的使用。
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本発明は、１−［２−（ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジンとジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イルアミンとの反応を含む、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］−１，４−チアゼピンおよびその薬学的に許容され得る塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化７９】


の化合物、Ｈ_３アンタゴニスト／インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、カフェインおよび／またはその類似体、および／またはこれらの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む、イノシトール１，４，５−三リン酸受容体（ＩＰ_３Ｒ）サブタイプ３（ＩＰ_３Ｒ３）を阻害するための薬剤が提供される。受容体を通じたＣａ^２＋放出と関連する疾病の予防用および／または治療用の組成物も提供される。
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【課題】
腎臓交感神経を抑制することによって、香気によっても鎮静効果を有することができる鎮静効果付与剤及び該付与剤を含む鎮静香料組成物、並びに、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加された鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品を提供する。
【解決手段】
鎮静効果付与剤は、β−ダマセノン、４−ビニルグアヤコール、フェノール、２−イソブチル−３−メトキシピラジン、３−メチルブタナール、２−メチル−３−フランチオール、２,３−ブタンジオン、３−メルカプト−３−メチルブチルホーメートからなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物を有効成分とし、鎮静香料組成物は前記鎮静効果付与剤を含有するものである。また、前記鎮静効果付与剤または前記鎮静香料組成物が添加されることで、鎮静効果を有する香粧品及び鎮静効果を有する飲食品が得られる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で任意に置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ＣＯＯ（Ｃ_１−６−アルキル）基を表し、これらの基は任意に置換されており、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト／置換された２−アルキルスルファニル−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ及びｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、新規な医薬成分、及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤、及びその病変形成が５−ＨＴ_６受容体によるヒト及び温血動物におけるＣＮＳ疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
一般式（１）及び（２）


において、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ１−Ｃ３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）