国際特許分類[A61P25/24]の内容
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国際特許分類[A61P25/24]に分類される特許
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置換シクロヘキシルジアミン
本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
遺伝子破壊、それに関連する組成物および方法
【課題】遺伝子機能の特徴づけに関するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明により、種々の遺伝子の破壊が含まれているトランスジェニックマウスが提供される。このようなインビボにおける研究および特徴づけは、遺伝子破壊に関連する疾患または機能障害(例えば、神経障害;心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害;眼の異常;免疫障害;腫瘍学的障害;骨の代謝の異常もしくは障害;脂質代謝障害;または発達異常)の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および/または処置法の価値ある同定および発見を提供し得る。
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代謝経路に関与する遺伝子の障害アレル並びにそれを検出及び使用する方法
本発明は、酵素変異体、補因子に対するそれらの応答性に関し、並びに酵素変異体の活性、及び補因子に対するそれらの応答性を試験するインビボアッセイに関する。 (もっと読む)
ビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】優れたPDE阻害活性を有する化合物、または薬理学的に許容されるその塩を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で表されるビシクロ[3.1.0]ヘキサン−1−カルボン酸誘導体または薬理学的に許容されるその塩。
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N−フェニル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−カルボキサミド化合物、この調製およびこの治療的用途
本発明は、式(I)
の化合物(式中、Xは、場合により置換されているフェニル基であり;R1は、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C6)アルコキシ基、(C1−C6)アルキル基、アミノ、NRcRd基であり;R2は、NRcRd基、−N=CH−NraRb基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、(C1−C6)アルキルチオ基、(C1−C6)アルキルスルフィニル基、(C1−C6)アルキルスルホニル基、−SO2−NR5R6基、(((C1−C6)アルキル)3)シリルエチニル基であり;R3は、水素原子、(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基またはハロゲン原子であり;R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基またはフッ素原子である。)に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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治療用トリアゾールアミド誘導体
本発明は、治療、特に、mGluR5受容体の拮抗作用が介在する疾患および症状、特に、物質関連障害の処置に用いるためのトリアゾールアミド誘導体に関する。本発明はまた、ある種の新規な誘導体に関する。さらに本発明は、該誘導体を含有する組成物およびそれらの製造方法に関する。
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中枢神経系疾患および障害の治療に有効な新規化合物
抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系(CNS)疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤(例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための)として、脳卒中、慢性神経変性性疾患(アルツハイマー病およびハンチントン病など)の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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セロトニン受容体アゴニストおよびアンタゴニストとしての置換されたピラジノキノキサリン誘導体
【課題】セロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害(例えば、胃腸管運動の障害など)」を含む中枢神経系障害の制御および予防に使用できる化合物の提供。また、該化合物からなる医薬製剤の提供。
【解決手段】下記構造式(I)および(I−a):
(式中、R1、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、R9、n、およびXは記述される)で表わされる化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
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新規なアシルシアノピロリジン誘導体
式Iの化合物、
【化178】
またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、N−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「a」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
yは、−O−、−CO−、−SO2−、アミノアルキル、または
【化179】
から選ばれる1種であり、式中、Rwは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
xは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、CONR10、NR10CO、および−NRd−から選ばれる1種であるか、あるいはxおよびyは一緒になって化学結合を表し、
Zは−CH−、−N−から選ばれ、
tは、0〜4から選ばれる整数であるが、但し
「a」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「t」は0ではなく、yが−CO−である場合、xはNRdではない。
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5−HT6アンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体
【化1】
本発明は、5−HT6受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害(binge eating disorders)、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び2型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式(1)を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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