置換シクロヘキシルジアミン
本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含む医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
式中、
Ｙ１、Ｙ１’、Ｙ２、Ｙ２’、Ｙ３、Ｙ３’、Ｙ４およびＹ４’は、それぞれ相互に無関係に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から成る群から選ばれるか；あるいはＹ１とＹ１’、またはＹ２とＹ２’、またはＹ３とＹ３’、またはＹ４とＹ４’は共に＝Ｏを表わし；
Ｑは−Ｒ０を表わし；
Ｘは＝Ｏ、＝ＣＲ６Ｒ７または＝Ｎ−Ｒ６を表わし；
Ｒ０はそれぞれ無関係に−Ｃ１−８−アリファト、−Ｃ３−１２−シクロアリファト、−アリール、−ヘテロアリール、−Ｃ１−８−アリファト−Ｃ３−１２−シクロアリファト、−Ｃ１−８−アリファト−アリール、−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリール、−Ｃ３−８−シクロアリファト−Ｃ１−８−アリファト、−Ｃ３−８−シクロアリファト−アリールもしくは−Ｃ３−８−シクロアリファト−ヘテロアリールを表わし；
Ｒ１およびＲ２は相互に無関係にＨもしくは−Ｒ０を表わすか；あるいはＲ１とＲ２は共に−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−６−または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ’ＣＨ２ＣＨ２−、式中Ｒ’＝−Ｈ、−Ｒ０もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、を表わし；
Ｒ３は−Ｒ０を表わし；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０または−Ｒ０を表わし；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２を表わし；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ相互に無関係にＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２を表わすか；
あるいはＲ５およびＲ６は共に１個の５もしくは６員環を形成し、その残りの環原子はそれぞれ相互に無関係にＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり、その際、この環は芳香族もしくは非芳香族の、非置換又は、相互に無関係に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０および−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から成る群から選ばれる置換基によってモノ置換又はポリ置換されており；
その際、
「アリファト」はそれぞれ、分枝状又は非分枝状、飽和もしくは一価ないしは多価不飽和の、非置換あるいはモノ置換又はポリ置換の脂肪族炭化水素基であり；
「シクロアリファト」はそれぞれ飽和もしくは一価ないしは多価不飽和の、非置換あるいはモノ置換又はポリ置換の脂環式の単環状又は多環状の炭化水素基であり、この炭化水素基の環炭素原子の数が好ましくは記載された範囲内であり；
その際、「アリファト」および「シクロアリファト」について「モノ置換又はポリ置換」とは、相互に無関係に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓｉ（Ｒ０）３および−ＰＯ（ＯＲ０）２から成る群から選ばれる置換基による１個以上の水素原子のモノ置換又はポリ置換、例えばモノ、ジ、トリ置換または完全な置換のことであり；
「アリール」はそれぞれ無関係に、少なくとも１つの芳香環を有するがこの環にヘテロ原子を含まない炭素環系を表わし、その際、アリール基は場合によっては更なる飽和、（部分的に）不飽和もしくは芳香族の環系と縮合していてもよくかついずれのアリール基も非置換あるいはモノ置換又はポリ置換であってもよく、その際、アリール置換基は同じでも異なっていてもよくかつアリールのあらゆる任意かつ可能な位置にあってもよく；
「ヘテロアリール」は１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を有する５、６もしくは７員環の芳香族基を表わし、その際、ヘテロ原子は同じかもしくは異なって窒素、酸素もしくは硫黄であり、かつヘテロ環は非置換あるいはモノ置換又はポリ置換であってもよく；その際、ヘテロ環における置換の場合には置換基は同じかもしくは異なっていてもよくかつヘテロアリールのあらゆる任意かつ可能な位置にあってもよく；かつその際、ヘテロ環は二環系もしくは多環系の部分であってもよく；
その際、「アリール」および「ヘテロアリール」に関して「モノ置換又はポリ置換の」とは−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓｉ（Ｒ０）３、−ＰＯ（ＯＲ０）２から成る群から選ばれる置換基による環系の１個以上の水素原子のモノ置換又はポリ置換のことであり；その際、場合によっては存在するＮ環原子はそれぞれ酸化されていてもよい；
で示される化合物、あるいはその個々の立体異性体又はこれらの混合物、その遊離化合物及び／又はその生理学的に許容し得る塩。
【請求項２】
一般式（１．１）または（１．２）
【化２】
を有し、式中、存在する場合に限り、
Ａ１は−Ｎ＝、−ＮＨ−、−ＮＲ８−または−ＣＲ８＝を表わし；
Ａ２は＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または＝ＣＲ９−を表わし；
Ａ３は−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ１０−を表わし；かつ
Ｒ５’、Ｒ５”、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は相互に無関係にそれぞれ−Ｈ、＝Ｏまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（２）、（３）、（４）、（５）または（６）
【化３】
を有し、式中、存在する場合に限り、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは、相互に無関係に、−Ｈ、−Ｃ１−８−アリファト、−ＯＨ、−ＯＣ１−８−アリファト、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ヘテロアリール、−Ｃ１−８−アリファト−アリールおよび−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールから成る群から選択されており；かつ
（ヘテロ−）アリールは−ヘテロアリールまたは−アリールを表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（±）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（±）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
５−（（Ｓ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
５−（（Ｓ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
５−（（Ｒ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
５−（（Ｒ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ４−（（Ｒ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｒ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
５−（１−（（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシル）（メチル）アミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
２−（（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシル）（メチル）アミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプパロンアミド；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−４−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）ケイ皮酸アミド；および
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−４−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）ケイ皮酸アミド；
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン
（Ｓ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−ペニルシクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−ペニルシクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン二塩化水素化物
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ−（４−ジメチルアミノ−４−フェニルシクロヘキシル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン
から成る群から選ばれる、請求項１記載の化合物又はその生理学的に許容し得る塩。
【請求項５】
個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、ならびに場合によっては適当な添加剤および／または助剤および／または場合によっては他の有効物質を含む医薬。
【請求項６】
痛みの治療のための医薬の製造への、個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
不安状態、ストレスおよびストレスに伴う症候群、鬱病、てんかん、アルツハイマー病、老年性認知症、一般的な認知的機能障害、学習障害および記憶障害（抗認知症薬として）、禁断症状、アルコール−および／または麻薬−および／または薬物濫用および／または−依存症、性機能障害、心血管疾患、低血圧、高血圧、耳鳴り、そう痒症、偏頭痛、聴覚異常、腸運動の欠如、食物摂取障害、食欲不振症、肥満症、運動器官障害、下痢、悪液質、尿失禁の治療のための、ないしは筋弛緩薬、抗けいれん剤または麻酔剤としての、ないしはオピオイド鎮痛薬もしくは麻酔剤を用いた治療における併用投与のための、利尿または抗ナトリウム排泄増加、不安緩解のための、運動活性の調節のための、神経伝達物質の放出の調整およびこれに伴う神経組織変性疾患の治療のための、禁断症状の治療のための、および／またはオピオイド依存性の可能性の軽減のための医薬の製造への、個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩および／または溶媒和化合物の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
式中、
Ｙ１、Ｙ１’、Ｙ２、Ｙ２’、Ｙ３、Ｙ３’、Ｙ４およびＹ４’は、それぞれ相互に無関係に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から成る群から選ばれるか；あるいはＹ１とＹ１’、またはＹ２とＹ２’、またはＹ３とＹ３’、またはＹ４とＹ４’は共に＝Ｏを表わし；
Ｑは−Ｒ０を表わし；
Ｘは＝Ｏ、＝ＣＲ６Ｒ７または＝Ｎ−Ｒ６を表わし；
Ｒ０はそれぞれ無関係に−Ｃ１−８−アリファト、−Ｃ３−１２−シクロアリファト、−アリール、−ヘテロアリール、−Ｃ１−８−アリファト−Ｃ３−１２−シクロアリファト、−Ｃ１−８−アリファト−アリール、−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリール、−Ｃ３−８−シクロアリファト−Ｃ１−８−アリファト、−Ｃ３−８−シクロアリファト−アリールもしくは−Ｃ３−８−シクロアリファト−ヘテロアリールを表わし；
Ｒ１およびＲ２は相互に無関係にＨもしくは−Ｒ０を表わすか；あるいはＲ１とＲ２は共に−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３−６−または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ’ＣＨ２ＣＨ２−、式中Ｒ’＝−Ｈ、−Ｒ０もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、を表わし；
Ｒ３は−Ｒ０を表わし；
Ｒ４は−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０または−Ｒ０を表わし；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２を表わし；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ相互に無関係にＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２を表わすか；
あるいはＲ５およびＲ６は共に１個の５もしくは６員環を形成し、その残りの環原子はそれぞれ相互に無関係にＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり、その際、この環は芳香族もしくは非芳香族の、非置換又は、相互に無関係に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０および−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２から成る群から選ばれる置換基によってモノ置換又はポリ置換されており；
その際、
「アリファト」はそれぞれ、分枝状又は非分枝状、飽和もしくは一価ないしは多価不飽和の、非置換あるいはモノ置換又はポリ置換の脂肪族炭化水素基であり；
「シクロアリファト」はそれぞれ飽和もしくは一価ないしは多価不飽和の、非置換あるいはモノ置換又はポリ置換の脂環式の単環状又は多環状の炭化水素基であり、この炭化水素基の環炭素原子の数が好ましくは記載された範囲内であり；
その際、「アリファト」および「シクロアリファト」について「モノ置換又はポリ置換」とは、相互に無関係に、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓｉ（Ｒ０）３および−ＰＯ（ＯＲ０）２から成る群から選ばれる置換基による１個以上の水素原子のモノ置換又はポリ置換、例えばモノ、ジ、トリ置換または完全な置換のことであり；
「アリール」はそれぞれ無関係に、少なくとも１つの芳香環を有するがこの環にヘテロ原子を含まない炭素環系を表わし、その際、アリール基は場合によっては更なる飽和、（部分的に）不飽和もしくは芳香族の環系と縮合していてもよくかついずれのアリール基も非置換あるいはモノ置換又はポリ置換であってもよく、その際、アリール置換基は同じでも異なっていてもよくかつアリールのあらゆる任意かつ可能な位置にあってもよく；
「ヘテロアリール」は１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を有する５、６もしくは７員環の芳香族基を表わし、その際、ヘテロ原子は同じかもしくは異なって窒素、酸素もしくは硫黄であり、かつヘテロ環は非置換あるいはモノ置換又はポリ置換であってもよく；その際、ヘテロ環における置換の場合には置換基は同じかもしくは異なっていてもよくかつヘテロアリールのあらゆる任意かつ可能な位置にあってもよく；かつその際、ヘテロ環は二環系もしくは多環系の部分であってもよく；
その際、「アリール」および「ヘテロアリール」に関して「モノ置換又はポリ置換の」とは−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、＝Ｏ、−Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、−ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２Ｏ−、−ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＳＨ、−ＳＲ０、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）１−２−Ｒ０、−Ｓ（＝Ｏ）１−２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ０、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ＋（Ｒ０）３、−Ｎ＋（Ｒ０）２Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ０、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓｉ（Ｒ０）３、−ＰＯ（ＯＲ０）２から成る群から選ばれる置換基による環系の１個以上の水素原子のモノ置換又はポリ置換のことであり；その際、場合によっては存在するＮ環原子はそれぞれ酸化されていてもよい；
で示される化合物、あるいはその個々の立体異性体又はこれらの混合物、その遊離化合物及び／又はその生理学的に許容し得る塩。
【請求項２】
一般式（１．１）または（１．２）
【化２】
を有し、式中、存在する場合に限り、
Ａ１は−Ｎ＝、−ＮＨ−、−ＮＲ８−または−ＣＲ８＝を表わし；
Ａ２は＝Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または＝ＣＲ９−を表わし；
Ａ３は−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＮＲ１０−を表わし；かつ
Ｒ５’、Ｒ５”、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は相互に無関係にそれぞれ−Ｈ、＝Ｏまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式（２）、（３）、（４）、（５）または（６）
【化３】
を有し、式中、存在する場合に限り、
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは、相互に無関係に、−Ｈ、−Ｃ１−８−アリファト、−ＯＨ、−ＯＣ１−８−アリファト、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ヘテロアリール、−Ｃ１−８−アリファト−アリールおよび−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールから成る群から選択されており；かつ
（ヘテロ−）アリールは−ヘテロアリールまたは−アリールを表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（±）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（±）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）プロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
（Ｓ）−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ−メチルプロパンアミド；
５−（（Ｓ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
５−（（Ｓ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
５−（（Ｒ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
５−（（Ｒ）−１−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシルアミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ４−（（Ｒ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｒ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（（Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１，Ｎ４−トリメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
５−（１−（（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシル）（メチル）アミノ）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
２−（（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルシクロヘキシル）（メチル）アミノ）−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプパロンアミド；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−１−（３−フルオロフェニル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−４−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）ケイ皮酸アミド；および
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル）−Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−４−（３−フルオロフェニル）シクロヘキシル）ケイ皮酸アミド；
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（５−メチルオキサゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン
（Ｓ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−ペニルシクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン
（Ｒ）−Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−ペニルシクロ−ヘキサン−１，４−ジアミン
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−フェニルエチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン二塩化水素化物
Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ−（４−ジメチルアミノ−４−フェニルシクロヘキシル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド
Ｎ４−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−Ｎ１，Ｎ１−ジメチル−１−フェニルシクロヘキサン−１，４−ジアミン
から成る群から選ばれる、請求項１記載の化合物又はその生理学的に許容し得る塩。
【請求項５】
個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物、ならびに場合によっては適当な添加剤および／または助剤および／または場合によっては他の有効物質を含む医薬。
【請求項６】
痛みの治療のための医薬の製造への、個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７】
不安状態、ストレスおよびストレスに伴う症候群、鬱病、てんかん、アルツハイマー病、老年性認知症、一般的な認知的機能障害、学習障害および記憶障害（抗認知症薬として）、禁断症状、アルコール−および／または麻薬−および／または薬物濫用および／または−依存症、性機能障害、心血管疾患、低血圧、高血圧、耳鳴り、そう痒症、偏頭痛、聴覚異常、腸運動の欠如、食物摂取障害、食欲不振症、肥満症、運動器官障害、下痢、悪液質、尿失禁の治療のための、ないしは筋弛緩薬、抗けいれん剤または麻酔剤としての、ないしはオピオイド鎮痛薬もしくは麻酔剤を用いた治療における併用投与のための、利尿または抗ナトリウム排泄増加、不安緩解のための、運動活性の調節のための、神経伝達物質の放出の調整およびこれに伴う神経組織変性疾患の治療のための、禁断症状の治療のための、および／またはオピオイド依存性の可能性の軽減のための医薬の製造への、個々の立体異性体もしくはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に許容し得る塩および／または溶媒和化合物の形にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１５４３１（Ｐ２０１１−５１５４３１Ａ）
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０１１４５（Ｐ２０１１−５０１１４５）
【出願日】平成２１年３月２５日（２００９．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１８１７４
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月２５日（２００９．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１８１７４
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
２．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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