式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアミノインダゾリル尿素誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。

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プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、睡眠関連障害の治療に適した化合物としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。本発明の逆アゴニストおよびアンタゴニストは、睡眠を促進するための、および不眠症等の、睡眠を促進することによって緩和される睡眠障害を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明のアゴニストおよび部分アゴニストは、覚醒状態を促進するための、およびナルコレプシー等に関連する過剰な眠気などの過剰な眠気を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明は、さらに、睡眠障害、不安障害、痙攣障害、偏頭痛、鬱病障害、精神病性障害または認識障害などのＧＡＢＡ関連神経学的障害のための医薬剤としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。
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片頭痛、線維筋痛症、筋萎縮性側索硬化症、過敏性腸症候群、社会恐怖症、パーキンソン病、喘息、咳、または慢性閉塞性肺疾患を治療するためのGABAアナログのプロドラッグおよびその医薬組成物の使用方法、ならびに、片頭痛、線維筋痛症、筋萎縮性側索硬化症、過敏性腸症候群、社会恐怖症、パーキンソン病、喘息、咳、または慢性閉塞性肺疾患を治療するのに有用なGABAアナログのプロドラッグを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ｘは、結合、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２ＮＲ−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２ＮＲＣＯ−、−ＣＨ_２ＮＲＣＨ_２−、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、−ＮＲＳ（Ｏ）_２ＮＲ−、−ＮＨＣＨＲ−、−ＮＲ−、又はＮＲＳ（Ｏ）_２−であり；且つ、Ｘは、式（Ｉ）中に両方の向きで挿入され得；Ｙは、結合、−ＣＨＲ−又は−ＯＣＨ_２ＣＨ_２−であり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立して、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、３〜１０員シクロアルキル、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はＳ（Ｏ）_２ＮＨＲで置換されていてもよい、アリール又は５〜１０員ヘテロアリールである］で示される化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩。
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【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

本発明は、ナノ粒子のモダフィニル組成物、又は塩（類）、又は鏡像異性体（類）、又はプロドラッグ（類）、又は多形（類）、或いはこれらの誘導体を含んでなる、改良されたバイオアベイラビリティーを有する組成物に向けられる。組成物のナノ粒子のモダフィニル組成物の製剤粒子は、約２０００ｎｍより小さい有効平均粒子サイズを有し、そして制約されるものではないが、過眠症、慢性疲労、摂食障害、強迫行動、ＡＤＨＤ、中毒、物質乱用、眠気、神経系疾病、症状、症候群、及び徴候、並びに関連する疾病、症状、及び徴候を含む睡眠不全の治療において有用である。 （もっと読む）