国際特許分類[A61P25/30]の内容
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新規ピペリジン誘導体
ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X1及びX2は独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、X3はOs−(CH2)mを示し、R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
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抗原応答を生じさせる方法及び組成物
本発明は、抗原提示細胞に抗原を接触させて抗原応答を生じさせる方法に関するものであり、この改良形態は、抗原提示細胞に、抗原に対する抗原提示細胞の抗原応答を増大させるのに十分な量のアデノシンA1受容体活性化媒体を接触させることを含む。本発明はさらに、癌患者、病原体に感染した患者、及び感染性若しくは非感染性の免疫不全患者の診断、予後、及び/又は生存率を改善することができる方法、組成物、併用療法、イメージング技術、及び診断キットを提供する。 (もっと読む)
うつ病及び不安障害の治療のためのアルファ−2−デルタリガンド及びSSRI及び/又はSNRIを含む組み合わせ
ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はa)アルファ−2デルタ(A2D)リガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、(b)選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の(a)A2Dリガンド又はそのプロドラッグ又は前記A2Dリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)SSRI又はそのプロドラッグ又は前記SSRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、(c)SNRI又はそのプロドラッグ又は前記SNRI若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び(b)及び(c)の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 (もっと読む)
抗精神病剤としての7−ヘテロアリールスルホニル−テトラヒドロ−3−ベンゾアゼピン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、AおよびBは、各々、−(CH2)m−および−(CH2)n−基を示し;R1は、水素またはC1−6アルキルを示し;R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシC1−6アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6フルオロアルコキシ、−(CH2)pC3−6シクロアルキル、−(CH2)pOC3−6シクロアルキル、−COC1−6アルキル、−SO2C1−6アルキル、−SOC1−6アルキル、−S−C1−6アルキル、−CO2C1−6アルキル、−CO2NR3R4、−SO2NR3R4、−(CH2)pNR3R4、−(CH2)pNR3COR4、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し;Ar1は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Ar2は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Zは、−(CH2)qX−(ここに、−(CH2)q−基はAr2に結合している)または−X(CH2)q−(ここに、XはAr2に結合している)を示し、ここに、該−CH2−基のいずれも、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;Xは、酸素、−CH(OR5)−、−NR5−または−CH2−を示し、ここに、−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;R3およびR4は各々、独立して、水素、C1−6アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し;R5は、水素またはC1−6アルキルを示し;mおよびnは、独立して、1および2から選択される整数を示し;pは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;qは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;但し、Ar1がピリジル基であり、Zが−CH2X−(ここに、XはAr1基に結合している)である場合、Xは、−CH(OR5)−、−NR5−および−CH2−から選択され、ここに、該−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。
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グアニジン誘導体
【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドFF受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(I)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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セロトニン再取り込み阻害剤およびロキサピンの併用
本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 (もっと読む)
サイトカイン阻害剤
本発明は,サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物,およびその組成物を提供する。特に,本発明の化合物は,抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法,およびサイトカインにより媒介される状態,例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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ピリドモルヒナン(pyridomorphinan)類及びピリダジノモルヒナン(pyridazinomorphinan)類、並びに、それらの使用
【課題】本発明は、疼痛患者の治療に有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物:
【化1】
(式中、Rは、C1−6シクロアルキルアルキル基又はC3−6アルケニル基である;R’はH又はC1−6アルキル基である;XはH又はOHである;Yはアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基又はアロイル基である;ZはCH又はNである;ZがCHかつRがC4シクロアルキルアルキル基又はC4アルケニル基である場合、XはHである):、そのプロドラッグ及びその医薬品に許容される塩を提供する。上記式の化合物は、疼痛治療用鎮痛剤として、又は、薬物濫用による行動を調節するための、並びに、μアゴニスト耐性及び依存症の発達を調節するための免疫修飾物質として有用である。
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1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン誘導体
式(1)
(式中、R1は、ハロゲン原子、炭素原子数1〜4のアルキル基等、R2は、水素原子、ハロゲン原子等、又はR2がインドール−2−オンの6位にあり、かつR1とR2は一緒になって炭素原子数3〜6のアルキレン基を形成する基を示し、R3は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、R4は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数1〜4のアルキル基等、又はR4がフェニルの3位にあり、かつR3とR4は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、R5は、水素原子又はフッ素原子を示し、R6は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、R7は、炭素原子数1〜4のアルコキシ基を示し、R8は、炭素原子数1〜4のアルコキシ基を示す。)で表される1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンV1b受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。
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