国際特許分類[A61P25/30]の内容
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複素環式化合物
式(I):
【化1】
(式中、A、B、D、Z、R1、R2a、R2b、およびRxは本明細書において定義されたとおりである)
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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血管運動症状を治療するためのモノアミン再取り込み調節剤としての置換N−ピペリジン誘導体
本発明は、式Iの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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疼痛緩和および中枢神経系障害治療のためのアザビシクロ化合物
ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害(例:パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症)になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式(1または2)の化合物を投与することで治療する。この式(1および2)の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および/または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 (もっと読む)
3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体の製造方法
【化1】
本発明は、3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体の製造のための、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させることを含む、新規で改良された還元的アミノ化方法に関する。
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5−HT6受容体に関連する疾患の処置において有用な新規テトラヒドロスピロ{ピペリジン−2,7’−ピロロ[3,2−b]ピリジン誘導体および新規インドール誘導体
本発明は、式(I):
式(I)[式中、
U、P、W1、W2、W3、v、Y、Z、RmおよびRm’は、本明細書中にて定義のとおりである]の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに5−HT6受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。
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チオフェン−2−カルボキサミド誘導体、それらの製造、および治療適用
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR9R10基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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過剰摂取又は乱用を防止するための薬学組成物
本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。
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ヒトORL1受容体に対するアゴニストとしてのビシクロ’3.1.1!ヘプタン置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体
本発明はヒトORL1(ノシセプチン)受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の1群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも1種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにORL1受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式(1):
【化1】
の化合物に関する。
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スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法
【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び/若しくは阻止するために有用である。 (もっと読む)
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