式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノアルコキシアリールスルホンアミド化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物に関する。本発明はまた、上記新規な化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物の、調製のための製法に関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、様々なＣＮＳ障害、血液障害、摂食障害、疼痛を伴う疾患、呼吸器系疾患、尿生殖器系障害、循環器系障害及び癌の治療においても有用である。
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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本開示は、ＡＴおよびＮＴのＥ−１０−０Ｈ−ＮＴ代謝物質を含む組成物、それらの合成方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。１実施形態では、化合物（−）−Ｅ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンは、キラル特異的オキサザボロリジン触媒の存在下にＥ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンを還元することにより製造される。他の実施形態では、ノルエピネフリン輸送体を、（−）鏡像異性体が富化されているＥ−１０−ＯＨ−ＮＴを含む組成物と接触させることを含むノルエピネフリンの再取り込みを阻害する方法が記述される。
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本発明は、式Iによる化合物、並びにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも１つの式（I）による化合物および、適宜、少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式（I）（ここでR¹、R^1a、R^1b、A、R³、R⁴、R⁵、R^5bおよびR⁶は本明細書に記載の通りである）による化合物を投与することによる、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病もしくは不安症などを患っている患者の治療方法を提供する。

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