本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

Ｎｏｇｏ受容体１（ＮｇＲ１）は軸索再生をモジュレートするシグナリング複合体の部分を形成するロイシンリッチリピート蛋白である。以前の研究によれば、ＬＲＲのＣ末端であるＬＲＲＣＴを包含するＮｏｇｏ受容体−１の全ＬＲＲ領域がリガンド結合に必要であること、及び、Ｎｏｇｏ受容体−１の隣接するＣＴ幹部が共受容体との相互作用に寄与していることがわかっている。本発明はＣＮＳニューロンにおけるニューライト成長、ニューロン生存及び軸索再生を促進するための特定のＮｏｇｏ受容体−１及びＮｏｇｏ受容体−２ポリペプチド及びポリペプチドフラグメントの使用に関する。本発明はニューライト成長の抑制を抑制するため、ニューロン生存を促進するため、及び／又は、ＣＮＳニューロンにおける軸索再生を促進するために有用な分子及び方法を特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、場合により、リンカーによって免疫グロブリンと融合されているＭＣＰ１を含むポリペプチドを提供する。医学的障害を治療するためにポリペプチドを用いる方法も対象とする。本明細書に開示される本発明は、ケモカインリガンドの全身投与を用いて受容体を脱感作することによるケモカイン受容体の標的化が、受容体保有細胞の炎症部位への輸送、および活性化シグナル、例えば、インターフェロンγに対する曝露を阻止することとなるという驚くべき発見に起因する。本明細書において論じられる例示的実施例では、ＣＣＲ２をケモカイン受容体として、ＭＣＰ１をケモカインリガンドとして用いた。ＭＣＰ１ケモカインの血清半減期を延長するために、免疫グロブリン定常領域（ヒンジ〜ＣＨ３領域に由来する）を用いてＭＣＰ１にタグをつけることによって、免疫グロブリン融合タンパク質を設計した。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Iに示す化合物であって、ここで、Ar₁、A、B、R₁、m及びnが、本明細書中に定義されるような化合物、又はその医薬的に許容可能な塩若しくは溶媒和物に関する。また、本発明には、医薬組成物、並びに前記化合物の使用及び製造方法、並びにmGluR5媒介性障害の医学的治療方法も含まれる。

（もっと読む）

本発明は一般式(I)


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー及び鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩だけでなく、１個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
（もっと読む）

哺乳動物組織または細胞試料における一ないし複数のバイオマーカーの発現を検査する方法およびアッセイを提供する。開示した方法およびアッセイによって、ＧａｌＮａｃ−Ｔ１４又はＧａｌＮａｃ−Ｔ３などのＧａｌＮａｃ−Ｔ関連分子の発現の検出が、該組織または細胞試料がＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬおよび抗ＤＲ５アゴニスト抗体などのアポトーシス誘導剤に対して感受性があるか否かを予測又は表すものである。また、キットおよび製造品も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本開示は、神経変性を予防するため、また神経変性に伴って生じる疾患と症状を治療または予防するために、マクロライド系抗生物質を使用することを記載する。特定の作用機序に限定されないが、一つの実施形態では、マクロライド系抗生物質は、リソソームおよび／またはミトコンドリアの機能障害に起因する神経変性を抑制する。本開示は、任意のマクロライド系抗生物質およびその医薬的に許容できる誘導体の使用を意図するものである。特定の実施形態では、マクロライド系抗生物質は、バフィロマイシンＡ１、バフィロマイシンＢ１、コンカナマイシンを含む。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される成長ホルモン分泌促進受容体のグレリン類似体リガンドとしての新規のトリアゾール誘導体であって、ＧＨＳ受容体によって媒介される、哺乳動物、有利にはヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防において有用なトリアゾール誘導体を提供する。更に、本発明は、これらの受容体の調節のために使用できるＧＨＳ受容体アンタゴニスト及びアゴニストを提供し、それらは、前記の状態、特に"成長遅延、悪液質、エネルギーバランスの短期間、中期間及び／又は長期間の調節；摂食行動の短期間、中期間及び／又は長期間の調節（刺激及び／又は阻害）；脂肪生成、脂肪過多症及び／又は肥満；体重増加及び／又は低下；糖尿病、１型糖尿病、２型糖尿病、腫瘍細胞増殖；炎症、炎症作用、胃の術後イレウス、術後イレウス及び／又は胃切除術（グレリン置換療法）"を治療するために有用である。
（もっと読む）