国際特許分類[A61P29/00]の内容
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グリチルレチン酸エステル誘導体の合成方法及びデオキシグリチルレチン酸エステル化合物
下記式IIによって表される化合物、その調製方法並びに肝損傷、炎症などの治療におけるその使用を開示する。グリチルレチン酸誘導体の調製方法をも開示する。式IIによって表される化合物において、R1はH、直鎖若しくは分岐C1-C18アルキルホルミル、直鎖若しくは分岐C1-C18アルケニルホルミル又はアリールホルミルであり、かつR2は直鎖若しくは分岐C1-C18アルコキシ又はアリールオキシである。
II
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新規化合物
本発明は、下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである)の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。
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1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体
本発明は、タンパク質および/または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、および該疾患の処置用医薬製剤の製造のための1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体およびその塩の使用;タンパク質および/または脂質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体;1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体を温血動物、特にヒトに投与することを含む、該疾患を処置する方法;特にタンパク質および/または脂質キナーゼ依存性疾患の処置のための、1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体を含む医薬製剤;新規1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体;および新規1H−イミダゾ[4,5−c]キノリノン誘導体の製造方法に関する。 (もっと読む)
11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害化合物
式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 (もっと読む)
化合物
式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される:式中、Aは、一般式(II)で表される化学部分を表し;式中、Xは、CH2,C(=O),CH(R5),C(R5)(R6)またはC(R5)(R6)CH2からなる群より選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R2は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR7R8からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5およびR6は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、R7およびR8は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、nは、1または2である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な症状の治療に有用である。
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アルギネートオリゴマーと抗生物質とによるアシネトバクター感染の治療
本発明は、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法であって、上記抗生物質をアルギネートオリゴマーと共に使用することを含む、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法を提供する。アシネトバクター属は有生物表面上のものであっても、又は無生物表面上のものであってもよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では、本発明は、アシネトバクター属に感染した、感染した疑いがある、又は感染のリスクがある被験体の治療において、少なくとも1つの抗生物質と共に使用されるアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、該方法は、アシネトバクター属による部位のコンタミネーションを抑制するために、例えば消毒目的及び清浄目的で使用することができる。 (もっと読む)
カリウムチャネル阻害剤として有用なジヒドロインドールおよびテトラヒドロイソキノリン誘導体
式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される:式中、Aは、一般式(II)で表される化学部分を表し;式中、XおよびYは、独立してCH2,CH(R5)またはC(R5)(R6)からなる群より選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、R2は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはNR7R8からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5およびR6は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、R7およびR8は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、nは、0、1、2または3であり;oは、0、1または2である;ただし、oが0であるとき、nは1、2または3であり;oが1であるとき、nは1または2である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な疾患の治療に有用である。
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好中球によって引き起こされる疾患の治療におけるアンレキサノクスの使用
アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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深部組織の痛みを治療するための製剤
【解決手段】ここで開示されるのは、1つ以上のリン脂質および1つ以上の非イオン性界面活性剤を含み、痛み、炎症または骨関節炎の治療、より具体的には、深部組織の痛み、たとえば骨関節炎および他の関節痛または筋肉痛の治療に有効な小胞状の製剤である。同様に、この製剤を用いて、痛み、炎症または骨関節炎、より具体的には、深部組織の痛み、たとえば骨関節炎および他の関節痛または筋肉痛を治療するための方法も開示される。 (もっと読む)
6−(1H−イミダゾール−1−イル)−2−フェニルキナゾリンおよびその塩の結晶形
本発明は、6−(1H−イミダゾール−1−イル)−2−フェニルキナゾリン(I)の固体状態に関し、それゆえ、その塩基ならびにその医薬的に許容される塩および溶媒和物の新規な結晶形、それらの製造方法にも関し、各医薬製剤およびそれらの治療用途に関する。化合物(I)は、5種類の異なる結晶形、3種類の多形、2種類の溶媒和物中の遊離塩基として得られうる。医薬開発に許容可能な物理化学的特性を有する(I)のいくつかの医薬的に許容される塩が得られ、各多形および/または水和物が特徴付けられた。
(I)
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