【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高親和性および特異性で、Ｇタンパク質共役型受容体が仲介するシグナル伝達を遮断するかまたは増進し、そして／またはＧタンパク質共役型受容体の特定の配座異性体を安定化する、ペプチドおよび他の化合物を同定する方法に関する。これらの方法と組み合わせて発展したアッセイ、治療法、および他の方法もまた、開示する。
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本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、Ｑは、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ₂、及びＣ=ＮＲ₉から成る群より選択され；かつＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本出願で定義されるとおりである）を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、ファミリーのメンバーとして、上皮成長因子(EGF)フォールド含有ドメインを含み、長さが125〜153アミノ酸であって、８つの保存されたシステイン残基を含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なタンパク質INSP113、INSP114、INSP115、INSP116及びINSP117が挙げられる、SECFAM1ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（Ｉ）の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化４６】

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Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）またはその一部または単量体、五量体または多量体型であるＣＲＰ、好ましくはヒトＣＲＰを結合する構造的実体物を少なくとも含み、および
ａ）細胞表面上の、または溶液、好ましくは血液または他の体液中の、または組織由来の、最も好ましくはｉｎ ｖｉｖｏで、１つ以上のＣＲＰ機能を遮断し、
ｂ）および／または溶液、好ましくは血液または他の体液から、または組織から、最も好ましくはｉｎ ｖｉｖｏで、ＣＲＰを奪う
化合物。
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本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）