本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記キメラ類似体が式（I）：
【化１】

｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、または置換C_2-10アルキニルであり；
R1は、H、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間に二重結合が存在する；
R4は、H、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、または置換C_2-10アルキニルであり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-S-（CH₂）_s-C（O）-、-S（O）-、-S（O）₂-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R5）-C（O）-、または-N（R6）-であり；
Yが-S-、-S（O）-、-S（O）₂-、-O-若しくは-N（R6）-であるとき、Lは-（CH₂）_p-C（O）-であるか；または、Yが-N（R6）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR7R8）_q-C（O）-であるか；または、Yが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-S-（CH₂）_s-C（O）-、若しくは-N（R5）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）_tである；
Wは-CR9,R10-であり；
R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR7とR8は場合により一緒に結合して環系を形成することができ；またはR9とR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
iは1〜10であり、但しiが1であるとき、R1はH、C_1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH₃でもなく、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、HでもC_1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-でなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもアルキルでもなく、R9およびR10はそれぞれ独立してHではない；
mは0または1であり；
nは0〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
Zは、少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端または内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項３】
前記キメラ類似体が、式（II）：
【化２】

｛式中、Xは、H、Cl、Br、I、F、-CN、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、または置換C_2-10アルキニルであり；
R1は、H、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルキニル、または-CNであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、Hであるか、存在しない、但しR2およびR3が存在しないとき、これらが結合している炭素原子の間には二重結合が存在する；
R4は、H、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、または置換C_2-10アルキニルであり；
R5は、H、C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_1-10アルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、置換C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルキニル、または式：-（CH₂）_rN（R11,R12）の基であり；
Yは-O-、-C（O）-、-S-、-SC（O）-、-OC（O）-、-N（R6）-C（O）-、-N（R7）-、または-N（R8）-（CH₂）_s-C（O）-であり；
Yが-S-、-O-若しくは-N（R7）-であるとき、Lは-（CH₂）_p-C（O）-であり；またはYが-N（R7）-、-O-若しくは-S-であるとき、Lは-C（O）-（CR9R10）_q-C（O）-であり；またはYが-C（O）-、SC（O）-、-OC（O）-、-N（R8）-（CH₂）_s-C（O）-、若しくは-N（R6）-C（O）-であるとき、Lは（アミノ酸）_tである；
Wは-CR9、R10-である；
R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル、C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、Cl、Br、I、F、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであるか；またはR9およびR10は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R11およびR12はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
iは1〜10である、但しiが1であるとき、R1はH、C_1-4アルキル、アリル、アルケニルでも-CNでもなく、R4はHでも-CH₃でもなく、R5はC_1-5アルキル基でも、式：-（CH₂）_rN（CH₃）_vの基でもなく、R6、R7、R8、R9およびR10はそれぞれ独立して、HでもC_1-5アルキルでもなく、Lは-（Doc）t-ではなく、XはH、Cl、Br、I、F、-CNでもC_1-5アルキルでもない；
mは0または1であり；
nは2〜10であり；
pは1〜10であり；
qは1〜5であり；
rは1〜8であり；
sは1〜10であり；
tは1〜10であり；
vは2〜4であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝、またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項４】
前記キメラ類似体が式（III）：
【化３】

｛式中、R2はH、-N（R11）N（R12,R13）、-N（R6R7）、または-COOHであり；
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールまたはR8-C（O）-であり；
Wは-CR9R10-または-（CH₂）_q-NH-（CH₂）_r-であり；
R1、R6、R7、R8、R11、R12およびR13はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリールまたは置換アルキルアリールであり；
R9およびR10はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO₂、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、またはアリールであり；
XはC_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アルキルアリール、置換アルキルアリール、アリールまたはアシルであり；
QはCまたはNである；但しQがNであるとき、R2は存在しない；
iは1〜10である；
nは1〜6である；
qは1〜6である；
rは1〜8である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項５】
前記キメラ類似体が式（IV）：
【化４】

｛式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3、R4、R5、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO₂、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
Wは-CR4R5-であり；
Yは-（CR6R7）_m-C（O）-またはアシルであり；
mは0〜10であり；
nは1〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項６】
前記キメラ類似体が、式（V）：
【化５】

｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
XはNまたはSであり；
Wは-CR5R6-であり；
Yは-（CR7R8）_m-C（O）-であり；
R1、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO₂、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
nは0〜6であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項７】
前記キメラ類似体が、式（VI）：
【化６】

｛式中、Yは-（CR2R3）_m-C（O）-またはアシルであり；
R1はH、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO₂、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項８】
前記キメラ類似体が、式（VII）：
【化７】

｛式中、Pは-N（R3R4）またはHであり；
Lは-（CR5R6）_m-C（O）-またはアシルであり；
YはC_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、置換アルキルアリールであるか、または存在しない；
R1、R2、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、-CN、-NO₂、F、Cl、Br、I、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
R3およびR4はそれぞれ独立して、H、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項９】
前記キメラ類似体が式（VIII）：
【化８】

｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、- OH、-OR4またはR5-C（O）-O-であり；
Lは-（CR3R4）_m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO₂、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR2およびR3は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R5はH、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１０】
前記キメラ類似体が、式（IX）：
【化９】

｛式中、XおよびYはそれぞれ独立して、-OH、-OR4またはR7-C（O）-であり；
Qは-（CR5R6）_m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO₂、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであるか；またはR1およびR2は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；またはR3およびR4は場合により一緒に結合して環系を形成することができる；
R7はH、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールである；
iは1〜10である；
mは0〜10である；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１１】
前記キメラ類似体が、式（X）：
【化１０】

｛式中、Yは-（CR8R9）_m-C（O）-またはアシルであり；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、-CN、NO₂、C_1-10アルキル、置換C_1-10アルキル；C_1-10ヘテロアルキル、置換C_1-10ヘテロアルキル、C_2-10アルケニル、置換C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、置換C_2-10アルキニル、アリール、アルキルアリール、または置換アルキルアリールであり；
iは1〜10であり；
mは0〜10であり；
Zは少なくとも一つのソマトスタチン受容体のリガンドである｝またはその医薬的に許容可能な塩を含み、ここでカッコの間に示されたそれぞれの部分は、それぞれの場合で独立してZのN-末端若しくは内部アミン基またはヒドロキシル基に結合する、請求項1に記載の前記キメラ類似体。
【請求項１２】
前記キメラ類似体が、以下の式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）- DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Ac）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Ac）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Do p7-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop6-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop7-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop4-Lys（Dop4）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
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Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
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Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
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Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
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Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
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Dop11-DLys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH₂；
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Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
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Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
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Dop12-DLys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
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Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
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Dop13-DLys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-D2Nal-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-オール；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Do p1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-T yr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop3-DLys（Dop3）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bz l）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）- Tyr-NH₂；
Dop4-DLys（Dop4）-Lys-Aepa-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop 7-Lys（Dop7）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-Lys-Caeg-シクロ[DCys-Phe-DTrp-Lys-DCys]-Ser（Bzl）-Tyr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-シクロ[Cys-Phe-（N- Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-DLys（Dop6）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DT rp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Cys]-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-Phe-（N-Me）DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop1）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Ae pa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-Lys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop1-DLys（Dop1）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Do p2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（D op2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop4）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-Lys（Dop3）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-Lys（Dop 4）-Aepa-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（D op5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DLys（Dop5）-Lys-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop13-Lys（Dop13）-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop6-Lys（Dop6）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop7-Lys（Dop7）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop8-Lys（Dop8）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop9-Lys（Dop9）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop10-Lys（Dop10）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop11-Lys（Dop11）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop12-Lys（Dop12）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop13-Lys（Dop13）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む；請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１３】
前記キメラ類似体が；式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-Dtyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DP he-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項14に記載のキメラ類似体。
【請求項１８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]、若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項1に記載のキメラ類似体。
【請求項１９】
化学合成における中間体として有用な化合物であって、前記中間体が、式（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）：
【化１１】

【化１２】

の化合物またはその有機若しくは無機塩を含む、前記化合物。
【請求項２０】
ドーパミン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項２１】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。
【請求項２２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項21に記載の方法。
【請求項２３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項20に記載の方法。
【請求項２７】
ソマトスタチン受容体アゴニスト作用の必要な被検体においてソマトスタチン受容体アゴニスト作用を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項２８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。
【請求項２９】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項28に記載の方法。
【請求項３０】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３１】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項29に記載の方法。
【請求項３３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項27に記載の方法。
【請求項３４】
ドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すことが必要な被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すための方法であって、前記方法は、本発明のキメラ類似体の有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩を含み、ここで前記有効量は、前記被検体においてドーパミン受容体アゴニスト作用とソマトスタチン受容体アゴニスト作用の両方を導き出すのに有効量な量である、前記方法。
【請求項３５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac -DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[ Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。
【請求項３６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項35に記載の方法。
【請求項３７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項３８】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項３９】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項36に記載の方法。
【請求項４０】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項34に記載の方法。
【請求項４１】
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物若しくはその医薬的に許容可能な塩；
または中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）またはその有機若しくは無機塩の有効量を医薬的に許容可能なキャリヤ中に含む医薬組成物であって、ここで前記有効量は、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニストの作用またはその両方の必要な被検体において、ドーパミン受容体アゴニスト作用またはソマトスタチン受容体アゴニスト作用またはその両方を導き出すのに有効量な量である、前記組成物。
【請求項４２】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop 2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；若しくは
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂若しくは
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項43に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記キメラ類似体が、式：
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項41に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
被検体における疾患または症状の処置方法であって、前記方法は、キメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop 2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（D op2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
またはその医薬的に許容可能な塩：または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記疾患または症状は、神経内分泌腫瘍；血管疾患；結合組織疾患；免疫疾患；胃腸管、膵臓、腎臓若しくは肝臓の障害；代謝疾患；悪液質；肺、乳房、前立腺、肝臓、甲状腺、血液の癌若しくは腫瘍；筋骨格障害；パニック障害；およびオピオイド過剰摂取からなるリストから選択され、ここで前記治療的有効量は、前記被検体において疾患または症状を処置する有効量である、前記方法。
【請求項４９】
前記神経内分泌腫瘍が、下垂体の神経内分泌腫瘍である、請求項48に記載の方法。
【請求項５０】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ACTH-産生腫瘍である、請求項4 9に記載の方法。
【請求項５１】
前記ACTH-産生腫瘍の症状がクッシング病である、請求項50に記載の方法。
【請求項５２】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が成長ホルモン産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５３】
前記成長ホルモン産生腫瘍の症状が、末端肥大症である、請求項52に記載の方法。
【請求項５４】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、プロラクチン-産生腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５５】
前記プロラクチン-産生腫瘍の症状が、プロラクチノーマである、請求項54に記載の方法。
【請求項５６】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、高プロラクチン血症である、請求項49に記載の方法。
【請求項５７】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、甲状腺刺激ホルモン（TSH）分泌腫瘍である、請求項49に記載の方法。
【請求項５８】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、「非機能性」下垂体腺腫である、請求項49に記載の方法。
【請求項５９】
前記下垂体の神経内分泌腫瘍が、ゴナドトロピノーマ（gonadotropinoma）である、請求項49に記載の方法。
【請求項６０】
前記神経内分泌腫瘍が、カルチノイド腫瘍である、請求項48に記載の方法。
【請求項６１】
前記カルチノイド腫瘍がカルチノイド症候群の原因となる、請求項60に記載の方法。
【請求項６２】
前記神経内分泌腫瘍がグルカゴノーマである、請求項48に記載の方法。
【請求項６３】
前記神経内分泌腫瘍が小細胞肺癌である、請求項48に記載の方法。
【請求項６４】
前記神経内分泌腫瘍が甲状腺髄様癌である、請求項48に記載の方法。
【請求項６５】
前記神経内分泌腫瘍がVIPomaである、請求項48に記載の方法。
【請求項６６】
前記神経内分泌腫瘍が、インスリノーマである、請求項48に記載の方法。
【請求項６７】
前記血管疾患の障害が、不適当な脈管形成である、請求項48に記載の方法。
【請求項６８】
前記血管疾患の障害が再狭窄である、請求項48に記載の方法。
【請求項６９】
前記血管疾患の障害が網膜症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７０】
前記網膜症が、糖尿病性網膜症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７１】
前記網膜症が、増殖性網膜症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７２】
前記網膜症が黄斑変性症である、請求項69に記載の方法。
【請求項７３】
前記黄斑変性症が、加齢に関連する黄斑変性症である、請求項72に記載の方法。
【請求項７４】
前記結合組織疾患が強皮症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７５】
前記免疫疾患が、リウマチ様関節炎である、請求項48に記載の方法。
【請求項７６】
前記免疫疾患が炎症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７７】
前記免疫疾患が線維症である、請求項48に記載の方法。
【請求項７８】
前記免疫疾患が、グレーブス眼症（opthalmopathy）である、請求項48に記載の方法。
【請求項７９】
前記免疫疾患が同種移植の拒絶反応である、請求項48に記載の方法。
【請求項８０】
前記胃腸管の疾患が、胃酸分泌、消化性潰瘍、炎症性腸疾患（IBD）、または下痢を含む、請求項48に記載の方法。
【請求項８１】
前記IBDが、過敏性腸症候群またはクローン病である、請求項80に記載の方法。
【請求項８２】
前記代謝疾患が、高脂血症、インスリン抵抗性、シンドロームX、肥満、糖尿病または糖尿病に関連する疾患を含む、請求項48に記載の方法。
【請求項８３】
前記糖尿病に関連する疾患が、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症または糖尿病性胃不全麻痺を含む、請求項82に記載の方法。
【請求項８４】
前記悪液質が、心臓悪液質、癌悪液質、老人悪液質である、請求項48に記載の方法。
【請求項８５】
前記キメラ類似体がSSTR-1アゴニストおよびドーパミン受容体アゴニスト、または医薬的に許容可能なその塩を含む、請求項58〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項８６】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項８７】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項８８】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-3アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
【請求項８９】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項85に記載の方法。
【請求項９０】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項86に記載の方法。
【請求項９１】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項87に記載の方法。
【請求項９２】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項88に記載の方法。
【請求項９３】
前記キメラ類似体が、SSTR-2アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９４】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-5アゴニストを含む、請求項93に記載の方法。
【請求項９５】
前記キメラ類似体がSSTR-3アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９６】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストまたはその医薬的に許容可能な塩を含む、請求項48〜84のいずれかに記載の方法。
【請求項９７】
末端肥大症の処置の必要な被検体における末端肥大症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、ここで前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂
またはその医薬的に許容可能な塩；または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み；ここで前記治療的有効量は、前記被検体で末端肥大症を治療する有効量である、前記方法。
【請求項９８】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項97に記載の方法。
【請求項９９】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項98に記載の方法。
【請求項１００】
乳漏症の処置の必要な被検体における乳漏症の処置方法であって、前記方法はキメラ類似体の治療的有効量を前記被検体に投与することを含み、前記キメラ類似体は、
式（I）、（II）、（III）、（IV）、（V）、（VI）、（VII）、（VIII）、（IX）、若しくは（X）の化合物；または医薬的に許容可能な塩；
請求項12に記載の化合物；またはその医薬的に許容可能な塩；または
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-Doc-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Ac-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop3-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop4-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop5-Lys（Dop5）-DPhe-シクロ[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr（Dop2）-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-DTyr-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-DLys（Dop2）-DPhe-シクロ[Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂；
Dop2-Lys（Dop2）-DTyr-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；
Dop2-Tyr-シクロ[DDab-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe]；若しくは
Dop2-DTyr-DTyr-Caeg-シクロ[DCys-3Pal-DTrp-Lys-Dcys]-Thr（Bzl）-Tyr-NH₂；またはその医薬的に許容可能な塩、または
中間体化合物（3）、（6）、（11）、（14）、（18）、（21）、（24）、若しくは（27）；またはその有機若しくは無機塩；
を含み、ここで前記治療的有効量は、前記被検体で乳漏症を治療するのに有効な量である、前記方法。
【請求項１０１】
前記キメラ類似体がSSTR-5アゴニストとドーパミン受容体アゴニストとを含む、請求項100に記載の方法。
【請求項１０２】
前記キメラ類似体がさらにSSTR-2アゴニストを含む、請求項101に記載の方法。

【公表番号】特表２００８−５０２５８１（Ｐ２００８−５０２５８１Ａ）
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９８２８（Ｐ２００６−５０９８２８）
【出願日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１０８９１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９１４９０
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（５００５１１６０４）ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス (22)
【Ｆターム（参考）】