【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】優れた抗菌剤、または優れた免疫疾患、泌尿器疾患、消化器疾患または呼吸器疾患の予防・治療剤などを提供する。
【解決手段】特定の配列で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列からなるペプチドまたはその塩；該ペプチドまたはその塩を含有する抗菌剤；および該ペプチドまたはその塩および、他の特定の配列番号で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有する蛋白質またはその塩を用いることを特徴とする、免疫疾患、泌尿器疾患、消化器疾患または呼吸器疾患の予防・治療剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む医薬組成物、眼内高血圧の治療及び／又は予防における前記医薬組成物の使用を提供する。
【解決手段】抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片等からなる抗分泌性因子。前記抗分泌性因子を含む医薬品組成物。高眼圧をもたらす体液の妨げられた流出によって特徴付けられる眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む前記医薬組成物の使用であり、眼内圧力を許容されるレベル、場合により２１ｍｍＨｇ又はそれ以下に変えて、このような状態を治療及び／又は予防するための新規なアプローチ。 （もっと読む）

【課題】さらなるＨＥＲ２−指向性癌療法を提供すること。
【解決手段】本発明により、オーリスタチンペプチドが提供される。このようなオーリスタチンペプチドとしては、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは
調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。本発明により得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。 （もっと読む）

【課題】治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法の提供。
【解決手段】本願発明の治療的なオリゴマー−ペプチド結合体は、（ａ）実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、４以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および（ｂ）標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を３個以下に制限するように列中に配置された少なくとも１個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、治療用化合物の分野に関し、より詳細には、特に、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）を阻害する、下記の式


で表されるある種のピルブアミド化合物（便宜上、本明細書では集合的に「ＰＶＡ化合物」と呼ぶ）に関する。本発明は、また、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンを阻害するための、及びチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって仲介される疾患及び障害；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンの阻害によって改善される疾患及び障害；喘息；鼻炎；アレルギー性結膜炎；アトピー性皮膚炎；チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって誘発されるアレルギー性病態；及びイヌのアトピー；の治療における、そのような化合物及び組成物の（インビトロ並びにインビボ）使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有用なペプチド生成物を提供する。
【解決手段】ペプチド Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ（配列番号１）の結晶塩であって、該ペプチドの塩が塩酸塩又は酢酸塩から選ばれる、結晶塩；該ペプチドの塩が酢酸塩である上記結晶塩；酢酸塩がペプチドの５０モル％／モル未満の濃度で存在する、上記結晶塩；該ペプチドの塩が塩酸塩である、上記結晶塩；該ペプチドの塩酸塩がＨＰＬＣによる少なくとも９８．５％の純度を有する、上記結晶塩；ＨＰＬＣによる少なくとも９８．５％の純度を有する、ペプチド Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ（配列番号１）の単離された塩酸塩。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸配列がSer−Ser−Ser−Argで表されるペプチド（ＳＳＳＲ）若しくはその医薬として許容される塩類とアミノ酸配列がPhe−Gly−Leu−Met−NH₂で表されるペプチド（ＦＧＬＭ）若しくはその医薬として許容される塩類を含有する点眼剤の薬効を最大化し、副作用の発生を最小化し、点眼剤の保存安定性を改善すること。
【解決手段】 ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類とＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度比を１／５〜１／５０とし、ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．００１〜０．３％（w／ｖ）とし、ＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．０１５〜１．５％（w／ｖ）とし、さらに点眼剤のｐＨ範囲を２．５〜６．５に保つことにより、上記課題を達成できる。 （もっと読む）

【課題】テンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供する。
【解決手段】一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩からなる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド合成の化学、具体的には固相ペプチド合成（ＳＰＰＳ）における脱保護化学を改良することを目的とする。
【解決手段】脱保護反応に対してマイクロ波照射を適用すると同時に、Ｆｍｏｃ保護アミノ酸をピペラジンにより脱保護することを含む、ペプチド合成を実施するための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】優れたチロシナーゼ抑制能及び抗酸化能を有するため優れた皮膚美白効果を奏するのみならず、優れた生体親和性を有することで皮膚への刺激がなく、且つ長期間の保存においても優れた安定性を有することにより、皮膚美白用化粧料組成物を提供する。
【解決手段】安息香酸誘導体に３ないし１２個のアミノ酸残基からなるグルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体。及び、前記グルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体を含む化粧料組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒトP-セレクチンに対する選択的親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】接着分子ヒトP-セレクチンに選択的に結合する化合物の誘導体、とりわけ、ペプチド成分または該ペプチドの官能性等価物を含み且つX(A_x)_mA₃A₁A₂A₁Yによって示され、バリン、アスパラギン酸、トリプトファン、グルタミン酸を含む５〜１１アミノ酸からなる誘導体である。Xは、３，４，５−トリヒドロキシフェニルカルボニルを含むアミノ酸からなる。 （もっと読む）

【課題】生理活性を有する新規な環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】制癌剤として有用である新規な環状特定デプシペプチドとして海洋肉食性軟体動物であるPhilinopsis speciosaに着目し、Philinopsis speciosaの抽出物の分画を進め、純粋な活性ペプチドの単離に成功したkulokekahilide-2の類縁体の異性体の合成を試み、新たにｋｕｌｏｋｅｋａｈｉｌｄｅ−６Ａおよびｋｕｌｏｌｅｌａｈｉｌｄｅ−６Ｂを見いだした。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療方法の提供。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、特定のアミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

【課題】Ｔヘルパー及びＢ細胞の共直線エピトープを含む合成免疫原性リポペプチド分子、それらの製造方法、一次及び二次免疫応答の発生における使用、並びに特定の抗原に対する動物被験体のワクチン接種における使用を提供する。
【解決手段】脂質部分が内部リジン又はリジン類似体の末端側鎖基（好ましくは内部ジアミノ酸残基の末端側鎖基）に結合している、高度に可溶性のリポペプチドを提供する。好ましくは、内部リジン又はリジン類似体は、Ｔヘルパーエピトープ及びＢ細胞エピトープの間、又はＴヘルパーエピトープ内部に位置する合成免疫原性リポペプチド分子。 （もっと読む）

本発明は、一般式：Ｒ_１−Ｘ_１−Ｘ_２−Ｓｅｒ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｒ_２のペプチド化合物に関し、並びに老化の効果と皮膚及び皮膚付属物に対するＵＶ照射の有害な効果を予防及び修正するための化粧品及び／または製薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肝癌（hepatoma）の成長を阻害しうる特定のポリペプチドの提供。
【解決手段】ボンベシンアンタゴニストペプチドまたは製薬上使用できるこれらの酸もしくは塩を含む、肝癌（hepatoma）を治療するための薬剤。ボンベシンアンタゴニストペプチドの具体例としてD-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ-Tac-NH2、D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ-MTac-NH2、Ac-D-Phe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ-Tac-NH2、D-Trp-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ-Tac-NH2等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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