チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン阻害物質としてのピルブアミド化合物及びその使用
本発明は、全体としては、治療用化合物の分野に関し、より詳細には、特に、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）を阻害する、下記の式
で表されるある種のピルブアミド化合物（便宜上、本明細書では集合的に「ＰＶＡ化合物」と呼ぶ）に関する。本発明は、また、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンを阻害するための、及びチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって仲介される疾患及び障害；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンの阻害によって改善される疾患及び障害；喘息；鼻炎；アレルギー性結膜炎；アトピー性皮膚炎；チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって誘発されるアレルギー性病態；及びイヌのアトピー；の治療における、そのような化合物及び組成物の（インビトロ並びにインビボ）使用に関する。
で表されるある種のピルブアミド化合物（便宜上、本明細書では集合的に「ＰＶＡ化合物」と呼ぶ）に関する。本発明は、また、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンを阻害するための、及びチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって仲介される疾患及び障害；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンの阻害によって改善される疾患及び障害；喘息；鼻炎；アレルギー性結膜炎；アトピー性皮膚炎；チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲンによって誘発されるアレルギー性病態；及びイヌのアトピー；の治療における、そのような化合物及び組成物の（インビトロ並びにインビボ）使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式
【化１】
［式中、
−Ｒ１は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ１Ａであり；
−Ｒ１Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ１で場合により置換されており；
−Ｒ２は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ３は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ３Ａであり；
−Ｒ３Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
−Ｒ４は、独立に、−Ｒ４Ａであり；
−Ｒ４Ａは、独立に、−Ｍｅであり；
−Ｒ５は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ６は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ６Ａであり；
−Ｒ６Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
−Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｒ７Ａ、又は−Ｒ７Ｂであり；
−Ｒ７Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであり；
−Ｒ７Ｂは、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢ又は−Ｒ７ＢＢであり；
−Ｌ７Ｂ１−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキレンであり；
−Ｒ７ＢＢは、独立に、−Ｒ７ＢＢ１、−Ｒ７ＢＢ２、−Ｒ７ＢＢ３、又は−Ｒ７ＢＢ４であり；
−Ｒ７ＢＢ１は、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ２は、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ３は、独立に、Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されているか、又は場合によりベンゼン環に縮合されていて、このベンゼン環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ４は、独立に、飽和橋架けＣ５〜１０シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ８は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ９は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ９Ａであり；
−Ｒ９Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−Ｒ１０は、独立に、−Ｒ１０Ａ、−Ｒ１０Ｂ、−Ｒ１０Ｃ、又は−Ｒ１０Ｄであり；
−Ｒ１０Ａは、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｂは、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｃは、独立に、飽和Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｄは、独立に、非芳香族Ｃ３〜１０ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
又は、−Ｒ９及び−Ｒ１０は、それらがそれぞれ結合されている窒素原子及び炭素原子と一緒になって、非芳香族Ｃ５〜７ヘテロ環式ラクタム環を形成していて、この環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されているか、又は場合によりベンゼン環に縮合されていて、このベンゼン環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｒ１１Ａ、又は−Ｒ１１Ｂであり；
−Ｒ１１Ａは、独立に、−ＲＺ１、−ＲＺ２、−ＲＺ３、−ＲＺ４、−ＲＺ５、−ＬＺ−ＲＺ２、−ＬＺ−ＲＺ３、−ＬＺ−ＲＺ４、又は−ＬＺ−ＲＺ５であり；
−ＲＺ１は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ１で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ２は、独立に、飽和Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ３は、独立に、−ＲＺ３Ａ又は−ＲＺ３Ｂであり；
それぞれの−ＲＺ３Ａは、独立に、非芳香族Ｃ３〜７ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ３Ｂは、独立に、飽和橋架けＣ５〜１０ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ４は、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ５は、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
それぞれの−ＬＺ−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキレンであり；
−Ｒ１１Ｂは、独立に、−ＣＲＪ１ＲＪ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＪ３ＲＪ４であり；
−ＲＪ１は、独立に、−Ｈ又は飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−ＲＪ２は、独立に、−Ｈ又は飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−ＲＪ３は、独立に、−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、フェニル、又はベンジルであり；
−ＲＪ４は、独立に、−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、フェニル、又はベンジルであり；
又は−ＮＲＪ３ＲＪ４は、独立に、Ｃ３〜１０ヘテロシクリル基であって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ１２は、独立に、Ｈ又は−Ｒ１２Ａであり；
−Ｒ１２Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
式中のそれぞれの−ＲＸ１は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、フェニル、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、−ＳＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＳ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＳから独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＲＳは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、又は−ＣＨ２−フェニルであり；
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＳＳ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＳＳ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており、式中のそれぞれの−ＲＳＳは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
前記式中のそれぞれの−ＲＸ２は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＴ、フェニル、−ＯＨ、−ＯＲＴ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−ＮＲＴ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＴ、及び−ＮＲＴＣ（＝Ｏ）ＲＴから独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＲＴは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、又は−ＣＨ２−フェニル；であり
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＴＴ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＴＴ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており、式中のそれぞれの−ＲＴＴは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
前記式中のそれぞれの−ＲＸ３は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＲＶ、
−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、シクロプロピル、
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＯＨ、−ＯＲＶ、
−ＬＶ−ＯＨ、−ＬＶ−ＯＲＶ、
−Ｏ−ＬＶ−ＯＨ、−Ｏ−ＬＶ−ＯＲＶ、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＶ、−ＮＲＶ２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、
ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＬＶ−ＮＨ２、−ＬＶ−ＮＨＲＶ、−ＬＶ−ＮＲＶ２、
−ＬＶ−ピロリジノ、−ＬＶ−ピペリジノ、−ＬＶ−モルホリノ、
−ＬＶ−ピペリジノ、−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−ＬＶ−イミダゾール−２−イル、−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝、
−Ｏ−ＬＶ−ＮＨ２、−Ｏ−ＬＶ−ＮＨＲＶ、−Ｏ−ＬＶ−ＮＲＶ２、
−Ｏ−ＬＶ−ピロリジノ、−Ｏ−ＬＶ−ピペリジノ、−Ｏ−ＬＶ−モルホリノ、
−Ｏ−ＬＶ−ピペリジノ、−Ｏ−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｏ−ＬＶ−イミダゾール−２−イル、−Ｏ−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＶ、−ＮＲＶＣ（＝Ｏ）ＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＶ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＶ２、
−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、
−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲＶ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＶ２、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−モルホリノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＶ、
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲＶ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＶ２、及び
＝Ｏ
から独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＬＶ−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキレンであり；
式中のそれぞれの−ＲＶは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、−ＣＨ２−フェニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、又は−ＣＨ２−Ｃ５〜６ヘテロアリールであり；
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＶＶ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＶＶ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
式中のそれぞれのＣ５〜６ヘテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＶＶ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＶＶ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
式中のそれぞれの−ＲＶＶは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
さらに、２つの隣接する基−ＲＸ３は、一緒になって、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−又は−ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成していてよく；
さらに、２つの隣接する基−ＲＸ３は、それらが結合している環原子と一緒になって、Ｃ５〜７炭素環式環又はＣ５〜７ヘテロ環式環を形成していてよい］
で表される化合物群から選択される化合物並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物。
【請求項２】
式中の−Ｒ１が、独立に、−Ｒ１Ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ３〜４アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、−ｉＰｒ又は−ｎＢｕである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、−ｉＰｒである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
式中の−Ｒ３が、独立に、−Ｈである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式中の−Ｒ６が、独立に、−Ｈである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ａ又は−Ｒ７Ｂである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ａである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ｂである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式中の−Ｒ７Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ３〜４アルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
式中の−Ｒ７Ａが、存在している場合、独立に、−ｔＢｕである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢ又は−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式中の−Ｌ７Ｂ１−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式中の−Ｒ７ＢＢが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢ１である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
式中の−Ｒ７ＢＢが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢ４である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、及びＮ−（メチル）−ピペリジノから独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、ナフチルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
式中の−Ｒ７ＢＢ４が、存在している場合、独立に、アダマンチルである、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式中の−Ｒ９が、独立に、−Ｈである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
式中の−Ｒ９Ａが、存在している場合、独立に、−Ｍｅである、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式中の基−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０が、下記の基：
【化２】
である、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ａである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ｂである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ｄである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニルであって、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、
−フェニル、−Ｏ−フェニル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
−ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｏ−ＣＨ２−イミダゾール−２−イル、及び−Ｏ−ＣＨ２−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝
から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、ナフチルである、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、Ｃ５〜６ヘテロアリールであって、
飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、及び
−ＯＨ
から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、ピリジルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、インダゾリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、ベンゾイミダゾリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、キノリニル又はイソキノリニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化３】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化４】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化５】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化６】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｒ１１Ａである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｒ１１Ｂである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｈである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
式中の−Ｒ１１Ａが、存在している場合、独立に、−ＲＺ１、−ＲＺ２、−ＬＺ−ＲＺ４、又は−ＬＺ−ＲＺ５である、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
式中の−Ｒ１１Ａが、存在している場合、独立に、−ＲＺ２又は−ＬＺ−ＲＺ４である、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
式中の−ＲＺ１が、存在している場合、独立に、−Ｍｅである、請求項１〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
式中のそれぞれの−ＲＺ２が、存在している場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、
【化７】
から独立に選択される、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｔＢｕ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｎＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、ピペリジノ、Ｎ−（メチル）−ピペリジノ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、及び−ＯＣＨ２Ｏ−から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｎＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、ピペリジノ、Ｎ−（メチル）−ピペリジノ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ピペリジノ、又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される置換基でメタ−又はパラ−位が場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルである、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピリジルであって、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、及び
−ＯＨ
から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピリジル又はピリドニルである、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルであって、Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピラゾリルであって、Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
式中のそれぞれの−ＬＺ−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２−又は−ＣＨ（Ｍｅ）である、請求項１〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
式中の−ＲＪ１が、存在している場合、独立に、−Ｈ、−Ｍｅ、又は−Ｅｔである、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
式中の−ＲＪ１が、存在している場合、独立に、−Ｈである、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
式中の−ＲＪ２が、存在している場合、独立に、−Ｈである、請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、独立に、Ｃ３〜１０ヘテロシクリル基であって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されている、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、独立に、１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル又は２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルである、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、
【化８】
から独立に選択される、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、
【化９】
から独立に選択される、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
式中の−Ｒ１１Ｂが、存在している場合、独立に、
【化１０】
である、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
式中の−Ｒ１２が、独立に、−Ｈである、請求項１〜７２のいずれかに記載の化合物。
【請求項７４】
式中のそれぞれの−ＲＸ１が、存在している場合、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、及び−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝
から独立に選択される、請求項１〜７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７５】
式中のそれぞれの−ＲＸ１が、存在している場合、
−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、及び−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝
から独立に選択される、請求項１〜７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
式中のそれぞれの−ＲＳが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
式中のそれぞれの−ＲＸ２が、存在している場合、
−ＲＴ、−ＯＨ、−ＯＲＴ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−ＮＲＴ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＴ、及び−ＮＲＴＣ（＝Ｏ）ＲＴ
から独立に選択される、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物。
【請求項７８】
式中のそれぞれの−ＲＴが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜７７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７９】
式中のそれぞれの−ＲＸ３が、存在している場合、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＲＶ、
−ＯＨ、−ＯＲＶ、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＶ、−ＮＲＶ２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、
ピペリジノ、及びＮ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ
から独立に選択される、請求項１〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８０】
式中のそれぞれの−ＬＶ−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜７９のいずれかに記載の化合物。
【請求項８１】
式中のそれぞれの−ＲＶが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜８０のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項８３】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物と薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤とを混合することを含む、組成物の調製方法。
【請求項８４】
治療薬によりヒト又は動物身体を治療する方法で使用するための請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８５】
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
を治療する方法で使用するための請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８６】
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
を治療するための医薬の製造における請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８７】
治療を必要としている対象に請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む治療方法であって、その治療が、
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
の治療である、前記方法。
【請求項８８】
治療が、さらに、呼吸器疾患の治療で使用されるか、使用される可能性がある薬剤群から選択される１種又はそれ以上の追加的治療用薬剤で治療することを含む、請求項８５に記載の化合物、請求項８６に記載の使用、又は請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量とチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）を接触させることを含む、インビトロ又はインビボでのチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）の阻害方法。
【請求項９０】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、インビトロ又はインビボでの細胞中のチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）の阻害方法。
【請求項９１】
殺ダニ剤として使用するための、請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項９２】
殺ダニ剤として使用するための、請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物を含んでなる組成物。
【請求項９３】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物を含んでなる殺ダニ剤組成物。
【請求項９４】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の殺ダニ剤としての使用。
【請求項９５】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量にダニを曝すことを含む、殺ダニ（例えば、チリダニ）法。
【請求項９６】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量にダニを曝すことを含む、ダニ（例えば、チリダニ）集団の防除（例えば、制限）方法。
【請求項１】
下記の式
【化１】
［式中、
−Ｒ１は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ１Ａであり；
−Ｒ１Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ１で場合により置換されており；
−Ｒ２は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ３は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ３Ａであり；
−Ｒ３Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
−Ｒ４は、独立に、−Ｒ４Ａであり；
−Ｒ４Ａは、独立に、−Ｍｅであり；
−Ｒ５は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ６は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ６Ａであり；
−Ｒ６Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
−Ｒ７は、独立に、−Ｈ、−Ｒ７Ａ、又は−Ｒ７Ｂであり；
−Ｒ７Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであり；
−Ｒ７Ｂは、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢ又は−Ｒ７ＢＢであり；
−Ｌ７Ｂ１−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキレンであり；
−Ｒ７ＢＢは、独立に、−Ｒ７ＢＢ１、−Ｒ７ＢＢ２、−Ｒ７ＢＢ３、又は−Ｒ７ＢＢ４であり；
−Ｒ７ＢＢ１は、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ２は、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ３は、独立に、Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されているか、又は場合によりベンゼン環に縮合されていて、このベンゼン環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ７ＢＢ４は、独立に、飽和橋架けＣ５〜１０シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ８は、独立に、−Ｈであり；
−Ｒ９は、独立に、−Ｈ又は−Ｒ９Ａであり；
−Ｒ９Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−Ｒ１０は、独立に、−Ｒ１０Ａ、−Ｒ１０Ｂ、−Ｒ１０Ｃ、又は−Ｒ１０Ｄであり；
−Ｒ１０Ａは、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｂは、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｃは、独立に、飽和Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ１０Ｄは、独立に、非芳香族Ｃ３〜１０ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
又は、−Ｒ９及び−Ｒ１０は、それらがそれぞれ結合されている窒素原子及び炭素原子と一緒になって、非芳香族Ｃ５〜７ヘテロ環式ラクタム環を形成していて、この環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されているか、又は場合によりベンゼン環に縮合されていて、このベンゼン環は１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
−Ｒ１１は、独立に、−Ｈ、−Ｒ１１Ａ、又は−Ｒ１１Ｂであり；
−Ｒ１１Ａは、独立に、−ＲＺ１、−ＲＺ２、−ＲＺ３、−ＲＺ４、−ＲＺ５、−ＬＺ−ＲＺ２、−ＬＺ−ＲＺ３、−ＬＺ−ＲＺ４、又は−ＬＺ−ＲＺ５であり；
−ＲＺ１は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ１で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ２は、独立に、飽和Ｃ３〜７シクロアルキルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ３は、独立に、−ＲＺ３Ａ又は−ＲＺ３Ｂであり；
それぞれの−ＲＺ３Ａは、独立に、非芳香族Ｃ３〜７ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ３Ｂは、独立に、飽和橋架けＣ５〜１０ヘテロシクリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ４は、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
それぞれの−ＲＺ５は、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されており；
それぞれの−ＬＺ−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキレンであり；
−Ｒ１１Ｂは、独立に、−ＣＲＪ１ＲＪ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＪ３ＲＪ４であり；
−ＲＪ１は、独立に、−Ｈ又は飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−ＲＪ２は、独立に、−Ｈ又は飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−ＲＪ３は、独立に、−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、フェニル、又はベンジルであり；
−ＲＪ４は、独立に、−Ｈ、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、フェニル、又はベンジルであり；
又は−ＮＲＪ３ＲＪ４は、独立に、Ｃ３〜１０ヘテロシクリル基であって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されており；
−Ｒ１２は、独立に、Ｈ又は−Ｒ１２Ａであり；
−Ｒ１２Ａは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
式中のそれぞれの−ＲＸ１は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、フェニル、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、−ＳＲＳ、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＳ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＳから独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＲＳは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、又は−ＣＨ２−フェニルであり；
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＳＳ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＳＳ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており、式中のそれぞれの−ＲＳＳは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
前記式中のそれぞれの−ＲＸ２は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＴ、フェニル、−ＯＨ、−ＯＲＴ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−ＮＲＴ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＴ、及び−ＮＲＴＣ（＝Ｏ）ＲＴから独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＲＴは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、又は−ＣＨ２−フェニル；であり
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＴＴ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＴＴ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており、式中のそれぞれの−ＲＴＴは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
前記式中のそれぞれの−ＲＸ３は、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＲＶ、
−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、シクロプロピル、
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、
−ＣＮ、
−ＮＯ２、
−ＯＨ、−ＯＲＶ、
−ＬＶ−ＯＨ、−ＬＶ−ＯＲＶ、
−Ｏ−ＬＶ−ＯＨ、−Ｏ−ＬＶ−ＯＲＶ、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＶ、−ＮＲＶ２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、
ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＬＶ−ＮＨ２、−ＬＶ−ＮＨＲＶ、−ＬＶ−ＮＲＶ２、
−ＬＶ−ピロリジノ、−ＬＶ−ピペリジノ、−ＬＶ−モルホリノ、
−ＬＶ−ピペリジノ、−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−ＬＶ−イミダゾール−２−イル、−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝、
−Ｏ−ＬＶ−ＮＨ２、−Ｏ−ＬＶ−ＮＨＲＶ、−Ｏ−ＬＶ−ＮＲＶ２、
−Ｏ−ＬＶ−ピロリジノ、−Ｏ−ＬＶ−ピペリジノ、−Ｏ−ＬＶ−モルホリノ、
−Ｏ−ＬＶ−ピペリジノ、−Ｏ−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｏ−ＬＶ−イミダゾール−２−イル、−Ｏ−ＬＶ−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＶ、−ＮＲＶＣ（＝Ｏ）ＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＶ、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＶ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＶ２、
−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、
−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲＶ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＶ２、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−モルホリノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＶ、
−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲＶ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＶ２、及び
＝Ｏ
から独立に選択され；
式中のそれぞれの−ＬＶ−は、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキレンであり；
式中のそれぞれの−ＲＶは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキル、フェニル、−ＣＨ２−フェニル、Ｃ５〜６ヘテロアリール、又は−ＣＨ２−Ｃ５〜６ヘテロアリールであり；
式中のそれぞれのフェニルは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＶＶ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＶＶ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
式中のそれぞれのＣ５〜６ヘテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＲＶＶ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲＶＶ、又は−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
式中のそれぞれの−ＲＶＶは、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
さらに、２つの隣接する基−ＲＸ３は、一緒になって、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−又は−ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成していてよく；
さらに、２つの隣接する基−ＲＸ３は、それらが結合している環原子と一緒になって、Ｃ５〜７炭素環式環又はＣ５〜７ヘテロ環式環を形成していてよい］
で表される化合物群から選択される化合物並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物。
【請求項２】
式中の−Ｒ１が、独立に、−Ｒ１Ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ３〜４アルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、−ｉＰｒ又は−ｎＢｕである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
式中の−Ｒ１Ａが、存在している場合、独立に、−ｉＰｒである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
式中の−Ｒ３が、独立に、−Ｈである、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
式中の−Ｒ６が、独立に、−Ｈである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ａ又は−Ｒ７Ｂである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ａである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
式中の−Ｒ７が、独立に、−Ｒ７Ｂである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式中の−Ｒ７Ａが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ３〜４アルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
式中の−Ｒ７Ａが、存在している場合、独立に、−ｔＢｕである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢ又は−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｌ７Ｂ１−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
式中の−Ｒ７Ｂが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式中の−Ｌ７Ｂ１−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式中の−Ｒ７ＢＢが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢ１である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
式中の−Ｒ７ＢＢが、存在している場合、独立に、−Ｒ７ＢＢ４である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−Ｐｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、及びＮ−（メチル）−ピペリジノから独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、フェニルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
式中の−Ｒ７ＢＢ１が、存在している場合、独立に、ナフチルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
式中の−Ｒ７ＢＢ４が、存在している場合、独立に、アダマンチルである、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式中の−Ｒ９が、独立に、−Ｈである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
式中の−Ｒ９Ａが、存在している場合、独立に、−Ｍｅである、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式中の基−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１０が、下記の基：
【化２】
である、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ａである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ｂである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
式中の−Ｒ１０が、独立に、−Ｒ１０Ｄである、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、フェニルであって、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）、
−フェニル、−Ｏ−フェニル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
−ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリノ、
−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジノ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝、
−Ｏ−ＣＨ２−イミダゾール−２−イル、及び−Ｏ−ＣＨ２−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−イミダゾール−２−イル｝
から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
式中の−Ｒ１０Ａが、存在している場合、独立に、ナフチルである、請求項１〜２７及び２９〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、Ｃ５〜１０ヘテロアリールであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、Ｃ５〜６ヘテロアリールであって、
飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、及び
−ＯＨ
から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、ピリジルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、又はイソキノリニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、インダゾリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、ベンゾイミダゾリルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
式中の−Ｒ１０Ｂが、存在している場合、独立に、キノリニル又はイソキノリニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜２７及び２９〜３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化３】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化４】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化５】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
式中の−Ｒ１０Ｄが、独立に、
【化６】
である、請求項１〜２７及び２９〜４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｒ１１Ａである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｒ１１Ｂである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
式中の−Ｒ１１が、独立に、−Ｈである、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
式中の−Ｒ１１Ａが、存在している場合、独立に、−ＲＺ１、−ＲＺ２、−ＬＺ−ＲＺ４、又は−ＬＺ−ＲＺ５である、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
式中の−Ｒ１１Ａが、存在している場合、独立に、−ＲＺ２又は−ＬＺ−ＲＺ４である、請求項１〜４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
式中の−ＲＺ１が、存在している場合、独立に、−Ｍｅである、請求項１〜５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
式中のそれぞれの−ＲＺ２が、存在している場合、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１〜５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニル又はナフチルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ３で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、
【化７】
から独立に選択される、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｔＢｕ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｎＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、ピペリジノ、Ｎ−（メチル）−ピペリジノ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、及び−ＯＣＨ２Ｏ−から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルであって、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｎＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、ピペリジノ、Ｎ−（メチル）−ピペリジノ、−ＣＨ２−ＮＭｅ２、−ＣＨ２−ピペリジノ、又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される置換基でメタ−又はパラ−位が場合により置換されている、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
式中のそれぞれの−ＲＺ４が、存在している場合、独立に、フェニルである、請求項１〜５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピリジルであって、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、
−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、及び
−ＯＨ
から独立に選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピリジル又はピリドニルである、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルであって、Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
式中のそれぞれの−ＲＺ５が、存在している場合、独立に、ピラゾリルであって、Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
式中のそれぞれの−ＬＺ−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２−又は−ＣＨ（Ｍｅ）である、請求項１〜６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
式中の−ＲＪ１が、存在している場合、独立に、−Ｈ、−Ｍｅ、又は−Ｅｔである、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
式中の−ＲＪ１が、存在している場合、独立に、−Ｈである、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
式中の−ＲＪ２が、存在している場合、独立に、−Ｈである、請求項１〜６６のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、独立に、Ｃ３〜１０ヘテロシクリル基であって、１個又はそれ以上の置換基−ＲＸ２で場合により置換されている、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、独立に、１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル又は２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルである、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、
【化８】
から独立に選択される、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
式中の−ＮＲＪ３ＲＪ４が、存在している場合、
【化９】
から独立に選択される、請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
式中の−Ｒ１１Ｂが、存在している場合、独立に、
【化１０】
である、請求項１〜６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７３】
式中の−Ｒ１２が、独立に、−Ｈである、請求項１〜７２のいずれかに記載の化合物。
【請求項７４】
式中のそれぞれの−ＲＸ１が、存在している場合、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、及び−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝
から独立に選択される、請求項１〜７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７５】
式中のそれぞれの−ＲＸ１が、存在している場合、
−ＯＨ、−ＯＲＳ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＳ、−ＮＲＳ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−ＮＲＳＣ（＝Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＳ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ピロリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モルホリノ、−Ｃ（＝Ｏ）−ピペリジノ、及び−Ｃ（＝Ｏ）−｛Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ｝
から独立に選択される、請求項１〜７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
式中のそれぞれの−ＲＳが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
式中のそれぞれの−ＲＸ２が、存在している場合、
−ＲＴ、−ＯＨ、−ＯＲＴ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＴ、−ＮＨ２、−ＮＨＲＴ、−ＮＲＴ２、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、ピペリジノ、Ｎ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＴ、及び−ＮＲＴＣ（＝Ｏ）ＲＴ
から独立に選択される、請求項１〜７６のいずれかに記載の化合物。
【請求項７８】
式中のそれぞれの−ＲＴが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜７７のいずれかに記載の化合物。
【請求項７９】
式中のそれぞれの−ＲＸ３が、存在している場合、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
−ＲＶ、
−ＯＨ、−ＯＲＶ、
−ＮＨ２、−ＮＨＲＶ、−ＮＲＶ２、
ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、
ピペリジノ、及びＮ−（Ｃ１〜４アルキル）−ピペリジノ
から独立に選択される、請求項１〜７８のいずれかに記載の化合物。
【請求項８０】
式中のそれぞれの−ＬＶ−が、存在している場合、独立に、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜７９のいずれかに記載の化合物。
【請求項８１】
式中のそれぞれの−ＲＶが、存在している場合、独立に、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜８０のいずれかに記載の化合物。
【請求項８２】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項８３】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物と薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤とを混合することを含む、組成物の調製方法。
【請求項８４】
治療薬によりヒト又は動物身体を治療する方法で使用するための請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８５】
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
を治療する方法で使用するための請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８６】
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
を治療するための医薬の製造における請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８７】
治療を必要としている対象に請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の治療有効量を投与することを含む治療方法であって、その治療が、
喘息（例えば、アトピー性喘息；アレルギー性喘息；アトピー性気管支ＩｇＥ介在喘息；気管支喘息；外因性喘息；アレルゲン誘発喘息；呼吸器ウイルス感染によって悪化するアレルギー性喘息；感染性喘息；細菌感染によって引き起こされる感染性喘息；菌感染によって引き起こされる感染性喘息；原虫感染によって引き起こされる感染性喘息；又はウイルス感染によって引き起こされる感染性喘息）；
喘息関与気管支過敏症；又は喘息関与気管支過反応症；
アレルギー性肺疾患関与気道リモデリング（例えば、喘息関与気道リモデリング）；
慢性閉塞性肺疾患共存喘息（例えば、肺気腫共存喘息；又は慢性気管支炎共存喘息）；
鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎；通年性鼻炎；持続性鼻炎；又はＩｇＥ介在鼻炎）；
アレルギー性結膜炎（例えば、ＩｇＥ介在結膜炎）；
アトピー性皮膚炎；
チリダニによって誘発されるアレルギー性病態；
チリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）によって誘発されるアレルギー性病態；又は
イヌのアトピー
の治療である、前記方法。
【請求項８８】
治療が、さらに、呼吸器疾患の治療で使用されるか、使用される可能性がある薬剤群から選択される１種又はそれ以上の追加的治療用薬剤で治療することを含む、請求項８５に記載の化合物、請求項８６に記載の使用、又は請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量とチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）を接触させることを含む、インビトロ又はインビボでのチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）の阻害方法。
【請求項９０】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、インビトロ又はインビボでの細胞中のチリダニグループ１ペプチダーゼアレルゲン（例えば、Ｄｅｒ ｐ １、Ｄｅｒ ｆ １、Ｅｕｒ ｍ １）の阻害方法。
【請求項９１】
殺ダニ剤として使用するための、請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項９２】
殺ダニ剤として使用するための、請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物を含んでなる組成物。
【請求項９３】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物を含んでなる殺ダニ剤組成物。
【請求項９４】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の殺ダニ剤としての使用。
【請求項９５】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量にダニを曝すことを含む、殺ダニ（例えば、チリダニ）法。
【請求項９６】
請求項１〜８１のいずれかに記載の化合物の有効量にダニを曝すことを含む、ダニ（例えば、チリダニ）集団の防除（例えば、制限）方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１３−５１８０４０（Ｐ２０１３−５１８０４０Ａ）
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４９４１２（Ｐ２０１２−５４９４１２）
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１１／００００７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８９３９６
【国際公開日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【出願人】（３０００５２１９８）セントジョージズ ホスピタル メディカル スクール (1)
【出願人】（５０５３９５８５８）ザ・ユニバーシティ・オブ・マンチェスター (18)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＯＦ ＭＡＮＣＨＥＳＴＥＲ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２０日（２０１３．５．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２０１１／００００７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０８９３９６
【国際公開日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【出願人】（３０００５２１９８）セントジョージズ ホスピタル メディカル スクール (1)
【出願人】（５０５３９５８５８）ザ・ユニバーシティ・オブ・マンチェスター (18)
【氏名又は名称原語表記】ＴＨＥ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ ＯＦ ＭＡＮＣＨＥＳＴＥＲ
【Ｆターム（参考）】
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